Prokinetika

Prokinetika - léčiva - stimulátory motility gastrointestinálního traktu.

Prokinetická skupina

V domácí gastroenterologické literatuře neexistuje žádný všeobecně uznávaný seznam prokinetik. Různí gastroenterologové vymezují rozsah prokinetických léků různými způsoby. Mnohé z prokinetik mohou být také zahrnuty v jiných skupinách (antiemetická, protiprůjmová a dokonce antibiotická). V „teoretické“ (vědecké) analýze skupiny prokinetik je důležité, aby na ruském trhu byla přítomna pouze menší část prokinetiky existující ve světě. Pro praktickou medicínu to však nevadí. Prokinetika, která dnes není v Rusku registrována, je buď zakázána (například FDA ve Spojených státech), nebo nemá výhody oproti schváleným. Pro ruského pacienta jsou zajímavé pouze dva typy prokinetik: s účinnou látkou domperidon (motilium, motilak atd.) As účinnou látkou itoprid (ganaton a ittomed), jakož i s trimebutinem, myotropním antispasmodikem, často připisovaným prokinetice (Alekseeva E.V.). a další.).

Prokinetický metoklopramid (cerucal, raglan, atd.), Dříve distribuovaný, je považován za zastaralý vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků. Bromoprid (bimaral), který je ve farmaceutických vlastnostech podobný metoklopramidu, nebyl v Ruské federaci prodáván několik let ze stejných důvodů (v USA je zakázán). Dříve zvažovaný slibný cisapride (koordinace a jiní) v roce 2000 byl zakázán ve Spojených státech a v Ruské federaci.

Jiné skupiny léků: agonisty 5-HT1 receptory (buspironu, sumatriptan), zlepšení ubytování žaludku po jídle, motilinopodobny peptid ghrelinu (agonisty grelinovyh receptory), analog hormonu agonistů leuprolidu uvolňujícího gonadotropin, kappa receptory (fedototsin, azimadolin) snížení viscerální citlivost a další jsou ve stadiu klinické studie (Ivashkin V.T. a další), 5-HT agonista₁ a 5-HT₄ a 5-HT antagonisty₂ Receptory zinitapridu, registrované ve Španělsku, ale nikoliv v Rusku a ve Spojených státech.

Slibná a experimentální prokinetika, která dosud nebyla registrována v Rusku, Spojených státech a Evropské unii, zahrnuje:

• antagonisty muskarinových receptorů M1 a M2, stejně jako inhibitor acetylcholinesterázy acothiamid (Mayev IV a další.)
• Agonisty GABA_B-receptory (angličtina GABA_BR) arbaclofen a lezogaberan (sheptulin AA)
• antagonisty receptoru metabotropního glutamátu-5 (mGluR₅) mavoglurant (Sheptulin AA)
• antagonisty receptoru cholecystokininu (receptory CCK-A) loksiglumid (Sheptulin AA, atd., Titgat G.).

Obchodní jména Prokinetics

• léky s účinnou látkou domperidon (ATH kód A03FA03): delmerium, domsetid, domperidon, domperidon hexal, homestál, motilac, motilium, motinorm, motonium, cestující
  
• léky s účinnou látkou s hydrochloridem itopridu: ganaton a itomed (na farmaceutickém trhu Ukrajiny - primér a itomed)
  
• léky s účinnou látkou, metoklopramid (ATC kód A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid akr, Promed-metoklopramid, metoclopramid hydrochlorid, metoklopramid tablety 0,01 g, perinorm, raglánový tseruglan, Cerucalum
  
• léčiva s účinnou látkou cisaprid (ATC kód A03FA02): koordinace, peristyle, prepulse, cisap
  
• léčivý přípravek s účinnou látkou bromoprid (ATX kód A03FA04): bimarální
  
• léčiva s účinnou látkou betanehol prodávanou ve Spojených státech: Duvoid a Urecholin
  
• Lék s účinnou látkou Mosaprid, který se poprvé objevil v Japonsku pod obchodním názvem Gasmotin v roce 1999, se prodává v Bělorusku a Kazachstánu pod obchodní značkou Moxax, na Ukrajině - Mosid MT
  
• neuroleptika s účinkem prokinetik - účinná látka sulpirid (ATH kód N05AL01); prodává v Rusku pod obchodními názvy pro-prolpin a eglonil.

Prokinetika - antagonisté dopaminového receptoru

Antagonisté dopaminového receptoru blokují D₂- receptory dopaminu a tím mají stimulační motorickou funkci žaludku a antiemetické účinky.

Antagonisté D₂–Dopaminové receptory zahrnují: metoklopramid, bromoprid, domperidon, dimethramid. Také antagonista d₂–Dopaminové receptory jsou itoprid, ale navíc je inhibitorem acelinholinu, a proto se často ve skupině antagonistů dopaminových receptorů nebere v úvahu.

Široce známý prokinetický tsirukal a raglan (účinná látka je metoklopramid), méně známý bimarální (bromoprid) patří do první generace prokinetik.

Domperidon je II generace prokinetickým a to na rozdíl od metoklopramidu (a bromopride) neproniká přes bariéru krev-mozek a způsobuje inherentní metoklopramid extrapyramidových motorických poruch: a křeč obličejových svalů, trismus, rytmické výstupkem jazýčku, typ bulbární řeči, záchvatu extraocular svalů, spastické tortikolis, opistotonus, svalová hypertonie atd. Na rozdíl od metoklopramidu není domperidon příčinou parkinsonismu: hyperkinézy, svalové rigidity. Při užívání domperidonu jsou méně časté av menší míře takové vedlejší účinky metoklopramidu, jako je ospalost, únava, únava, slabost, bolesti hlavy, zvýšená úzkost, zmatenost, tinnitus, jsou méně výrazné. Domperidon je proto výhodnější prokinetický než metoklopramid.

Prokinetika - antagonisté dopaminového receptoru se používají při léčbě GERD, žaludečních a dvanáctníkových vředů, funkční dyspepsie, achallasie jícnu, diabetické gastroparézy, pooperační střevní parézy, žlučových poruch a nadýmání.

Prokinetika z této skupiny se také používá pro nevolnost a zvracení způsobené poruchami výživy, infekčními chorobami, časnou toxémií těhotných žen, onemocněním ledvin a jater, infarktem myokardu, poraněním mozku, anestezií, radiační terapií, jako prevencí zvracení před endoskopií a rentgenovými kontrastními studiemi. Antagonisté dopaminového receptoru nepůsobí na zvracení pro vestibulární příčiny. Podle farmakologického indexu prokinetik patří antagonisté dopaminových receptorů do skupiny „stimulantů GI motility, včetně emetik“. ATC - do skupiny A03FA „stimulátory GI motility“.

Neuroleptika - antagonisté dopaminových D2-receptorů s prokinetickými vlastnostmi

Agonisté acetylcholinu - stimulátory střevní motility

Přípravy této skupiny jsou nejčastěji jen částečně přisuzovány prokinetice, i když všechny mají prokinetické vlastnosti. V Rusku, z drog této skupiny, je nejznámější koordinace. Jeho účinná látka, cisaprid, který je cholinomimetikum, však může způsobit rozvoj rozšířeného Q-T syndromu a v důsledku toho život ohrožující poruchy srdečního rytmu. I když má cisaprid nejvhodnější prokinetické vlastnosti mezi léky své skupiny, v současné době se nedoporučuje pro použití a dostupná povolení pro jeho použití byla zrušena. V řadě zemí SNS byl registrován mosaprid podobný mechanismu cisapridu. Na rozdíl od cisapridu má mosaprid malý účinek na aktivitu draslíkového kanálu, a proto má nižší riziko srdečních arytmií.

Tato skupina také zahrnuje: M-cholinomimetikum domácího vývoje aceclidinu (byl schválen pro použití v SSSR), reverzibilních inhibitorů cholinesterázy (fyziostigmin, bromid distigminu, galantaminu, monosulfátu neostigminu, pyridostigmin bromidu), tegaserodu a prukalopridu.

Tegaserod a prukaloprid, které jsou enterokinetické (prokinetické, selektivně působící na střevo), v nedávné době v rámci ATC přesunuty ze sekce "A03 Přípravky pro léčbu funkčních poruch gastrointestinálního traktu" v sekci "A06 laxativa"

Prokinetika - agonisté receptoru motilinu

Motilin hormonu je produkován v žaludku a dvanáctníku, přispívá ke zvýšení tlaku dolního jícnového sfinkteru a zvyšuje amplitudu motility antra, stimulující jeho vyprazdňování. Erytromycin (stejně jako další makrolidy: azithromycin, klaritromycin, atilmotin) interagují s motilinovými receptory, což napodobuje působení fyziologického regulátoru gastroduodenálního migračního motorického komplexu. Erytromycin může způsobit silné peristaltické kontrakce podobné kontrakcím migračního motorického komplexu, urychlující vyprazdňování žaludku z tekutých a pevných potravin, erythromycin zvyšuje rychlost evakuace ze žaludku v řadě patologických stavů, zejména gastroparézy u diabetiků a pacientů s pokročilým systémovým sklerodermem, zkracuje dobu průchodu střeva v proximálním tračníku. Prakticky však neovlivňuje motilitu jícnu, a proto se nepoužívá při léčbě GERD (Mayev IV a další). Nicméně erythromycin užívaný po dobu jednoho měsíce a více než zdvojnásobuje riziko mortality spojené s poruchou vedení srdce, a proto není považován za slibný prokinetik.

Alemcinální, mitheminální a atilmotin jsou uváděny jako slibné klinické studie léčiv pro léčbu funkční dyspepsie v Doporučeních Ruské gastroenterologické asociace pro diagnostiku a léčbu funkční dyspepsie a 2011 (Ivashkin V.T., Sheptulin AA, atd.) A 2017 (Ivashkin V.T., Maev I.V. a další). Podobně jako erythromycin jsou makrolidy, ale nemají antibakteriální účinek a jejich prokinetický účinek je slabší.

Prokinetické léky - příklady, rysy

Úvod »Léčba gastritidy» Prokinetika - příklady, rysy

Je těžké připomenout takové onemocnění gastrointestinálního traktu, které by nebylo doprovázeno poruchami motorické evakuace.

Někdy působí jako primární patogenetický faktor (s GERD, DGVP), někdy jsou přirozeným důsledkem chronického onemocnění.

Spektrum poruch dismotorů je široké, ale prostředky pro jejich korekci se neliší. Mnoho prokinetik používaných v minulosti při řešení tohoto terapeutického problému je nyní považováno za zastaralé nebo zastaralé.

Skupinové drogy a jejich vedlejší účinky

Prokinetika „mění propulzivní aktivitu gastrointestinálního traktu a urychluje průchod potravního bolusu přes něj“ (1).

Většina z nich se vyrábí na základě tří účinných látek - viz levý sloupec desky.

Domperidon, motilak, motilium, motonium, domácí, domet

Nejběžnější drogy skupiny.

Metoklopramid, raglan, cyrucal, metamol

Drogy byly dříve široce distribuovány, ale nyní se ztrácejí v pozadí kvůli přítomnosti "parta" vedlejších účinků.

Na farmaceutický trh se teprve začíná prosazovat prokinetika nové generace. Považováno za velmi nadějné.

Přípravky na bázi bromopridu (brimaral), cisapridu (koordinace) a mosapridu (gastomin, mozax) jsou v Rusku zakázány, ale prodávají se v řadě zemí bývalého Sovětského svazu. Snažte se tyto léky nekupovat.

Cisaprid je zvláště nebezpečný - může způsobit poruchy srdečního rytmu a ty, které ohrožují život. Na území Ruské federace byl tento lék v roce 2000 stažen z oběhu.

Mosaprid je o něco méně škodlivý.

Buďte opatrní s metoklopramidem. Tento dlouho existující neselektivní centrální a periferní účinek dopaminového blokátoru proniká do hematoencefalické bariéry (BBB) ​​a ovlivňuje práci centrálního nervového systému, což způsobuje:

• letargie;
• ospalost;
• závratě;
• bolesti hlavy;
• depresivní nálada.

Také za určitých okolností dává následující „vedlejší účinky“:

• gynekomastie (benigní zvětšení mléčných žláz);
• galaktorea (výtok mleziva a mléka z bradavek mimo období kojení);
• tachykardie (palpitace).

Podobné problémy jsou zaznamenány v patnácti procentech případů, a to nejen u starších osob, ale i u mladých lidí a dětí.

Domperidon je selektivní prokinetika první generace, která stěží proniká BBB. Má také své nevýhody, ale vyskytují se relativně vzácně (více v článku o motiliu) a jsou zcela kompenzovány výraznými pozitivními účinky. Lék blokuje periferní dopaminové receptory umístěné ve stěně žaludku a dvanáctníku, neovlivňuje jiné části gastrointestinálního traktu. Dostatečně dlouhá recepce motilium a dalších souvisejících prostředků je povolena do 48 dnů.

Itoprid hydrochlorid má dvojí mechanismus účinku - kromě schopnosti blokovat D₂-receptory dopaminu, má anticholinesterázovou aktivitu. Mezi jeho zvláště cenné účinky patří zvýšení tonusu žlučníku, snížení závažnosti duodenogastrického refluxu, stimulace motility tenkého a tlustého střeva.

D.I.Trukhan a spoluautoři (2) zdůrazňují, že „v jedné z prvních studií po uvedení přípravku na trh zahrnujících 3 741 pacientů a 918 lékařů (gastroenterologové, terapeuti, chirurgové), 3703 (99%) pacientů hodnotilo celkovou snášenlivost této drogy jako„ dobrou-vynikající “. uspokojivé. “ Jedná se o informace z Ganaton Post Marketing Survellance studijní skupiny, Post Marketing Survellance studijní skupiny v řízení funkční dyspepsie. Gastroenterologie dnes 2004; 8: 1-8.

Uvedený materiál uvádí, že nejčastější vedlejší účinky při léčbě itopridem s hydrochloridem byly: průjem (0,7% případů), bolest břicha (0,3%), bolest hlavy (0,3%).
Literatura:

1. VV Chernyavsky, „Možnosti moderní prokinetiky při korekci motility trávicího traktu“, „Vnitřní lékařství“, №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L. V. Tarasová, I.A.Grishechkina, „Prokinetika: itoprid hydrochlorid je středem pozornosti“

skupiny léků, jak léčit gastritidu

Prokinetika: Seznam léků

Mnoho onemocnění trávicího systému je doprovázeno sníženou pohyblivostí gastrointestinálního traktu. Pro aktivaci peristaltiky předepsané léky - prokinetika. Seznam takových léků zahrnuje léky, které zlepšují tón hladkých svalů různými způsoby.

Jak prokinetika

Aktivovaná motorická funkce vláken cholinergních nervů. Na membráně buněk hladkého svalstva žaludku a střev jsou serotoninové a opioidní receptory. Když je vystaven neurotransmiteru serotoninu, kontrakt hladkých svalů. Pod vlivem enkefalinů a endorfinů je inhibována peristaltika. Aktivátory motility gastrointestinálního traktu různými způsoby zvyšují motorickou funkci. Přípravky acetylcholinu ovlivňují cholinergní nervová vlákna, jiné blokují nebo aktivují receptory zodpovědné za kontrakci a relaxaci vláken hladkého svalstva.

Zvýšení tónu hladkého svalstva, prokinetika:

• urychlit průchod potravy jícnem;
• zabránit uvolnění těla žaludku;
• zvyšují aktivitu antra žaludku a horní části tenkého střeva;
• zabránit duodenogastrickému refluxu;
• normalizovat motilitu žlučníku;
• usnadnit průchod žluči;
• eliminovat zácpu způsobenou střevní hypokinézou.

Prokinetika nejen stimuluje peristaltiku. Zabraňují:

• pálení žáhy;
• škytavka;
• říhání;
• nevolnost a zvracení;
• aerofagie;
• reflux (návrat chyme do horní části gastrointestinálního traktu);
• regurgitace.

Mnoho léčiv používaných k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu, žlučového systému přispívá ke zvýšené motilitě, ale ne všechny z nich se doporučují jako prokinetika.

Jaké léky mají prokinetický účinek?

Aktivátory motorické funkce jsou léky různých skupin. Posílit tón hladkého svalstva gastrointestinálního traktu:

• laxativa;
• antiemetikum;
• choleretické léky;
• prostaglandiny;
• některá antibiotika (erythromycin, oleandomycin).

Antibiotika se nepoužívají jako prokinetika. Mají mnoho vedlejších účinků, způsobují střevní dysbiózu.

Pro zlepšení tlustého střeva se doporučuje prostaglandiny (misoprostol). Velké dávky tohoto léku způsobují průjem.

Nejčastěji předepsáno:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidon (motilium, motilak);
• cisaprid (peristyle, koordinace);
• Mosaprid (Mozax, Mosid).

Metoklopramid patří k prokinetice 1. generace. On má mnoho vedlejších účinků, ačkoli on má výrazný antiemetic účinek, ale to je vhodnější používat více moderních drog místo toho. Účinné prokinetické 4 generace. Nemají tak výrazné vedlejší účinky, méně kontraindikací. Patří mezi ně:

Každý z těchto léků ovlivňuje peristaltiku gastrointestinálního traktu. Proto je nutné před použitím konzultovat lékaře. Specialista předepíše nezbytný lék v závislosti na nemoci a vlastnostech užívání léků.

Vlastnosti použití prokinetics

Drogy s prokinetickým akčním souborem. V závislosti na základním onemocnění jsou předepsány příčiny hypokinézy a atonie gastrointestinálního traktu:

1. Metoklopramid a domperidon ovlivňují především motorickou funkci jícnu, dvanáctníkového žaludku. Pro odstranění dyspepsie je lepší použít jazykovou formu motilium. Lék začne působit do 15 minut po aplikaci a jeho vedlejší účinky jsou významně nižší. Metoklopramid je předepisován pro intenzivní zvracení, ale není žádoucí ho užívat po dlouhou dobu.
2. Cisaprid zvyšuje kontrakce žaludku a střev. Snižuje citlivost baroreceptorů rektální ampule, usnadňuje defekaci. Užívejte přípravek 15 minut před jídlem. Kardiotoxika.
3. Mosaprid zvyšuje peristaltiku žaludku a dvanáctníku, zatímco dolní části gastrointestinálního traktu jsou prakticky neovlivněny. Léčivo je účinné pro eliminaci zvracení a pálení žáhy u pacientů s chronickou gastritidou.
4. Tegaserod (fraktál) je předepsán pro zvýšení střevní motility. Aktivuje tvorbu střevních sekrecí. Je kontraindikován ve střevní obstrukci, patologii ledvin, játrech, gastrointestinálním krvácení.
5. Loxyglumid. Posiluje peristaltiku, urychluje evakuační funkci žaludku a tlustého střeva.
6. Itoprid (ganaton, zirid, primer). Lék ovlivňuje peristaltiku horního gastrointestinálního traktu, eliminuje projevy funkční dyspepsie.

Volba nejoptimálnější závisí na cílech léčby, příčiny vzniku příznaků. Pokud je onemocnění doprovázeno křečem hladkých svalů, jsou aktivátory motility kontraindikovány. Dávkování léků a doba přijetí závisí na závažnosti onemocnění, na stavu pacienta a je stanoven lékařem.

Závěr

Prokinetika podle mezinárodní klasifikace není rozdělena do samostatné skupiny. Existují léky, které aktivují motilitu gastrointestinálního traktu. Patří k různým druhům léků, které ovlivňují tón hladkých svalů. Doporučují se jako monoterapie pro esofagogastroduodenální refluxní onemocnění. Častěji jsou předepisovány jako součást komplexní terapie jiných patologických stavů zažívacího systému, kdy je pro léčbu nutné posilovat pohyblivost. Který z těchto léků bude účinnější, určí gastroenterologa po zjištění příčiny hypokinézy gastrointestinálního traktu.

Seznam prokinetics a rysů jejich přijetí

Prokinetika je skupina léků, která reguluje pohyblivost trávicího traktu. Přípravky s prokinetickým účinkem zlepšují pohyb střevního obsahu podél trávicího traktu, přispívají k lepšímu fungování svěrače mezi žaludkem a jícnem a zabraňují tomu, aby se potravina vyhazovala ze žaludku do jícnu.

V Rusku je trh lékáren zastoupen třemi schválenými prokinetiky: metoklopramid, domperidon, Itoprid. Jiné drogy jsou zakázané nebo ve vývoji.

Druhy prokinetiky a názvy léčiv

Existuje několik farmakologických skupin prokinetik.

Blokátory dopaminergních receptorů D2

Jedná se o nejvíce studovanou a široce používanou skupinu prokinetik. Přípravky této skupiny blokováním dopaminových D2 receptorů regulují motorickou aktivitu trávicího traktu zvýšením tónu buněk hladkého svalstva ve střevě a žaludku. Má antiemetický a anti-falešný účinek.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Charakterem tohoto léku je současně účinek na dopaminové receptory D2 a receptory serotoninu H3. Stimuluje činnost horního trávicího traktu (žaludek, jícen, svěrač mezi těmito orgány). Snižuje excitabilitu emetického centra v centrálním nervovém systému, takže se osvědčil jako antiemetikum. Prakticky žádný účinek na střevní peristaltiku. Použití je omezeno na výskyt specifických nežádoucích reakcí (extrapyramidové poruchy, hormonální poruchy, závratě), které jsou spojeny s průnikem přes hematoencefalickou bariéru a účinky na centrální struktury mozku, stejně jako účinky na kardiovaskulární systém (způsobuje arytmie).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Léčivo patří k 1 generaci selektivních blokátorů dopaminových D2 receptorů, které nepronikají bariérou krev-mozek a nemají vedlejší účinky centrálního nervového systému. Hlavní vliv na motilitu žaludku a dvanáctníku je největší počet periferních D2 receptorů. Netýká se střev. Antiemetický účinek je mírný. Domperidon je jedním z hlavních prokinetických léčiv používaných v lékařské praxi. Nežádoucí účinky kardiovaskulárního systému jsou méně časté než u metoklopramidu.

Agonisté receptorů serotoninu 5-HT4

Léky této skupiny, působící na receptory serotoninu H4 v submukózní vrstvě trávicího traktu, stimulují uvolňování acetylcholinu. Acetylcholin zvyšuje motorickou aktivitu žaludku a střev. Ve studiích byla prokázána schopnost těchto fondů snížit nepohodlí v břiše, normalizovat stolici se syndromem dráždivého tračníku. V této fázi probíhá aktivní testování léčiv této skupiny jako slibný směr léčby.

• Tegaserod. První syntetizovaný agonista serotoninového H4 receptoru, který vykazoval vysokou účinnost při léčbě střevní neurózy se zácpou. Nevýhody léčiva zahrnují vysoké procento vedlejších účinků kardiovaskulárního systému. Nyní je zakázáno používat.
• Cisaprid (souřadnice, Peristil). Má vliv na celý gastrointestinální trakt, stimuluje pohyblivost. Zlepšuje průchod potravy střevem, ovlivňuje fungování jícnového svěrače. Během léčby Cisapridem byly zjištěny závažné nežádoucí účinky kardiovaskulárního systému, takže léčba byla zakázána.
• Mozapride. Má podobné vlastnosti jako Tsisaprid. Schváleno pro použití v několika zemích (Bělorusko, Kazachstán). Není registrován v Rusku. Nevýhody tohoto léku zahrnují interakci s jinými prostředky, takže je používán s opatrností s nesteroidními protizánětlivými léky, cholinergními léky atd.
• Prukaloprid (Resolor). Má nejvyšší afinitu k receptorům serotoninu, a proto má výrazný vliv na střevní motilitu. Používá se při léčbě chronické zácpy, kdy hlavní skupiny projímadel nemají žádný účinek. Při použití nejběžnějších vedlejších účinků byly bolesti hlavy, nevolnost a bolest břicha. Registrováno v Rusku.

Antagonisté receptorů serotoninu H3

Studie této farmaceutické skupiny začala po objevení vlastností metoklopramidu, který inhibuje práci serotoninových receptorů H3 a pokroku teorie, že její prokinetické vlastnosti jsou částečně spojeny se serotoninem a jeho receptory. Začala se syntéza léčiv, která by selektivně působila pouze na receptory H3.

• (Latran, Zofran). Lék urychluje pohyb potravy ze žaludku do dvanáctníku, normalizuje tón tlustého střeva. Používá se k léčbě nevolnosti a zvracení způsobené chemoterapií u pacientů s rakovinou nebo při anestézii. Není široce používán při léčbě refluxní choroby jícnu a syndromu dráždivého tračníku.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). První lék z této skupiny, který může dlouhodobě normalizovat práci dolního jícnového svěrače a zabraňuje refluxu obsahu žaludku. Má výrazný antiemetický účinek. Používá se u pacientů s rakovinou po chemoterapii.

Prokinetika nová generace s dvojitou akcí

• Itoprid (Ganaton, Itomed). Léčivo současně ovlivňuje dopaminové D2-receptory a anticholinesterázu, což rozšiřuje rozsah jeho aplikace. Má pozitivní vliv na tón dolního jícnového svěrače, brání refluxu obsahu žaludku do jícnu. Zároveň stimuluje peristaltiku všech střevních částí, zlepšuje vyprazdňování střeva pro zácpu. Má mírný antiemetický účinek. Nemá žádný vliv na sekreční aktivitu žaludku. Nemá vliv na strukturu centrálního nervového systému. V léčbě onemocnění gastroezofageálního refluxu se ve srovnání s Domperidonem osvědčil lépe. Mezi výhody Itopridu patří nedostatek interakce s jinými léky.

Volba prokinetik je založena na klinické účinnosti při léčbě různých částí trávicího traktu, bezpečnosti a kontraindikací.

Ze všech uvedených léků splňují podmínky účinnosti / bezpečnosti pouze 2 léky - Itoprid a Domperidone. Při léčbě poruch motorické aktivity horního gastrointestinálního traktu (jícnu, žaludku) je lékem volby Itoprid.

sebulfin.com

Pomoc při zácpě. Prokinetika

Prokinetika se používá, když jiné prostředky úlevy od zácpy z klasifikace projímadel, které jsme již diskutovali nepomáhají. Dovolte mi připomenout čtenářům mého blogu, že mezi ně patří bylinné laxativa, osmotická projímadla, změkčovadla, objemná projímadla a bylinky

Především si uvědomujeme, že motorická aktivita gastrointestinálního traktu je prováděna speciálními látkami vylučovanými nervovými plexusy umístěnými ve střevní stěně po celé její délce. Tím, že působí na receptorový aparát nervových plexů, je možné úspěšně zvýšit motorickou aktivitu střeva. Prokinetika má podobný účinek. Stručně popíšeme použité moderní nástroje.

Motilium (účinná látka - domperidon). Domperidon je antagonista dopaminu, blokuje dopaminové receptory, čímž zvyšuje motilitu žaludku, zvyšuje tón dolního jícnového svěrače. Jako lék na zácpu v jeho jediné formě je zřídka používán, hlavně v kombinaci s jinými prostředky. To je zvláště užitečné při kombinování zácpy s patologií horního gastrointestinálního traktu.

Lék by neměl být užíván s gastrointestinálním krvácením, střevní obstrukcí, perforací žaludku nebo střev.

Z nežádoucích účinků, alergických reakcí ve formě kopřivky, se mohou vyskytnout kožní vyrážky, u mužů - zvýšení mléčné žlázy (gynekomastie), uvolnění mléka (galaktorea).

Průběh léčby motiliumom dlouhý, 3 až 4 týdny.

Souřadnice (propulcidní)

Tento lék může být užíván jako jediný prostředek pro zácpu a jako součást komplexní terapie.

Mechanismus účinku je založen na stimulaci serotoninových receptorů, což zvyšuje uvolňování acetylcholinu z nervových zakončení mesenterických plexů. To zvyšuje tón dolního jícnového svěrače, urychluje vyprazdňování žaludku do dvanácterníku, motorickou aktivitu celého střeva.

Lék by neměl být užíván s gastrointestinálním krvácením, mechanickou intestinální obstrukcí, srdečními arytmiemi: bradykardií (zpomalení srdeční frekvence), prodlouženým Q-T intervalem na elektrokardiogramu. Neužívejte tento přípravek během těhotenství a kojení.

Při užívání přípravku se mohou objevit následující nežádoucí účinky: bolesti hlavy, závratě, sucho v ústech, změny v krevním složení: snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie), snížení počtu leukocytů (leukopenie), anémie. Při biochemické analýze krve: zvýšené hladiny jaterních enzymů (AST, ALT). Může se vyskytnout bolest svalů, časté močení.

Propulsid se aplikuje v kurzech, doba trvání kurzu je 4 až 12 týdnů.

O pálení žáhy

23/03/2018 admin Komentáře Žádné komentáře

Upozornění: informace nejsou určeny pro samoléčbu. Nezaručujeme jeho přesnost, spolehlivost a relevanci ve vašem případě (i když se o to snažíme). Léčbu musí předepsat specialista.

Je těžké připomenout takové onemocnění gastrointestinálního traktu, které by nebylo doprovázeno poruchami motorické evakuace.

Někdy působí jako primární patogenetický faktor (s GERD, DGVP), někdy jsou přirozeným důsledkem chronického onemocnění.

Spektrum poruch dismotorů je široké, ale prostředky pro jejich korekci se neliší. Mnoho prokinetik používaných v minulosti při řešení tohoto terapeutického problému je nyní považováno za zastaralé nebo zastaralé.

Skupinové drogy a jejich vedlejší účinky

Prokinetika „mění propulzivní aktivitu gastrointestinálního traktu a urychluje průchod potravního bolusu přes něj“ (1).

Většina z nich se vyrábí na základě tří účinných látek - viz levý sloupec desky.

Domperidon, motilak, motilium, motonium, domácí, domet

Nejběžnější drogy skupiny.

Metoklopramid, raglan, cyrucal, metamol

Drogy byly dříve široce distribuovány, ale nyní se ztrácejí v pozadí kvůli přítomnosti "parta" vedlejších účinků.

Na farmaceutický trh se teprve začíná prosazovat prokinetika nové generace. Považováno za velmi nadějné.

Přípravky na bázi bromopridu (brimaral), cisapridu (koordinace) a mosapridu (gastomin, mozax) jsou v Rusku zakázány, ale prodávají se v řadě zemí bývalého Sovětského svazu. Snažte se tyto léky nekupovat.

Cisaprid je zvláště nebezpečný - může způsobit poruchy srdečního rytmu a ty, které ohrožují život. Na území Ruské federace byl tento lék v roce 2000 stažen z oběhu.

Mosaprid je o něco méně škodlivý.

Buďte opatrní s metoklopramidem. Tento dlouho existující neselektivní centrální a periferní účinek dopaminového blokátoru proniká do hematoencefalické bariéry (BBB) ​​a ovlivňuje práci centrálního nervového systému, což způsobuje:

• letargie;
• ospalost;
• závratě;
• bolesti hlavy;
• depresivní nálada.

Také za určitých okolností dává následující „vedlejší účinky“:

• gynekomastie (benigní zvětšení mléčných žláz);
• galaktorea (výtok mleziva a mléka z bradavek mimo období kojení);
• tachykardie (palpitace).

Podobné problémy jsou zaznamenány v patnácti procentech případů, a to nejen u starších osob, ale i u mladých lidí a dětí.

Domperidon je selektivní prokinetika první generace, která stěží proniká BBB. Má také své nevýhody, ale vyskytují se relativně vzácně (více v článku o motiliu) a jsou zcela kompenzovány výraznými pozitivními účinky. Lék blokuje periferní dopaminové receptory umístěné ve stěně žaludku a dvanáctníku, neovlivňuje jiné části gastrointestinálního traktu. Dostatečně dlouhá recepce motilium a dalších souvisejících prostředků je povolena do 48 dnů.

Itoprid hydrochlorid má dvojí mechanismus účinku - kromě schopnosti blokovat D₂-receptory dopaminu, má anticholinesterázovou aktivitu. Mezi jeho zvláště cenné účinky patří zvýšení tonusu žlučníku, snížení závažnosti duodenogastrického refluxu, stimulace motility tenkého a tlustého střeva.

D.I.Trukhan a spoluautoři (2) zdůrazňují, že „v jedné z prvních studií po uvedení přípravku na trh zahrnujících 3 741 pacientů a 918 lékařů (gastroenterologové, terapeuti, chirurgové), 3703 (99%) pacientů hodnotilo celkovou snášenlivost této drogy jako„ dobrou-vynikající “. uspokojivé. “ Jedná se o informace z Ganaton Post Marketing Survellance studijní skupiny, Post Marketing Survellance studijní skupiny v řízení funkční dyspepsie. Gastroenterologie dnes 2004; 8: 1-8.

Uvedený materiál uvádí, že nejčastější vedlejší účinky při léčbě itopridem s hydrochloridem byly: průjem (0,7% případů), bolest břicha (0,3%), bolest hlavy (0,3%).
Literatura:

1. VV Chernyavsky, „Možnosti moderní prokinetiky při korekci motility trávicího traktu“, „Vnitřní lékařství“, №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L. V. Tarasová, I.A.Grishechkina, „Prokinetika: itoprid hydrochlorid je středem pozornosti“

skupiny léků jak léčit gastritis drogy pro gastritis

Pro-Gastro

Nemoci trávicího systému... Řekněme vše, co o nich chcete vědět.

Prokinetika: Seznam léků

Prokinetika - léky, které stimulují pohyblivost gastrointestinálního traktu. Zrychlují pohyb potravního bolusu přes trávicí systém a přispívají k pravidelnému vyprazdňování střev. Zajímavé je, že neexistuje všeobecně uznávaná klasifikace těchto léčiv v medicíně. Gastroenterologové poznamenávají, že mnoho protiprůjmových, antiemetických a dokonce antibakteriálních činidel má prokinetickou aktivitu. Léky, které jsou tradičně předepisovány v Rusku ke stimulaci gastrointestinální motility, jsou uvedeny v přehledu níže.

Klasifikace

V závislosti na léčivé látce a účinku na tělo se prokinetika dělí na:

1. Agonisté serotoninu 5-HT₄-receptory (také nazývané intestinální prokinetika). Nezpůsobuje zvýšení intraabdominálního tlaku. Přípravky z této skupiny urychlují evakuaci potravy ze žaludku a zkracují dobu potřebnou k průchodu obsahu střevem. Rychle normalizují stolici a zmírňují příznaky podrážděného střeva. Vedoucími představiteli této skupiny jsou tegaserod (Fractal, Zelmak) a cisaprid (Propulsid, Coordinates). Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků (zvýšené riziko progresivní anginy pectoris, mrtvice, život ohrožujících arytmií a dalších) je však v současné době řešena otázka vhodnosti jmenování těchto léčiv.
2. Blokátory dopaminových receptorů - látky, které vážou (blokují) D₂-receptory dopaminu a mají prokinetické a antiemetické účinky:
   • neselektivní (neselektivní) - metoklopramid (Reglan); je to nástroj, který je již dlouho znám a úspěšně používán ke zmírnění nevolnosti a zastavení zvracení; nevýhodami léčiva je častý rozvoj vedlejších účinků (ospalost, letargie) a vliv na extrapyramidový nervový systém;
   • selektivní generace I - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selektivní generace II - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selektivní antagonisté 5-HT₃-receptory. Tyto léky zlepšují motorickou funkci žaludku a střev blokováním receptorů a uvolňováním mediátoru acetylcholinu. Jsou stále populárnější, protože mají minimální vedlejší účinky a neovlivňují nervový systém:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Mechanismus působení

Mechanismus účinku je určen typem medikace.

Blokátory receptorů dopaminu:

• stimulovat aktivitu dolního jícnového svěrače žaludku;
• urychlit evakuaci obsahu žaludku do dvanáctníku;
• stimulovat pohyb hladkého svalstva tenkého a tlustého střeva;
• přispět k rychlému rozvoji a vylučování výkalů z těla.

To je způsobeno vazbou dopaminových receptorů ve střevě.

Selektivní činidla nové generace nemají prakticky žádné vedlejší účinky a jsou úspěšně používány k léčbě chronických gastrointestinálních onemocnění, včetně GERD. Prostředky založené na zisapridu a itopridu zlepšují motorické a evakuační funkce žaludku, zvyšují dynamiku žlučníku a tenkého střeva.

5-HT agonisté₄ a 5-HT antagonisty₃ mají podobné léčivé účinky: t

• zkrátit dobu pobytu jídla v žaludku;
• zvýšit rychlost tranzitu potravin;
• normalizovat tón tlustého střeva.

Indikace pro použití

Hlavní indikací pro jmenování prokinetik - onemocnění trávicího systému, ve kterých dochází k porušení motorické funkce gastrointestinálního traktu. Mezi tyto choroby patří:

• GERD, refluxní ezofagitida, doprovázená neustálým házením kyselého obsahu žaludku do jícnu;
• peptické vředové onemocnění (akutní nebo chronické);
• syndrom dráždivého tračníku;
• diabetická paréza žaludku;
• biliární dyskineze;

Mohou být také použity jako symptomatická léčba:

• nevolnost způsobená podvýživou, infekcí, chronickými onemocněními žlučového systému, radioterapií a chemoterapií;
• zvracení;
• nadýmání, včetně pankreatitidy;
• zácpa;
• pocit těžkosti v žaludku.

Kontraindikace

Prokinetika se nedoporučuje u jedinců s:

• individuální intolerance nebo přecitlivělost na jednu ze složek přípravku;
• krvácení z gastrointestinálního traktu;
• perforovaný žaludeční nebo střevní vřed;
• intestinální obstrukce;
• těžké onemocnění ledvin, akutní selhání ledvin.

Během těhotenství může být prokinetika předepsána pouze v případě naléhavé potřeby, například když nezvratné zvracení v prvním trimestru ohrožuje zdraví ženy a dítěte. Vzhledem k tomu, že léky ze skupiny jsou schopny proniknout do mateřského mléka, je třeba v průběhu léčby přerušit kojení.

Použití léků, které zlepšují gastrointestinální motilitu u dětí, je možné pod přísným dohledem lékaře. Častěji pediatři předepisují finanční prostředky pro děti na základě Domperidonu ve vhodné formě suspenze.

Prokinetika se doporučuje starším lidem s opatrností, protože mohou být návykové.

Další důležitou vlastností těchto léků je schopnost ovlivňovat koncentraci. Proto nejsou přiděleny lidem, jejichž práce vyžaduje nejvyšší přesnost (řidiči, zaměstnanci řídících systémů a další).

Vedlejší účinky

Při léčbě léků nové generace jsou nežádoucí účinky vzácné. V některých případech pacienti čelí:

• bolest hlavy;
• psycho-emocionální vzrušivost nebo naopak ospalost, letargie;
• žízeň, sucho v ústech;
• křeče svalů zažívacího traktu, projevující se křečovitou bolestí břicha.

Vzhledem k tomu, že prokinetika urychluje pohyb potravinového bolusu podél gastrointestinálního traktu, mohou snížit účinnost současně užívaných léků, zejména dlouhodobě působících tablet. Proto je žádoucí, aby interval mezi užitím těchto léků byl nejméně 3-4 hodiny.

Moderní prokinetika jsou účinným způsobem léčby funkčních poruch gastrointestinálního traktu a odstranění takových nepříjemných symptomů, jako je nevolnost, pocit plnosti v žaludku, zácpa. Než začnete užívat léky ze skupiny, měli byste se poradit s lékařem nebo gastroenterologem, abyste vybrali správnou dávku a stanovili dobu trvání léčby.

Zdravotní kanál, odborník mluví o prokinetice pro GERD:

Prokinetika

... v současné době praktikující lékaři mají dostatečný arzenál moderních prokinetických léků pro racionální léčbu dyskinezí různých částí gastrointestinálního traktu.

Prokinetika jsou farmakologická činidla, která na různých úrovních a různými mechanismy mění propulzivní aktivitu gastrointestinálního traktu a urychlují průchod potravního bolusu přes něj.

Indikace, u kterých se získá důkaz o účinnosti použití prokinetik:

1. nemoci trávicího traktu, jejichž vývoj hraje významnou roli zhoršená motorická aktivita trávicího traktu (gastroezofageální refluxní choroba, syndrom postprandiálního distresu jako varianta funkční dyspepsie, peptický vřed s poruchou antroduodenální koordinace, idiopatická gastroparéza, funkční nevolnost, funkční zácpa a syndrom podrážděné střevo - možnost se zácpou);

2. použití prokinetik jako antiemetických činidel (například v případě nevolnosti a zvracení spojených s cytotoxickými léky);

3. diabetická gastroparéza, při které zpožděné vyprazdňování žaludku ovlivňuje variabilitu absorpce glukózy, což ztěžuje kontrolu hladiny glukózy v krvi a může vést k chronickým symptomům gastroparézy a nízké kontrole glykémie; to také zahrnuje jmenování prokinetik s gastroparézou jiné etiologie.

Podle mechanismu účinku lze stávající prokinetika rozdělit do následujících skupin:

1. blokátory dopaminových receptorů:
1.1. neselektivní (metoklopramid);
1.2. selektivní 1. generace (domperidon);
1.3. selektivní 2. generace (itoprid [Primer]);

2. agonisté 5-HT4 receptoru (tegaserod);

3. Antagonisté receptoru 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolidová antibiotika, hormonální peptidy (sandostatin, oktreotid), antagonisté opiátových receptorů mají také prokinetické vlastnosti.

Některé z těchto léků se používají již několik desetiletí, jiné se objevily na farmaceutickém trhu. Existuje celá řada léků, jejichž farmakologické schopnosti jsou studovány. Nejrozšířenější a nejrozšířenější prokinetika jsou dnes neselektivní a selektivní blokátory dopaminových receptorů, které mohou v různé míře zvyšovat pohyblivost celého gastrointestinálního traktu. Makrolidové antibiotikum erythromycin má prokinetickou aktivitu jako agonista receptorů motilinu. Je však nepravděpodobné, že by erytromycin jako prokinetika našel své terapeutické místo, a zde nejde jen o antibakteriální účinek léčiva. Erytromycin s dlouhodobým použitím (měsíčně nebo déle) 2krát zvyšuje riziko mortality spojené s poruchou vedení srdce. Agonisté receptorů motilinu. Polypeptidový hormon motilin se produkuje v distálním žaludku a dvanáctníku, zvyšuje tlak dolního jícnového sfinkteru a zvyšuje amplitudu peristaltických kontrakcí antra, stimulujících vyprazdňování žaludku. Studie účinnosti a bezpečnosti dlouhodobého užívání atilmotinu, stejně jako výzkum tvorby nových agens agonistů motilinu, pokračuje. Účinky ghrelinu, neurohumorálního neurotransmiteru vylučovaného žaludeční sliznicí, jsou tedy studovány jako jeden ze slibných prostředků této prokinetické podskupiny. Ghrelin je fyziologický stimulátor pohyblivosti trávicího traktu a je strukturně příbuzný motilinu, má prokinetický účinek s normalizací evakuace obsahu žaludku u pacientů s diabetickou i idiopatickou gastroparézou.

Metoklopramid ve své chemické struktuře patří k subtypu benzamidů s několika prokinetickými mechanismy: agonismus 5-hydroxytryptaminových (NT) 4 receptorů, antagonismus centrálních a periferních dopaminových (D) receptorů druhého typu, jakož i přímá stimulace kontrakcí hladkého svalstva zažívací trubice. Metoklopramid byl již delší dobu používán v gastroenterologii. Zkušenosti s jeho použitím ukázaly, že prokinetické vlastnosti metoklopramidu (zvýšený tón dolního jícnového sfinkteru, zvýšená motorická aktivita, zrychlené vyprazdňování žaludku a průchod obsahu přes tenké a tlusté střevo) jsou bohužel spojeny s jeho nepříznivým centrálním vedlejším účinkem. Důvodem je skutečnost, že metoklopramid proniká do hematoencefalické bariéry a způsobuje takové závažné vedlejší účinky, jako jsou extrapyramidové poruchy, závratě, ospalost a letargie, stejně jako galaktorea, hyperprolaktinémie, gynekomastie, menstruační poruchy. Obvykle je metoklopramid předepsán dospělým 5–10 mg 3x denně před jídlem; V / m nebo / v / 10 mg; maximální jednotlivá dávka je 20 mg, maximální denní dávka je 60 mg (pro všechny způsoby podání). V souvislosti s výše uvedenými nedostatky byly vyvinuty léky související s novou generací léků blokujících receptory dopaminu - selektivní blokátory dopaminových receptorů.

Domperidon je selektivní lék první generace. Je to periferně působící selektivní antagonista dopaminu, který blokuje receptory D2 v centrálním a periferním nervovém systému. Na rozdíl od metoklopramidu však téměř neprostupuje hematoencefalickou bariérou, a proto nemá nežádoucí vedlejší účinky z centrálního nervového systému. Farmakodynamický účinek domperidonu je spojen s jeho blokujícím účinkem na periferní dopaminové receptory lokalizované ve stěně žaludku a dvanáctníku. Domperidon zvyšuje spontánní aktivitu žaludku, zvyšuje tlak dolního jícnového svěrače a aktivuje motilitu jícnu a antru. Lék také zvyšuje frekvenci, amplitudu a trvání duodenálních kontrakcí a snižuje průchod potravinových hmot v tenkém střevě. Léčivo neovlivňuje jiné části gastrointestinálního traktu v důsledku absence specifických receptorů v nich. Kromě toho může být léčivo použito k léčbě pacientů se sekundární gastroparézou, která vznikla na pozadí diabetes mellitus, systémové sklerodermie a po operacích žaludku. Domperidon se obvykle podává v dávce 10 mg 3-4 krát denně 20 minut před jídlem. Vedlejší účinky při jeho užívání (obvykle bolest hlavy, celková slabost) jsou vzácné a extrapyramidové poruchy a endokrinní účinky se vyskytují pouze v ojedinělých případech, což umožňuje jejich užívání po delší dobu (28–48 dní). Domperidon je široce používán v klinické praxi jako účinná a bezpečná prokinetika. I v zemích s přísnými požadavky na prodej volně prodejných léků se tato droga obvykle prodává bez lékařského předpisu,

Itoprid hydrochlorid je antagonista dopaminových receptorů a blokátor acetylcholinesterázy. V souvislosti s duálním mechanismem účinku má itoprid příznivý vliv na tón dolního jícnového svěrače, posiluje motorickou evakuační funkci žaludku, pomáhá eliminovat duodenogastrický reflux, zvyšuje tón žlučníku. Kromě toho lék zvyšuje motorickou aktivitu a svalový tonus tenkého a tlustého střeva, což činí jeho použití potenciálně možným se syndromem dráždivého tračníku (IBS) s převahou zácpy, zejména v kombinaci s IBS s funkční dyspepsií. Účinnost itopridu při dyspepsii a IBS byla prokázána v klinických studiích. Duální mechanismus účinku vysvětluje pozitivní účinek itopridu (Primer) na tón dolního jícnového svěrače. Tedy spolu s antisekrečními léky, itotride, na rozdíl od domperidonu, může být předepsán pro GERD jako prostředek k přímému ovlivnění motility jícnu. Ve srovnání s domperidonem má ittoprid výraznější vliv na motorickou evakuační funkci žaludku ve vztahu k pevné i tekuté potravě, zlepšuje kontraktilní funkci antra žaludku a aktivněji tak přispívá k eliminaci duodenogastrického refluxu. Léčivo má navíc antiemetický účinek, který je realizován interakcí s chemoreceptory D2-dopaminu spouštěcí zóny. V případě IBS s převahou zácpy může být itiprid použit spolu s laxativy, protože zvyšuje tón střeva, urychluje jemný a koloniální průchod. Pro dospělé a děti od 12 let se itoprid (Primer) podává 1 tableta (50 mg) 3x denně 15–30 minut před jídlem. Průměrná denní dávka je 150 mg. Maximální denní dávka nesmí překročit 1200 mg. Doporučený průběh léčby je 2–3 týdny.

Tegaserod je částečný 5-HT4 agonista, který i v experimentálních studiích prokázal svou schopnost zvyšovat gastrointestinální motilitu a snižovat viscerální citlivost. V kontrolovaných studiích u pacientů s IBS s převahou zácpy prokázal tegaserod významnou klinickou výhodu ve srovnání s placebem. U pacientů s IBS s převahou zácpy zvyšuje tegaserod motilitu tenkého střeva a proximálního tračníku, snižuje abdominální diskomfort a normalizuje frekvenci a konzistenci stolice. Aplikujte 2-6 mg 2x denně. Jakákoliv kardiotoxicita, účinky na krevní tlak, puls, interval QT tegaserod nemá ani při zvýšení dávky na 100 mg. V současné době je tegaserod považován za jeden z nejúčinnějších léků pro léčbu IBS se zácpou.

Antagonisté 5-HT3 receptorů. Poté, co bylo zjištěno, že metoklopramid (a cisaprid) mají schopnost inhibovat aktivitu 5 HT3 receptorů a stimulovat 5 HT4 receptory, bylo navrženo, že jejich prokinetický účinek je alespoň částečně spojen s těmito účinky. Tento koncept byl vyvinut, a brzy rozsáhlý výzkum začal na studiu jiných 5-HT3 receptorových antagonistů, který by nebyl antagonisté dopaminových receptorů a současně mít prokinetic aktivitu. Biologické účinky serotoninu (5-hydroxytryptamin, 5-HT) jsou způsobeny jeho interakcí se specifickými receptory: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jedním z prvních modulátorů serotoninových receptorů je lék tropisetron, který po delší dobu zvyšuje tlak fosfonus nižšího jícnu. Antagonisté 5-HT3 receptorů (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) urychlují evakuaci potravy ze žaludku. U tlustého střeva zvyšují antagonisté receptoru 5-HT3 dobu průchodu obsahu, snižují tonickou složku gastrokolytické odpovědi na příjem potravy a normalizují tlustý střev u pacientů s karcinoidním průjmem. Klinicky jsou antagonisté receptoru 5-HT3 účinné při léčbě pacientů se syndromem dráždivého tračníku s dominantním průjmem. 5-HT4 receptory jsou umístěny v nervových zakončeních cholinergních interneuronů a motorických neuronů. Jejich stimulace je také doprovázena zvýšeným uvolňováním acetylcholinu a prokinetickým účinkem. Možné mechanismy působení léků interagujících s 5-HT receptory tedy zahrnují blokádu 5-HT3 receptorů nebo kombinovaný účinek. Jako příklad kombinovaného působení může být citován cisaprid (koordinace), který je na jedné straně agonistou receptorů 5-ÍN4 a na straně druhé antagonistou receptorů 5NT3.