Pro boj s arteriální hypertenzí jsou široce používány antihypertenzní léky myotropního působení. Účinnost těchto léků je dána jejich schopností uvolnit hladké svaly ve stěnách krve a lymfatických cév. V důsledku oslabení dochází k jejich expanzi a tlak v tepnách se snižuje. Myotropní léky mají léčivý účinek na tělo různými způsoby, ale jejich hlavním účelem v hypertenzi je dlouhodobě normalizovat ukazatele krevního tlaku.
Vliv myotropních antihypertenziv a jejich skupiny
Některé myotropní léky mají rozšiřující se účinek na arterioly a malé tepny, zbytek ovlivňuje žilky.
Působení myotropních antihypertenziv je způsobeno průchodem iontových výměn ve tkáni hladkého svalstva. Tohoto procesu je dosaženo snížením volného vápníku, který se podílí na regulaci svalového tonusu cév, nebo zvyšuje aktivitu draslíkových kanálů. Vychází z buňky a draslík přispívá ke zvýšení klidového potenciálu živé buňky, proto se hladké svaly krevních cév uvolňují.
Myotropní skupiny
Popis a vlastnosti účinku myotropních léčiv jsou shrnuty v následující tabulce:
Jaké užívání myotropních léků?
V terapeutické terapii se používají jak myotropní přípravky ve formě tablet, tak ampule pro intravenózní nebo intramuskulární podávání. Používají se jako jednotlivé léky a v komplexní terapii. Drogová léčba s použitím léků této skupiny vyvolává hypotenzní účinek a pomáhá posilovat srdeční sval.
Je zakázáno užívat tyto léky současně s organickými nitráty, protože se může vyvinout významná refrakterní arteriální hypotenze.
Seznam léků
Hlavní antihypertenziva s myotropním účinkem jsou uvedena v tabulce:
Kontraindikace a nežádoucí účinky
Myotropní léčiva se používají k boji proti hypertenzi a k prevenci hypertonických záchvatů. Jejich dlouhodobé užívání vyvolává výskyt nežádoucích účinků:
- výskyt alergických reakcí;
- výskyt reflexní tachykardie;
- zvýšená stenocordie;
- zvýšený růst vlasů u mužů a žen;
- závratě, nevolnost, zvracení, průjem;
- rozmazané vidění a dezorientace.
Nedoporučuje se používat myotropní léčiva pro děti do 12 let, během těhotenství a během laktace.
Působení těchto léků způsobuje zvýšení uvolňování hormonu zodpovědného za rychlost průtoku krve v cévách (renin). V důsledku tohoto procesu se sodík a voda zadržují v těle a objevují se otoky končetin. Proto se doporučuje použití kombinované terapie s použitím diuretik ("Furosemid", "Amilorid", "Hlortalidon"). Účinná léčba myotropními léky je předepisována pouze lékařem, s přihlédnutím ke stádiu onemocnění, stupni poškození vnitřních orgánů a individuálním vlastnostem organismu.
Myotropní antihypertenziva
Pro snížení a léčbu stavů při vysokém tlaku se používají antihypertenziva myotropního účinku. Jejich cílem je dlouhodobě normalizovat krevní tlak. Takové léky uvolňují hladké svaly krevních cév. Výsledkem této akce je expanze nádob a pokles tlaku, zvyšuje se práce draslíkových kanálů.
Jak se chovat?
Účinkem myotropních antihypertenziv je zajistit správnou výměnu iontů v hladkém svalstvu cév. Podílí se na regulaci svalového tonusu v cévách, snižuje se volný vápník. To zvyšuje aktivitu draslíkových tubulů. Draslík opouští buňky, čímž se uvolňuje hladký sval, nebo spíše vaskulární odpor. Výsledkem je snížení krevního tlaku. Některé léky ovlivňují arterioly s malými tepnami („Apressin“, „Minoxidil“) a zbytek, jako je nitroprusid sodný, působí relativně s žilkami arteriol. Lék však může vyvolat reflexní tachykardii s uvolňováním reninu do krve, což způsobuje, že tělo zadržuje sodík a vodu, což způsobuje edém. Proto se vazodilatátory užívají současně s diuretiky, beta-blokátory nebo rezerpinem.
Přípravky myotropního působení, snižující tlak, nemohou být aplikovány na děti do 12 let, těhotné ženy a během laktace.
VĚDOMÉ PROSTŘEDKY MYOTROPICKÉ AKCE;
Hlavním mechanismem hypotenzního účinku této skupiny léčiv je snížení tonusu hladkého svalstva a vazodilatace. Snížení cévního tónu se dosahuje různými mechanismy: blokádou vápníkových kanálů buněk hladkého svalstva cév, aktivací draslíkových kanálků těchto buněk v důsledku působení na buňky hladkého svalstva oxidu dusnatého, který se uvolňuje z molekuly látky atd. Rozlišují se následující skupiny vazodilatátorů myotropního působení.
1) Blokátory kalciových kanálů (viz část 20.1. „Antianginální léčiva“) Kalciové ionty jsou důležité při konjugaci excitačně-kontrakčního mechanismu ve vaskulárních buňkách hladkého svalstva. Když je membrána depolarizována, ionizovaný vápník vstupuje do buňky přes vápníkové kanály závislé na L-typu, což vede ke zvýšení koncentrace cytoplazmatického vápníku, který se v kombinaci s kalmodulinem aktivuje.
kinázy myosinového lehkého řetězce. V důsledku toho se zvyšuje fosforylace lehkých řetězců myosinu, což podporuje interakci aktinu s myosinem a redukci hladkých svalů. Porušení pronikání vápenatých iontů do buňky brání tomuto procesu a vede ke snížení vaskulárního tónu a hypotenze.
Mezi blokátory kalciových kanálů mají dihydropyridinové deriváty nejvyšší afinitu k vaskulárním hladkým cervikálním buňkám: nifedipin, nitrendipin, isradipin, amlodipin, felodipin, lacidipin atd.
Deriváty dihydropyridinu jsou silné vazodilatátory, dilatační arteriální cévy, v důsledku čehož dochází ke snížení arteriálního tlaku, v důsledku čehož dochází k reflexní tachykardii.
Nifedipin způsobuje rychlý hypotenzní účinek, léčivo se doporučuje pro rychlé snížení krevního tlaku sublingválně nebo perorálně; při sublingválním podání má hypotenzní účinek již po 15 minutách, což umožňuje použití nifedipinu v hypertenzních krizích. Nifedipin trvá 6-8 hodin Krátkodobě působící formy nifedipinu (Corinfar, Fenigidin, atd.) Se nedoporučují pro systematické použití. V tomto případě se používají prodloužené přípravky nifedipinu (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP, atd.) S prodlouženým uvolňováním účinné látky (jsou účinné po dobu 12 nebo 24 hodin). Dihydropyridinové deriváty dlouhodobě působícího amlodipinu (Norvasc), felodipinu (Plendil), lacidipinu (Lacipil) se používají pro systematickou léčbu hypertonických onemocnění. Tyto léky jsou předepsány 1 krát denně (trvání účinku 24 hodin). Vedlejší účinky dihydropyridinových derivátů: nevolnost, závratě, reflexní tachykardie, otoky kotníku.
Verapamil a další deriváty fenylalkylaminu, jakož i diltiazem (derivát benzothiazepinu), díky své větší afinitě k kardiomyocytům, snižují sílu a srdeční frekvenci (snížení srdečního výdeje), což je základní složka jejich hypotenzního účinku. Kromě toho, c, mají vasodilatační myotropní účinek - středně rozšířené arteriální cévy, což také vede ke snížení krevního tlaku. Jako antihypertenziva jsou tyto léky používány jako deriváty dihydropyridinu. Verapamil se používá hlavně jako antiarytmické a antianginální činidlo. Vedlejší účinky vera pamil: nevolnost, závratě, bradykardie, srdeční selhání, potíže s atrioventrikulární vodivostí, otoky kotníků, zácpa.
b) Aktivátory draslíkových kanálů: minoxidil (Loniten), diazoxid (Hyperstat).
Aktivátory draslíkových kanálů, používané jako antihypertenziva, podporují objev draslíkových kanálů citlivých na ATP v membránách buněk hladkých svalů tepen. To vede ke zvýšení produkce draslíkových iontů a rozvoji hyperpolarizace membrány buněk hladkého svalstva. Hyperpolarizace membrány zabraňuje otevření vápníku závislého na napětí
vede ke snížení koncentrace intracelulárních vápníkových iontů. Výsledkem je snížení vaskulárního tonusu a snížení krevního tlaku.
Minoxidil je silný vazodilatátor, ale není aktivní v experimentech in vitro. Jeho hlavní účinky jsou spojeny s tvorbou aktivního metabolitu - minoxidil sulfátu, který působí na draslíkové kanály v membránách cévních buněk hladkého svalstva. Lék se používá v těžkých formách hypertenze, rezistentních na jiná antihypertenziva. Minoxidil působí rychle v prvních dnech léčby. Antihypertenzní účinek trvá až 24 hodin.
Vedlejší účinky: retence sodíku a vody, výskyt edému; zvýšení síly a srdeční frekvence, bolesti hlavy; hyperrichóza. Lék se doporučuje jmenovat v kombinaci s diuretiky a r-blokátory.
Diazoxid se používá k úlevě od hypertonických krizí. Intravenózní podání rychle, protože více než 90% léčiva se váže na plazmatické proteiny. Po zavedení hypotenzního účinku se po 1 minutě dosáhne maximálního účinku za 2-5 minut Trvání hypotenzního účinku dosahuje 12 hodin, léčivo zadržuje sodík a vodu v těle a kyselinu močovou, způsobuje tachykardii, hyperglykémii.
3) Myotropní léčiva s jinými mechanismy účinku: n a t-prusid sodný (Niprid), hydralazin (Apressin), bendazol (Dibazol), síran hořečnatý.
Nitroprusid sodný patří k myotropním činidlům ovlivňujícím buňky hladkého svalstva odporových (arteriálních) cév a kapacitních (venózních) cév.
Nitroprusid sodný je považován za donora N0. Oxid dusnatý (NO) se uvolňuje z léčiva a aktivací cytosolické guanylátcyklázy způsobuje zvýšení obsahu cGMP, což vede ke snížení koncentrace iontů vápníku v buňce a snížení vaskulárního tonusu. Nitroprusid sodný se používá k rychlému snížení krevního tlaku při hypertenzních krizích, při akutním srdečním selhání a při kontrolované hypotenzi při chirurgických operacích. Při současném podávání hypotenzního účinku nitroprusidu sodného pokračuje 1-2 minuty, takže se podává intravenózně. Lék je vylučován ledvinami. Vedlejší účinky: reflexní tachykardie, bolesti hlavy, záškuby svalů atd.
Hydralazin působí převážně na buňky hladkých svalů arteriol a malých tepen, v důsledku čehož se snižuje celková periferní rezistence a snižuje se arteriální tlak. V tomto případě reflektor ale zvyšuje srdeční frekvenci, mrtvici a minutový objem srdce.
Lék se užívá perorálně a intravenózně. Hydralazin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (asi 90%), ale metabolizuje se během prvního průchodu játry. Rychlost metabolismu hydralazinu (aktivita metabolického enzymu) je geneticky determinovaná a značně se mění. Proto je biologická dostupnost hydralazinu při perorálním podání asi 30% u pomalých acetylátorů a 10% u rychlých acetylátorů. Maximální účinek při užívání léku uvnitř je dosažen po 1-2 hodinách, metabolizován v játrech s tvorbou několika aktivních metabolitů. Trvání léku je obvykle 6-8 hodin, z vedlejších účinků jsou tachykardie, retence sodíku a vody, otoky, průjem, anorexie, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy. U předávkování se může vyvinout syndrom, jako je systémový lupus erythematosus.
Dihydralazin má podobné vlastnosti jako hydralazin a je součástí tablet Adelfan-ezidrex.
Bendazol a síran hořečnatý mají také přímý myotropní účinek na hladké svalstvo cév. Léky rozšiřují cévy, snižují krevní tlak, ale hypotenzní účinek je krátký a středně výrazný. Bendazol (Dibazol) se obvykle používá v kombinaci s jinými antihypertenzivy a sulfát hořečnatý se používá k intramuskulárnímu podání u hypertenzních krizí (pro intravenózní podání existuje riziko inhibice dýchacího centra).
Myotropní léky
Zahrnují látky uvolňující buňky hladkého svalstva orgánů v důsledku přímého působení na myocyty (myotropní antispasmodika) a látky působící na humorální systémy pro regulaci cévního tonusu (inhibitory renin-angiotensinového systému - RAS).
Myotropní antispasmodika s výrazným vazodilatačním účinkem
Verapamilum. Aplikujte tablety 0,04 a 0,08 (0,04-0,08 3x denně) a 0,25% roztok ve 2 ml ampulích (intravenózně 2-4 ml, pokud je to nutné).
Magnesii sulfas. V případě potřeby aplikujte 20 a 25% roztok v ampulích po 5, 10 a 20 ml pro intravenózní nebo intramuskulární injekci.
Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)
Mechanismy působení. Všechny myotropní antispasmodika snižují koncentraci iontů vápníku v cytoplazmě myocytů. Verapamil a nifedipin (blokátory p / z Ca-kanály) a ionty hořčíku snižují vstup vápníku do buněk. Minoxidil, aktivátor K-kanálů, zvyšuje uvolňování K + z MMC, v důsledku čehož se vyvíjí hyperpolarizace a vodivost Ca2 + potenciálně závislých kanálů se snižuje. Nitroprusid sodný působí jako endoteliální relaxační faktor (oxid dusnatý), aktivuje cytoplazmatický enzym guanylátcyklázu a zvyšuje koncentraci cGMP. Tento intracelulární mediátor prostřednictvím protein kinázy G narušuje interakci aktinu a myosinu, zvyšuje vazbu intracelulárního vápníku a inhibuje jeho uvolňování z depotu.
Verapamil a nifedipin (působící 6-8 hodin), apressin (mechanismus není dostatečně studován, trvá déle než 12 hodin), minoxidil se používá k systematické léčbě hypertenze. Hlavní nevýhodou těchto léčiv je kompenzační tachykardie a zvýšení IOC, které vyrovnávají jejich hypotenzní účinek.
Při zavádění síranu hořečnatého se dibazol (mechanismus účinku dostatečně nesledoval), jeho působení trvá 1,5-3 hodiny. Používají se k úlevě od hypertonických krizí. Pro tento účel se používá injekční roztok verapamilu, nitroprusidu sodného, který trvá 15 minut. Zavádí se do / v kapkách nebo tryskách.
Alkyloid opium isochinolinu papaverin, jeho syntetický analog noshpa a derivát methylxanthinu aminofylinu jsou také myotropní antispasmodika. Všechny inhibují fosfodiesterázu, ničí cAMP. Zvýšení koncentrace cAMP zvyšuje vazbu vápenatých iontů intracelulárními depoty. V léčbě hypertenze nenajdete speciální aplikaci.
Prostředky, které inhibují systém renin-angiotensin (RAS)
RAS obsahuje neaktivní plazmatické krevní proteiny, angiotensinogen, který v důsledku postupného působení reninu (enzymu vylučovaného do krve juxtaglomerulárními buňkami ledvin) a angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE) je přeměněn na angiotensin-II, nejvýznamnější humorální regulátor krevního tlaku. Je to prostřednictvím angiotensinu (AT1) receptory omezují krevní cévy a působí na nadledvinu, zvyšují koncentraci mineralokortikoidního aldosteronu v krvi, což prodlužuje sodík a vodu v těle a zvyšuje objem cirkulující krve.
Inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu
Enalaprilum Aplikujte tablety 0,005, 0,01 a 0,02 (1 tab. 1 -2 krát denně)
Inhibitory ACE, zabraňující tvorbě angiotensinu-II, snižují myogenní vaskulární tón a objem cirkulující plazmy, snižují nejen diastolický, ale také systolický krevní tlak. Zvýšení průtoku krve ledvinami a filtrace Na +, snížení reabsorpce Na + v tubulech, zvýšení vylučování Na solí močí. Kromě toho zabraňují destrukci bradykininu (ACE ho ničí na neaktivní "malé peptidy").
Kaptopril se dobře vstřebává v zažívacím traktu. Jeho hypotenzní účinek se vyvíjí během 30-60 minut. a trvá 6-8 hodin. Enalapril působí podobným způsobem, ale je aktivnější a nezpůsobuje agranulocytózu. Enalapril má však ototoxický účinek a může způsobit částečnou ztrátu sluchu. Akumulace bradykininu v plicích může způsobit obsedantní kašel.
Blokátor receptoru angiotensinu-1
Blokátory angiotensinu (AT1a) receptory způsobují stejné účinky jako inhibitory ACE. Vzhledem k tomu, že nedochází k hromadění bradykininu, neexistuje žádný vedlejší účinek ve formě suchého kašle. Nepeptidový blokátor losartan významně snižuje CAD. Při pravidelném užívání se může hromadit a jeho antihypertenzní účinek trvá až 24 hodin, i když poločas nepřekročí 2 hodiny.
194.48.155.252 © studopedia.ru není autorem publikovaných materiálů. Ale poskytuje možnost bezplatného použití. Existuje porušení autorských práv? Napište nám Zpětná vazba.
Zakázat adBlock!
a obnovte stránku (F5)
velmi potřebné
PŘÍPRAVKY Z MIKROROPICKÝCH OPATŘENÍ (MIOTROPICKÉ PROSTŘEDKY)
Podle mechanismu působení se tyto nástroje značně liší.
Prostředky ovlivňující iontové kanály
A. Blokátory kalciových kanálů
Je dobře známo, že ionty vápníku hrají významnou roli v mechanismu udržování tónu hladkých svalů cév. Porušení jejich pronikání do buněk hladkého svalstva tedy vede ke snížení vaskulárního tonusu a hypotenze. Jedná se o mechanismus účinku dříve uvažovaných blokátorů kalciových kanálů, jako je nifedipin (viz kapitola 14; 14.3; 14.4).
Felodipin (Pandyl) také patří do skupiny dihydropyridinů. Blokuje hlavně kalciové kanály krevních cév. Biologická dostupnost léčiva pro enterální podávání je 15 až 20%; je téměř úplně (> 99%) vázán na plazmatické proteiny. Intenzivně metabolizován v játrech. Metabolity se vylučují ledvinami. Liší se od fenigidinu delšího trvání účinku. t1/2 = 11-16 h. Přiřaďte 1 čas denně. Aplikováno s hypertenzí a anginou pectoris. Vedlejší účinky jsou závratě, bolesti hlavy, únava; Občas se objeví kožní vyrážka.
Blokátor kalciových kanálů ze skupiny derivátů dihydropyridinu je také lacidipin (motens). Jeho hlavní činnost je zaměřena na
Schéma 14.6 Princip hypotenzního účinku aktivátorů draslíkových kanálů.
Cue kanály hladkého svalstva cév. Lék snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci a způsobuje hypotenzi. Téměř žádná přímá akce na srdce.
Používá se pro hypertenzi. Vstupte 1 krát denně. Mezi nežádoucí účinky patří závratě, bolesti hlavy, palpitace, nevolnost, pastoznost na kotnících, nohou, kožní vyrážce atd.
B. Aktivátory draslíkových kanálů
Řada antihypertenziv snižuje tón krevních cév v důsledku otevření draslíkových kanálů. Ten způsobuje hyperpolarizaci membrány buněk hladkého svalstva, což snižuje příjem iontů vápníku uvnitř buněk, nezbytných pro udržení cévního tonusu. To vše vede ke snížení tónu hladkých svalů cév a k hypotenznímu účinku (schéma 14.6).
Nejaktivnějším lékem této skupiny pro enterální použití je minoxidil. Rozšiřuje arterioly,
snižuje celkovou periferní rezistenci a díky tomu snižuje krevní tlak. Dobře vstřebává z trávicího traktu. Antihypertenzní účinek trvá až 24 hodin, většina je metabolizována a vylučována ledvinami.
Z nežádoucích účinků je třeba uvést hirsutismus 1 osobu. Zvýšení uvolňování reninu může vést ke zpoždění v těle sodíkových a vodních iontů ak rozvoji edému.
Diazoxid (eudemin) se také označuje jako aktivátory draslíkových kanálů. Ovlivňuje hlavně odporové cévy (arterioly). Při intravenózním podání má rychlý a výrazný hypotenzní účinek. Při enterálním podání dochází ke snížení krevního tlaku postupně. Kromě snížení tónu arteriol, lék také inhibuje práci srdce. Trvání hypotenzního účinku dosahuje 12-18 hodin, obvykle se podává intravenózně (rychle, protože přibližně 90% se váže na plazmatické proteiny). Lék se používá k úlevě od hypertonických krizí. Mezi nežádoucí účinky diazoxidu, které brání jeho systematickému užívání, patří zpoždění v iontu sodíku a vody, hyperglykémie a zvýšení obsahu kyseliny močové v krvi.
Donory oxidu dusnatého
Reprezentantem této skupiny je nitroprusid sodný, který patří k myotropním antihypertenzivům, které ovlivňují jak rezistentní (arterioly, malé tepny), tak kapacitní (žilky, malé žíly).
1 Mužský růst vlasů. Z lat. hirsutus - chlupatý.
Schéma 14.7 Princip vazodilatačního účinku nitroprusidu sodného.
plavidel Vzhledem k tomuto směru působení, léčivo nevede ke zvýšení srdečního výdeje, protože se snižuje žilní návrat do srdce. Reflexní tepová frekvence však stoupá. Mechanismus účinku nitroprusidu sodného je podobný nitroglycerinu. Oxid dusnatý uvolňovaný z přípravku stimuluje cytosolickou guanylátcyklázu, zvyšuje obsah cGMP, snižuje koncentraci volných iontů vápníku; díky tomu se sníží tonus hladkého svalstva cév (obrázek 14.7).
Při současné intravenózní injekci nitroprusidu sodného působí 1-2 minuty. Proto je podáván intravenózní infuzí pro infuzi s hypertenzí, pro selhání srdce, pro kontrolovanou hypotenzi. S jeho použitím jsou možné tachykardie, bolesti hlavy, dyspepsie, svalové fasciculace atd.
14.5.3.3. Různé myotropní léky 1
Apresin, dibazol a síran hořečnatý mohou být klasifikovány jako různé myotropní antispasmodika používané při hypertenzi.
Apressin (hydralazin) označuje prostředek k rozšíření hlavně odporových cév (arteriol a malých tepen). Způsobuje expanzi předpřipravených odporových cév a snižuje tak celkovou periferní rezistenci a snižuje krevní tlak. Na postkapilární kapacitní cévy je malý vliv. V souvislosti se snížením krevního tlaku vzniká reflexní rytmus a zvýšení srdečního výdeje. Renální průtok krve se zpočátku mírně zvyšuje a pak se vrátí na původní úroveň.
Lék je dobře absorbován ze střev. Maximální účinek po enterálním podání se vyvíjí přibližně za 1 hodinu a přibližně 80-90% apressinu se váže na plazmatické proteiny. Je metabolizován u různých lidí různými rychlostmi, protože aktivita enzymu podílejícího se na jeho transformacích (N-acetyltransferázová cy- t
Některé myotropní vazodilatátory se používají u erektilní dysfunkce u mužů. Za fyziologických podmínek, se sexuálním vzrušením v tělesech kavernóz, se uvolňuje NO, což stimuluje tvorbu cGMP. Posledně uvedené, stimulováním defosforylace lehkých řetězců myosinu, vede ke snížení tonusu hladkého svalstva kavernózních těl a tepen penisu, což přispívá ke zvýšení průtoku krve a erekci. Koncentraci cGMP lze také zvýšit inhibicí enzymu fosfodiesterázy-5, která se podílí na inaktivaci cGMP. Podle tohoto principu, a akty sildenafil (Viagra), široce používaný pro erektilní dysfunkce. Mezi vedlejší účinky patří hemodynamické poruchy, bolesti hlavy, rýma, návaly obličeje, změny barevného vidění, dyspepsie atd.
Lék je kontraindikován v kombinaci s nitráty, vzhledem k tomu, že může způsobit výrazné snížení krevního tlaku. Je třeba postupovat opatrně při použití sildenafilu při koronárních onemocněních, stejně jako při působení inhibitorů mikrozomálních jaterních enzymů (erythromycin, ketokonazol atd.) A selhání ledvin, protože v těchto případech se koncentrace léčiva v krvi zvyšuje a frekvence a stupeň vedlejších účinků se zvyšují.
játra a jater), je geneticky determinovaná a může se značně lišit. To je třeba vzít v úvahu při použití apressinu. Typicky je trvání hypotenzního působení 6-8 hodin
Apressin se používá zřídka, protože způsobuje různé vedlejší účinky (tabulka 14.13): tachykardie, bolest v oblasti srdce, bolesti hlavy, dyspeptické poruchy, akutní revmatoidní syndrom, jevy podobné systémovému lupus erythematosus atd. Použití apressinu ve spojení s jiné antihypertenziva mohou snížit jeho dávku a snížit četnost a závažnost vedlejších účinků.
Dibazol je derivát benzimidazolu. Má antispasmodický účinek na všechny orgány hladkého svalstva. Rozšiřuje krevní cévy. Snižuje krevní tlak (v důsledku expanze periferních cév 1 a snížení srdečního výdeje). Antihypertenzní účinek dibazolu je velmi mírný a jeho účinek je krátkodobý. U hypertenze se obvykle předepisuje v kombinaci s jinými léky, které snižují krevní tlak. V případě hypertenze
Tabulka 14.13 Příklady možných vedlejších účinků antihypertenziv
Spolu s antihypertenzním účinkem má dibazol zvláštní účinek na míchu. Usnadňuje reflexní reakce v přítomnosti reziduálních účinků po poliomyelitidě. Dibazol má příznivý účinek na periferní paralýzu nervu obličeje. Navíc má imunomodulační účinek.
Krize Dibazol se podává intravenózně. Je dobře snášen. Vedlejší účinky jsou vzácné.
Se zvýšeným krevním tlakem a zejména u hypertenzních krizí se někdy používá síran hořečnatý (podávaný intramuskulárně nebo intravenózně) 1. Výsledná hypotenze je hlavně spojena s přímým myotropním účinkem síranu hořečnatého. Kromě toho inhibuje přenos excitace ve vegetativních gangliích, což snižuje uvolňování acetylcholinu z pregangliových vláken. Léčivo má inhibiční účinek na vazomotorická centra (zejména ve velkých dávkách).
Inhibice iontů hořčíku centrálním nervovým systémem také vykazuje uklidňující, antikonvulzivní a ve vysokých dávkách narkotický účinek. Šířka narkotického účinku je malá a v případě předávkování rychle dochází k depresi dýchacího centra.
Se zavedením síranu hořečnatého ve velkých dávkách je inhibován neuromuskulární přenos (množství acetylcholinu uvolňovaného z konců motorických vláken klesá).
Parenterální síran hořečnatý se také používá při srdečních arytmiích (viz kapitola 14.2) a při eklampsii 2. Antagonisté iontů vápníku jsou ionty vápníku. V tomto ohledu se při předávkování síranem hořečnatým vstřikuje chlorid vápenatý.
2.2.3.4. Myotropní antihypertenziva
Myotropní antihypertenziva působí přímo na svalovou stěnu cév a uvolňují ji. Některé z nich ovlivňují arterioly a malé tepny (apressin, minoxidil). Jiní (nitroprusid sodný) - na arteriolech a venulách.
Mechanismus účinku myotropních léků není spojován s adrenergními systémy; Účinku je dosaženo snížením volného vápníku, který reguluje svalový vaskulární tón, nebo aktivací draslíkových kanálů. Ty podporují uvolňování draslíku z buňky s hyperpolarizací membrán a relaxací hladkého svalstva cév (Minoxidil). Myotropní léčiva snižují celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižují krevní tlak, ale způsobují reflexní tachykardii a zvyšují uvolňování reninu. Sodík a voda jsou zadržovány v těle, vyvíjejí se edémy. Proto se vazodilatátory používají společně s diuretiky, b-blokátory nebo reserpinem. Mezi myotropní účinky antispasmodik patří bendazol (Dibazol), síran hořečnatý, hydralazin (apressin), minoxidil atd.
Dibazol snižuje cévní tonus a snižuje srdeční výdej. Používá se k léčbě hypertenze a zmírnění hypertenzních krizí (podávaných intravenózně nebo intramuskulárně) v kombinaci s jinými antihypertenzivy.
Kromě toho má léčivo imunostimulační aktivitu (zvyšuje počet endogenních interferonů), stimuluje funkci míchy (používá se k léčbě nervových onemocnění, zejména zbytkových účinků neuritidy, včetně nervu obličeje).
Apresin rozšiřuje hlavně arterioly, zvyšuje průtok ledvin a mozku. V důsledku expanze arteriol se snižuje pooperační zátěž srdce, zvyšuje se srdeční výdej, dochází k tachykardii, zvyšuje se spotřeba kyslíku myokardu. Lék je tedy kombinován s b-blokátory, které snižují sympatické účinky na srdce, tachykardii. V souvislosti s možností edému (retence sodíku a vody) a zvýšením antihypertenzního účinku apressinu je tento přípravek předepisován diuretiky. Lék inhibující histaminázu zvyšuje uvolňování histaminu, což vyvolává alergie. Při dlouhodobém podávání jsou možné anémie a leukopenie; parestézie a polyneuritida, akutní revmatoidní syndrom, imitace systémového lupus erythematosus (po vysazení léku pomalu vymizí a vyžaduje prodlouženou léčbu).
Síran hořečnatý se podává při hypertenzních krizích (intramuskulárně nebo intravenózně). Má přímý myotropní účinek a má depresivní účinek na vazomotorická centra, vykazuje sedativní a antikonvulzivní vlastnosti. Při předávkování síranem hořečnatým se injektují přípravky vápníku (vápník je antagonista iontů hořčíku).
Minoxidil je aktivátorem draslíkových kanálků v hladkém svalstvu cév. Používá se v kombinaci s b-blokátory a diuretiky.
Komplikace: tachykardie, retence sodíku a vody, zvýšený růst vlasů u mužů a žen (hyperrichóza), u anginy pectoris je možný nárůst záchvatů.
Nitroprusid sodný rozšiřuje arterioly a žilky, působí rychle, krátce, silně. Mechanismus účinku (jako nitráty) je spojen s tvorbou oxidu dusnatého (NO). Expandující venule. snižuje žilní návrat krve do srdce, stres na srdce a snižuje potřebu kyslíku v myokardu. Léčivo se podává intravenózně, účinek se vyvíjí během prvních 2-3 minut a přestává téměř okamžitě po ukončení injekce. Předepisuje se u hypertenzní krize, akutního selhání levé komory, kontrolované hypotenze.
Myotropní antihypertenziva
Myotropní antihypertenziva jsou antihypertenziva, která působí na hladké svaly krevních cév a způsobují jejich expanzi. Tato skupina léků je reprezentována myotropními antispasmodiky.
Obsah
[upravit překlad] Klasifikace
- Blokátory kalciových kanálů
Felodipin; Lacidipin; Nifedipin; Verapamil; Diltiazem
- Aktivátory draslíkových kanálů
Apressin; Dibazol; Síran hořečnatý
[editovat] L-blokátory vápníkových kanálů (antagonisté vápníku)
Vápníkové ionty hrají významnou roli v mechanismu udržování tonusu hladkého svalstva krevních cév, proto porušení jejich pronikání do buněk hladkého svalstva vede ke snížení vaskulárního tonusu a hypotenzi. Blokátory kalciových kanálů inhibují vstup iontů vápníku do svalové stěny arteriol, což vede ke snížení celkové periferní rezistence cév a snížení krevního tlaku. Tato skupina léčiv zahrnuje felodipin, lacidipin, nifedipin, verapamil, diltiazem.
Felodipin blokuje hlavně kalciové kanály krevních cév. Biologická dostupnost léčiva pro enterální podávání je 15 až 20%; je téměř úplně (> 99%) vázán na plazmatické proteiny. Intenzivně metabolizován v játrech a pak vylučován ledvinami. Liší se od fenigidinu delšího trvání účinku, t1/2 = 11-16 hodin Přiřadit 1 čas za den. Aplikováno s hypertenzí a anginou pectoris. Vedlejší účinky jsou závratě, bolesti hlavy, únava a příležitostně kožní vyrážky.
Lacidipin (motens) je blokátor vápníkových kanálů ze skupiny derivátů dihydropyridinu. Jeho hlavní působení je také zaměřeno na vápníkové kanály hladkého svalstva cév: snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci a způsobuje hypotenzi. Téměř žádná přímá akce na srdce. Používá se pro hypertenzi. Vstupte 1 krát denně. Nežádoucí účinky jsou závratě, bolesti hlavy, palpitace, nevolnost, pasty na kotníky, holeně, kožní vyrážka.
Nifedipin (Corinfar, Cordafen) je nejúčinnější léčbou hypertenze, protože má silnější dilatační účinek na cévy než verapamil. Jasně snižuje diastolický krevní tlak. Nifedipin se také používá k úlevě od prudkého zvýšení tlaku, předepsání pod jazyk a při chronické hypertenzi, zejména při kombinaci s ICHS, bradyarytmií. Snížením systolického a diastolického krevního tlaku však nifedipin může vyvolat reflexní tachykardii, která zvyšuje potřebu kyslíku myokardu. Pro dosažení výraznějšího a prodlouženého hypotenzního účinku je proto lepší použít nifedipin retard nebo jej kombinovat s B-blokátory. Nežádoucí účinky nifedipinu jsou spojeny s nadměrnou vazodilatací, která se projevuje u pacientů se závratěmi, zarudnutím kůže, bolestmi hlavy, otoky nohou. Někdy je pozorována nevolnost, hyperplazie gingivy, psychóza nebo deprese centrálního nervového systému. Vedlejší účinky mají tendenci se snižovat s klesající dávkou léku. Zrušení léčiva by mělo být prováděno postupně, do 3 dnů, protože může existovat „abstinenční syndrom“.
Verapamil (isoptin) snižuje krevní tlak rozšířením periferních cév, jakož i snížením srdečního výdeje a srdeční frekvence. Verapamil je předepisován jak pro dlouhodobou léčbu hypertenze (uvnitř), tak pro zmírnění hypertenzní krize (intravenózně). Ze specifických nežádoucích účinků verapamilu by měla být zaznamenána bradykardie, atrioventrikulární blokáda a zácpa. Současně s užíváním verapamilu a digoxinu se zvyšuje jeho hladina v krevní plazmě, což může sloužit jako příčina intoxikace digitálisem.
Diltiazem působí podobným způsobem, velmi vzácně způsobuje nežádoucí účinky - otoky nohou a nohou, arytmie.
[upravit překlad] Aktivátoři draslíkových kanálů
Řada antihypertenziv snižuje vaskulární tonus v důsledku otevření draslíkových kanálů. Způsobuje hyperpolarizaci membrány buněk hladkého svalstva, což zase snižuje příjem iontů vápníku uvnitř buněk, které jsou nezbytné pro udržení cévního tonusu. To vše vede ke snížení tónu hladkého svalstva cév ak hypotenznímu účinku.
Minoxidil (Minona) rozšiřuje arterioly, snižuje celkovou periferní rezistenci a tím snižuje krevní tlak. Toto je nejaktivnější lék z této skupiny pro enterální použití. V důsledku snížení vaskulární rezistence zvyšuje aktivita sympatického nervového systému kompenzační, což se projevuje zvýšením srdečních kontrakcí, zvýšením srdečního výdeje a zvýšením spotřeby kyslíku myokardu. Proto se vazodilatátory nepoužívají pro monoterapii, ale v kombinaci s B-blokátory. Aktivace sympatického nervového systému také vede ke zvýšeným hladinám reninu a aldosteronu v krevní plazmě a následně k retenci sodíku a vody v těle. Dobře vstřebává z trávicího traktu. Antihypertenzní účinek trvá až 24 hodin, většina je metabolizována a vylučována ledvinami. Vedlejší účinky zahrnují obličejový hirsutismus, palpitace a bolesti hlavy. Zvýšení uvolňování reninu může vést ke zpoždění v těle sodíkových a vodních iontů ak rozvoji edému. Kromě toho může minoxidil způsobit hyperrichózu. Přerušení léčby po 1-2 měsících vede k vymizení vedlejších účinků. Pro zvýšení antihypertenzního účinku minoxidilu se doporučuje kombinovat s diuretiky. Tento lék je obvykle předepisován pacientům s hypertenzí rezistentní na jiné léky.
Diazoxid (eudemin) ovlivňuje hlavně rezistentní cévy (arterioly). Při intravenózním podání má rychlý a výrazný hypotenzní účinek. Při enterálním podání dochází ke snížení krevního tlaku postupně. Kromě snížení tónu arteriol, lék také inhibuje práci srdce. Trvání hypotenzního účinku dosahuje 12-18 hodin, obvykle se podává intravenózně (rychle, protože přibližně 90% se váže na plazmatické proteiny). Lék se používá k úlevě od hypertonických krizí. Mezi nežádoucí účinky diazoxidu, které brání jeho systematickému užívání, patří zpoždění v iontu sodíku a vody, hyperglykémie a zvýšení obsahu kyseliny močové v krvi.
[upravit překlad] Dárcové oxidu dusnatého
Reprezentantem této skupiny je nitroprusid sodný, silný krátkodobě působící periferní vasodilatátor, který patří k myotropním antihypertenzivům, které také ovlivňují rezistivní (arterioly, malé tepny) a kapacitní (žilky, žíly) cév. Vzhledem k tomuto zaměření léčiva nevede ke zvýšení srdečního výdeje, protože se snižuje žilní návrat do srdce. Reflexní tepová frekvence však stoupá. Mechanismus účinku nitroprusidu sodného je podobný nitroglycerinu. Oxid dusnatý uvolňovaný z léčiva stimuluje cytosolickou guanylátcyklázu, zvyšuje obsah cGMP, snižuje koncentraci volných iontů vápníku; díky tomu je snížen tonus hladkého svalstva cév. Při současné intravenózní injekci nitroprusidu sodného působí 1-2 minuty. Proto se podává intravenózní infuzí, která je zředěna 5% roztokem glukózy, s hypertenzní krizí, se srdečním selháním, kontrolovanou hypotenzí během chirurgických operací. S jeho použitím jsou možné tachykardie, bolesti hlavy, dyspepsie, svalové fasciculace.
Při dlouhodobém podávání nitroprusidu sodného (více než 48-72 hodin) může dojít k hromadění jeho metabolitů vytvořených v játrech, thiokyanátu a kyanidu. Známky otravy thiacyanátem: rozmazaný projev, křeče, psychóza a kóma. V tomto případě by měl být pacient (po vysazení léku) předepsán vitamin B12, thiosíran sodný, hydrogenuhličitan sodný a inhalace kyslíkem.
Rychlé podání léku může vést k ortostatické hypotenzi. Kontraindikace pro použití nitroprusidu sodného jsou hypertyreóza, závažná porucha funkce ledvin a jater.
[upravit překlad] Různé myotropic drogy
Apresin, dibazol a síran hořečnatý mohou být klasifikovány jako různé myotropní antispasmodika používané při hypertenzi.
Apressin (hydralazin) označuje prostředek k rozšíření hlavně odporových cév (arteriol a malých tepen). Inhibuje dopaminhydroxylázu, snižuje přeměnu dopaminu na norepinefrin a jeho účinek na α-adrenoreceptory krevních cév. Navíc má myotropní účinek, zabraňuje vstupu vápníku do cytoplazmy buněk z intracelulárních depotů az extracelulárního prostoru.
Výsledkem je, že upressin způsobuje dilataci předpřipravených odporových cév a tímto způsobem snižuje celkovou periferní rezistenci a snižuje krevní tlak. Na postkapilární kapacitní cévy je malý vliv. V souvislosti se snížením krevního tlaku vzniká reflexní rytmus a zvýšení srdečního výdeje. Renální průtok krve se zpočátku mírně zvyšuje a pak se vrátí na původní úroveň. Lék je dobře absorbován ze střev. Maximální účinek po enterálním podání se vyvíjí přibližně za 1 hodinu, na plazmatické proteiny se váže přibližně 80–90% apresinu. Je metabolizován u různých lidí různými rychlostmi, protože aktivita enzymu, který se podílí na jeho transformacích (N-acetyltransferáza střeva a jater), je geneticky determinovaná a může se značně lišit. To je třeba vzít v úvahu při použití apressinu. Trvání hypotenzního účinku je obvykle 6-8 hodin, apressin se používá vzácně, protože způsobuje různé vedlejší účinky: tachykardii, bolest v srdci, bolest hlavy, dyspeptické poruchy, akutní revmatoidní syndrom, jevy podobné systémovému lupus erythematosus, atd. Použití apressinu v kombinaci s jinými antihypertenzivy může snížit jeho dávku a snížit frekvenci a závažnost vedlejších účinků.
Dibazol je derivát benzimidazolu. Má antispasmodický účinek na všechny orgány hladkého svalstva. Rozšiřuje krevní cévy, eliminuje lokální poruchy oběhu, především v mozku, srdci a ledvinách. Snižuje krevní tlak (v důsledku expanze periferních cév a snížení srdečního výdeje). Antihypertenzní účinek dibazolu je velmi mírný a jeho účinek je krátkodobý. S cerebrální formy hypertenze, to je obvykle předepsáno uvnitř v kombinaci s jinými léky, které snižují krevní tlak. V případě hypertenzní krize se Dibazol podává intravenózně. Je dobře snášen. Vedlejší účinky jsou vzácné. Starší pacienti by měli být předepisováni (zejména intravenózně) na pozadí srdečních glykosidů z důvodu nebezpečí prudkého snížení srdečního výdeje.
Se zvýšeným krevním tlakem a zejména u hypertenzních krizí se někdy používá síran hořečnatý (podávaný intramuskulárně nebo intravenózně). Výsledná hypotenze je spojena především s přímým myotropním účinkem síranu hořečnatého - snížení vaskulární rezistence v důsledku inhibice vstupu iontů vápníku do buňky a snížení jeho uvolnění ze sarkoplazmatického retikula. Kromě toho inhibuje přenos excitace ve vegetativních gangliích, což snižuje uvolňování acetylcholinu z pregangliových vláken. Léčivo má inhibiční účinek na vazomotorická centra (zejména ve velkých dávkách). Inhibice iontů hořčíku centrálním nervovým systémem také vykazuje uklidňující, antikonvulzivní a ve vysokých dávkách narkotický účinek. Šířka narkotického účinku je malá a v případě předávkování rychle dochází k depresi dýchacího centra. Se zavedením síranu hořečnatého do velkých vinic je inhibován neuromuskulární přenos (množství acetylcholinu uvolňovaného z koncov motorických vláken klesá). Parenterální síran hořečnatý se také používá při srdečních arytmiích a eklampsiích, injekčně intramuskulárně nebo intravenózně, jako při rychlém zavedení možné respirační deprese. Antagonisté iontů vápníku jsou ionty vápníku. V tomto ohledu se při předávkování síranem hořečnatým vstřikuje chlorid vápenatý.
Myotropní antispasmodické léky: mechanismus účinku
Léčiva ze skupiny antispasmodiků zmírňují křeče hladkých svalů vnitřních orgánů, kvůli kterým dochází k bolesti. Na rozdíl od neurotrofických účinkují na nervy, ale na biochemické procesy ve tkáních a buňkách. Seznam léčiv zahrnuje jak bylinné léky, tak léky na bázi umělých chemických sloučenin.
Co je myotropní antispasmodika
Takzvané léky, jejichž hlavním cílem je zmírnit křeče hladkých svalů, které se vyskytují téměř ve všech životně důležitých orgánech. Kvůli křečím je omezen průtok krve do zmenšených tkání, což zvyšuje pouze syndrom bolesti. Z tohoto důvodu je důležité uvolnit tkáň hladkého svalstva, aby se zmírnila bolest. K tomuto účelu a použití myotropních antispasmodik.
Klasifikace antispasmodik
Hlavním účinkem myotropních a jiných antispasmodických léčiv je snížení intenzity a počtu křečí hladkých svalů. To pomáhá zmírnit bolest, ale tento účinek lze dosáhnout různými způsoby v závislosti na typu antispasmodik. Základem jejich klasifikace je povaha spastické reakce, která je těmito léky ovlivněna. Jsou rozděleny do následujících hlavních skupin:
- M-cholinolytika nebo neurotropní léčiva. Jejich působením je blokovat přenos nervových impulzů do svalů, což je důvod, proč se svaly uvolňují. M-anticholinergika mají navíc antisekreční účinek.
- Myotropní antispasmodika. Působí přímo na procesy uvnitř stahovaného svalu. Látky obsažené v myotropních lécích neumožňují, aby se svaly smršťovaly, zmírňovaly záchvaty.
- Kombinovaná spazmoangetiki. Kombinujte několik účinných látek najednou, proto nejen uvolňují vlákna hladkého svalstva, ale mají také analgetický účinek.
- Rostlinný původ. Patří mezi ně odvar a infuze léčivých bylin. Některé z nich obsahují látky, které ovlivňují schopnost hladkých svalů ke kontrakci.
Neurotropní
Skupina neurotropních antispasmodických léčiv zahrnuje léky, které ovlivňují centrální a periferní nervový systém. První je mozek a mícha. Periferní nervový systém se skládá ze samostatných nervových řetězců a skupin, které pronikají do všech částí lidského těla. V závislosti na mechanismu účinku jsou neurotropní léky rozděleny do následujících kategorií:
- Centrální akce: Aprofen, Difatsil. Blokují vedení impulzů receptory typu 3, které jsou umístěny v hladkých svalech, a typ 1, lokalizovaný ve vegetativních ganglionech. Navíc mají sedativní účinek.
- Periferní působení: Buscopan, Neskopan, metocynia a prifinium bromid. Blokují M-cholinergní receptory v lidském těle, díky kterým se hladké svaly uvolňují.
- Centrální a periferní akce: Atropin, extrakt Belladonna. Mají účinky dvou skupin uvedených výše.
Myotropní
Když jsou vystaveny myotropním lékům, nejedná se o nervové impulsy, které se dostanou do svalů, které jsou blokovány, ale o změnu toku uvnitř svalů biochemických procesů. Tyto léky jsou také rozděleny do několika skupin:
- Blokátory sodíkových kanálů: mebeverin, chinidin. Zabraňují interakci sodíku se svalovou tkání a receptory, čímž zabraňují křečím.
- Nitráty: Nitroglycerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Taková činidla snižují hladinu vápníku v důsledku syntézy cyklického guazinmonofosfátu - látky, která reaguje s různými sloučeninami uvnitř těla.
- Analogy cholecystokininu: Cholecystokinin, Gimecromon. Uvolněním svěračů močového měchýře a svalové tkáně žlučníku zlepšují tok žluči do dvanáctníku a snižují tlak uvnitř žlučových cest.
- Inhibitory fosfodiesterázy: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Ovlivnit enzym stejného jména, který poskytuje dodávku do svalových vláken sodíku a vápníku. Tyto nástroje tak snižují hladinu těchto stopových prvků a snižují intenzitu svalových kontrakcí.
- Neselektivní a selektivní blokátory kalciových kanálů: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Draslík vyvolává spastické svalové kontrakce. Přípravky z této skupiny neumožňují proniknout do svalových buněk.
Kombinované
Více populární jsou léky obsahující několik účinných látek. Důvodem je to, že jedna pilulka takových látek nejenže zmírňuje křeče, ale také okamžitě zmírňuje jak bolest, tak její příčiny. Složení kombinovaných antispasmodik může zahrnovat následující účinné látky:
- paracetamol;
- fenylefrin;
- guaifenesin;
- ibuprofen;
- propyfenazon;
- dicykloverin;
- naproxen;
- metamizol sodný;
- Pitofenon;
- fenpiviriniya bromidu.
Paracetamol je častěji centrální složkou. Kombinuje se s nesteroidními protizánětlivými látkami. Mnoho přípravků obsahuje kombinace pitofenonu, metamizolu sodného, fenpivirinium bromidu. Mezi dobře známé kombinované antispasmodické léky vyniknout:
Přirozeně
Některé rostliny jsou schopny působit na vlákna hladkého svalstva. Patří mezi ně belladonna, fenykl, máta, tyran a heřmánek. Jejich extrakty jsou obsaženy v různých tabletách. Následující bylinné přípravky jsou známy dnes:
- Plantex. Účinné při střevních křečích lze použít k léčbě dětí.
- Prospan. Uvolňuje křeč hladkých svalů průdušek, snižuje intenzitu kašle.
- Azulan. Používá se k léčbě gastritidy, duodenitidy, kolitidy, nadýmání.
- Altalex. Ukazuje antispasmodický účinek při poruchách vylučování žluči a zánětlivých onemocněních dýchacích cest.
- Iberogast. Doporučeno pro onemocnění gastrointestinálního traktu.
- Tanatsehol. Účinné při biliární dyskinezi, syndromu postcholecystektomie, chronické nekalózní cholecystitidě.
Charakteristika antispasmodických léčiv
Farmaceutický průmysl nabízí různé formy léků proti bolesti. Díky tomu je možné zvolit typ léku, který bude účinný pro určitou lokalizaci bolesti. Antispasmodická léčiva jsou dostupná ve formě léků pro lokální použití a pro orální podávání. Hlavní formy antispasmodik:
- Prášky Určeno pro orální podání. Nevýhodou je, že mají vedlejší účinky na zažívací trakt a další orgánové systémy. Nejoblíbenější v této kategorii je papaverin.
- Svíčky. Používá se rektálně, tj. Pro zavedení do konečníku přes řitní otvor. Po použití se svíčky roztaví a rychle absorbují do sliznice vnitřních orgánů.
- Injekce v ampulích. Určeno pro intramuskulární podání. Výhodou těchto fondů je absence vedlejších účinků z orgánů gastrointestinálního traktu. Spasmalgon je rozšířený. Při intramuskulárním podání dochází k rychlé absorpci aktivních složek, takže účinek anestézie se dosahuje rychleji.
- Byliny. Používá se pro přípravu odvarů, tinktur, infuzí.
Indikace
Antispasmodické léky mají široký seznam indikací. Jsou určeny pro použití s bolestmi a křečemi různých etiologií. Vzhledem k dlouhé a rychlé akci lze použít k léčbě:
- bolest hlavy, migréna;
- cystitida a urolitiáza;
- bolestivá období;
- bolest zubů;
- traumatické stavy;
- renální a střevní kolika;
- gastritida;
- pankreatitida;
- cholecystitis;
- ischemická nebo chronická kolitida;
- zvýšený tlak fundusu;
- chronická cerebrovaskulární insuficience;
- akutní záchvaty anginy pectoris;
- bronchiální astma;
- cévní spazmy u hypertenze;
- podmínky šoku;
- stavy po transplantaci vnitřních orgánů nebo tkání;
- syndrom bolesti v pooperačním období.
Vedlejší účinky
Výskyt určitých vedlejších účinků při užívání antispasmodických látek závisí na skupině léčiv, na způsobu jejich použití a na individuálních vlastnostech lidského zdraví. Časté nežádoucí účinky, které se mohou objevit po užití antispazmodik, zahrnují následující příznaky: t
- nespavost;
- ataxie;
- nevolnost, zvracení;
- suché sliznice;
- úzkost;
- tachykardie;
- slabost;
- pomalá akce;
- zmatek;
- alergie;
- bušení srdce;
- bolest hlavy;
- ospalost;
- pomalá akce;
- snížená účinnost;
- ataxie;
- rozmazané vidění;
- retence moči;
- ubytovací pareze;
- zácpa.
Kontraindikace
Vzhledem k tomu, antispasmodics mají komplexní mechanismus účinku, před použitím je třeba studovat kontraindikace použití těchto léků. Během těhotenství nebo kojení a v dětství jsou předepisovány s opatrností, protože mnoho antispasmodik je pro léčbu těchto kategorií pacientů zakázáno. Pro absolutní kontraindikace patří:
- hypertyreóza;
- megacolon;
- pseudomembranóza;
- akutní střevní infekce;
- myasthenia gravis;
- Downova choroba;
- adrenální insuficience;
- hyperplazie prostaty;
- autonomní neuropatie;
- akutní stadium chronických zánětlivých onemocnění;
- individuální nesnášenlivost vůči složkám léků;
- značná skleróza mozkových cév.
Efektivní antispasmodikum
V gastroenterologii se takové léky doporučují pro léčbu syndromu dráždivého tračníku, funkční dyspepsie a exacerbací vředů. Myotropní antispasmodika pro IRR (vaskulární dystonie) pomáhají snižovat tlak, ale nevyléčí příčinu onemocnění. Některá antispasmodika jsou účinná v patologiích průdušek, jiné - pomáhají s anginou pectoris a další - mají pozitivní účinek na žlučové kameny. Pro každou skupinu onemocnění se rozlišuje několik účinných antispasmodik.
Se střevními chorobami
Při výběru antispasmodických léků pro léčbu bolesti v případě problémů se střevy je důležité podrobně prostudovat pokyny pro léčiva. Mnoho antispasmodických léků způsobuje zácpu. To platí zejména pro starší osoby. Následující léčiva jsou považována za účinnější pro onemocnění střev:
- Mebeverin. Pojmenován pro stejnou aktivní složku v kompozici. Patří do kategorie myotropních antispasmodik. K dispozici ve formě tablet, které jsou přijímány bez žvýkání. Dávkování stanoví lékař.
- Pinaveri bromid. To je účinná látka léčiva. Má myotropní antispasmodický účinek: slabý M-anticholinergní a inhibující vápníkové kanály. Forma vydání - pilulky. Musíte užívat 1-2 tablety 1-2 krát denně.
S cholecystitidou a pankreatitidou
V případě těchto patologických stavů napomáhá antispasmodická pomoc ke snížení bolesti - akutní, protahovací. V kombinaci s jinými léky usnadňují antispasmodické léky průběh onemocnění. Často použitelné pro cholecystitidu a pankreatitidu jsou:
- Ne shpa. Obsahuje Drotaverinum - látka, která má myotropní účinek v důsledku inhibice fosfodiesterázy. No-shpa je k dispozici ve formě tablet a roztoku v ampulích. První jsou vzaty do 3 - 6 kusů. za den. Průměrná denní dávka drotaverinu v ampulích je 40 až 240 mg. Lék se podává intramuskulárně po dobu 1-3 krát.
- Platifillin. Látka se stejným názvem ve složení léčiva má vazodilatační, antispasmodický, sedativní účinek. Platyphyllinum patří do kategorie M-holinoblokatorov. Lék je reprezentován tabletami a ampulemi s roztokem. Injekce se provádějí 3krát denně po dobu 2-4 mg. Tablety jsou určeny k požití 1 ks. 2-3 krát denně.
S bolestí hlavy a zubů
Anti-spasmodic léky ve formě tablet jsou účinnější proti bolestem hlavy nebo zubům. Jejich působení je zvýšeno v kombinaci s příjmem nesteroidních protizánětlivých nebo léků proti bolesti. Často používané:
- Bentsiklan. Jedná se o myotropní antispasmodikum založené na stejné účinné látce. Má schopnost blokovat vápníkové kanály, navíc vykazuje antiserotoninový účinek. Uvolňovací forma tablet Bentsiklan. Užívají se 1-2 krát denně po dobu 1-2 kusů.
- Papaverin. Je ve formě rektálních čípků, tablet a injekčního roztoku. Všechny obsahují papaverin hydrochlorid - látku, která inhibuje fosfodiesterázu, čímž poskytuje myotropní antispasmodický účinek. Tablety se užívají orálně 3-4 krát denně. Dávka je určena věkem pacienta. Svíčky Papaverin se používá v dávce 0,02 g, postupně se zvyšuje na 0,04 g. Denně se nedoporučuje více než 3 čípky. Roztok se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Dávka závisí na věku pacienta.
S měsíčním
Některé ženy pociťují takovou bolest během menstruace, že se nemohou dostat z postele. Syndrom bolesti je spojen se zvýšenou citlivostí ženského těla na změny nebo emoční vzrušivost. Běžnou příčinou bolesti jsou křeče dělohy. Mohou být odstraněny pomocí antispasmodik. Z nich se častěji používají:
- Drotaverine. Pojmenováno na stejné látce v kompozici. Drotaverin patří do kategorie M-holinoblokatorov. Formy uvolňování přípravku: injekční roztok, tablety. Posledně uvedené se užívají orálně v množství 40 až 80 mg. Roztok se podává intravenózně nebo subkutánně. Dávka je 40-80 mg 3krát denně.
- Dicykloverin Tak je aktivní složka ve složení léku. Dicykloverin je antispazmodikum ze skupiny anticholinergik. Lék existuje pouze ve formě roztoku. Podává se intramuskulárně. Dávka se nastavuje individuálně.
- Hyoscin butylbromid. Účinná látka stejného jména má schopnost blokovat M-cholinergní receptory. Lék je reprezentován tabletami a čípky. První se vezme dovnitř, poslední se podává rektálně. Dávka závisí na věku pacienta. Dokonce Hyoscin butylbromid se vyrábí ve formě roztoku, který se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Dávka pro dospělé - 20-40 mg.
S vazospazmem
Ke zmírnění křečí krevních cév se používají léky, které navíc mají vazodilatační účinek. Vezměte je na dlouhou dobu nestojí za to, protože takové léky mohou být návykové. Následující léky jsou schopny zmírnit cévní křeče:
- Nikoverin. Obsahuje papaverin a kyselinu nikotinovou. Jedná se o kombinovanou antispasmodikum, která má antispasmodickou a hypotenzní účinek. Také klasifikován jako inhibitory fosfodiesterázy. Uvolňovací forma Nikovirina - tablety. Berou 1 ks. až 3-4 krát denně.
- Euphyllinum Obsahuje aminofylin - látku, která má antispasmodický myotropní účinek a patří do skupiny inhibitorů fosfodiesterázy. Tablety přípravku Eufillin se užívají perorálně. Dávku určí lékař. Intravenózní injekce se podávají v dávce 6 mg / kg. Léčivo se zředí 10 až 20 ml 0,9% roztoku NaCl.
S astmatem
Použití antispasmodik pro bronchiální astma vyžaduje zvláštní péči. Důvodem je, že dlouhodobé užívání těchto léků může způsobit akumulaci sputa v plicích v důsledku konstantní relaxace průdušek. V důsledku toho v nich narůstají dopravní zácpy, které mohou pouze zhoršit stav pacienta s astmatem. Na základě souhlasu lékaře jsou povoleny následující léky:
- Teofylin. Pojmenován pro stejnou komponentu. Patří do skupiny myotropních antispasmodik a kategorie inhibitorů fosfodiesterázy. Teofylin navíc snižuje transport iontů vápníku buněčnou membránou. Průměrná denní dávka je 400 mg. S dobrou tolerancí lze dávku tablet zvýšit o 25%.
- Atrovent. Formy Atrovent: roztok a aerosol pro inhalaci. Obsahují ipatropium bromid. Tato účinná látka je blokátorem M-cholinergních receptorů. Vdechování se provádí čtyřikrát denně. Pro jejich provedení se do inhalátoru vloží 10 až 20 kapek roztoku. Aerosolová dávka - 2 injekce až 4krát denně.
S urolitiázou
Hlavním příznakem urolitiázy je renální kolika. Vyskytuje se v důsledku změn v močových cestách a ledvinách a tvorbě kamenů v nich. Kolika je doprovázena bolestivou bolestí. Neustále trápí člověka, někdy je velmi ostrá. Z tohoto důvodu je použití antispasmodik pro urolitiázu jednou z povinných metod léčby. Jak zvládnout pomoc při bolesti:
- Buscopan Obsahuje butylhalogen hyoscin. Je to léčivo neurotropního působení ze skupiny M-cholinolytik. Formy propuštění Buscopan: tablety, svíčky. Ty jsou určeny pro rektální použití v 1 - 2 kusech. až 3 krát denně. Tablety se požívají v 1 až 2 kusech. až 3 krát denně.
- Spazmalgon. Obsahuje pitofenon, metamizol sodný a fenpiverinium bromid. Díky těmto složkám má spasmalgon protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Tablety Spasmalgon se užívají perorálně 1 až 2 ks. po jídle. Postup se opakuje 2-3krát denně. Ve formě roztoku se léčivo podává v 5 ml až třikrát během dne.
- Atropin. Obsahuje účinnou látku atropin sulfát. Patří do kategorie neurotropních M-cholinolytik. Hlavní forma uvolňování injekčního roztoku Atropinu. Další lék existuje ve formě očních kapek. Roztok se injikuje do žíly, svalu nebo subkutánně. Dávkování pro žaludeční vřed nebo duodenální vřed je 0,25-1 mg. Kapky se používají k instilaci do očí 2-3 krát denně.
