728 x 90

Omeprazol

Omeprazol (lat. Omeprazol) je lék proti vředům, inhibitor protonové pumpy.

Omeprazol je chemická sloučenina

Jako chemická sloučenina je omeprazol derivát benzimidazolu a má následující název: (RS) -6-methoxy-2 - [[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] -lH-benzimidazol. Empirický vzorec C17H19N3O3S.

Charakteristika omeprazolu: bílý nebo šedobílý krystalický prášek, rozpustný v ethanolu a methanolu, slabě v acetonu a isopropanolu, velmi málo vody. Je to slabá báze, stabilita závisí na kyselosti média: podléhá rychlé degradaci v kyselém prostředí, je poměrně stabilní v alkalickém prostředí.

Omeprazol - léčivo

Omeprazol je mezinárodní nechráněný název (INN) léčiva. Podle farmakologického indexu patří do skupiny "inhibitory protonové pumpy". ATC - do skupiny "inhibitory protonových čerpadel" a má kód A02BC01.

"Omeprazol", navíc obchodní název řady léků.

Indikace pro použití omeprazolu
  • žaludeční vřed a duodenální vřed (léčba akutní fází a anti-relapsem), včetně spojené s Helicobacter pylori (pouze v kombinační terapii!)
  • refluxní ezofagitida
  • Erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku spojená s příjmem NSAID, stresové vředy
  • Zollinger-Ellisonův syndrom.
Dávkování a podávání omeprazolu
  • Uvnitř, před jídlem, mytí je malým množstvím vody (obsah tobolky nemůže být žvýkán).
  • Duodenální vřed v akutní fázi - 20 mg / den po dobu 2-4 týdnů (v rezistentních případech - do 40 mg / den).
  • Peptický vřed v akutní fázi a erozivní ulcerózní ezofagitida - 20–40 mg / den po dobu 4–8 týdnů.
  • Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu způsobené užíváním NSAID - při dávce 20 mg / den po dobu 4-8 týdnů.
  • Eradikace Helicobacter pylori - 20 mg 2x denně po dobu 7 nebo 14 dnů (v závislosti na použitém léčebném režimu) v kombinaci s antibakteriálními látkami (viz také Standardy pro diagnostiku a léčbu onemocnění závislých na kyselině a Helicobacter pylori, u nichž se vyskytují choroby, které jsou závislé na léčivech) jiných eradikačních schémat).
  • Anti-relapsová léčba žaludečního vředu a dvanáctníkového vředu - 10-20 mg / den.
  • Anti-sedativní léčba refluxní ezofagitidy - 20 mg / den po dlouhou dobu. Recepce je možná na vyžádání.
  • Zollinger-Ellisonův syndrom - dávka se upravuje individuálně v závislosti na počáteční úrovni vylučování žaludku, obvykle počínaje 60 mg / den. Pokud je to nutné, zvyšte dávku na 80-120 mg / den, v tomto případě je rozdělena do 2 dávek.
  • U pacientů s těžkým poškozením jater by denní dávka neměla překročit 20 mg.
Pro eradikaci Helicobacter pylori není použitelný omeprazol bez současného podávání antibiotik (tj. Mimo speciální schémata eradikace).
Profesionální lékařské články týkající se použití omeprazolu
  • Vasiliev, Yu.V. Omeprazol v léčbě gastroezofageálního refluxního onemocnění a žaludečních vředů a vředů dvanáctníku / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  • Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Srovnávací charakteristika antisekrečních léků různých skupin podle denního monitorování pH // Ošetřující lékař. 2001. № 5-6.
  • Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinické zkušenosti s použitím omeprazolu od různých výrobců // Aplikace Consulium Medicum. Gastroenterologie. 2012. № 2. P. 72–75.

Místo gastroscan.ru v literárním katalogu má sekci "Omeprazol", obsahující odkazy na lékařské články týkající se léčby onemocnění gastrointestinálního traktu omeprazolem.
Kontraindikace pro použití omeprazolu
  • přecitlivělost na omeprazol
  • těhotenství
  • kojení
  • současný příjem erlotinibem, posakonazolem *)
Omezení použití omeprazolu
  • chronické onemocnění jater
  • dětský věk (výjimka - Zollingerův - Ellisonův syndrom)
  • dlouhodobé užívání omeprazolu nebo ve vysokých dávkách zvyšuje riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře („Varování FDA“).
Léčba omeprazolem nemá žádný vliv na řízení vozidel.

Kvůli snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové se zvyšuje koncentrace chromograninu A (CgA). Zvýšené hladiny CgA v plazmě mohou ovlivnit výsledky průzkumů pro detekci neuroendokrinních nádorů. Aby se zabránilo tomuto účinku, je nutné dočasně přestat užívat omeprazol 5 dnů před provedením studie koncentrace CgA *)

Použití omeprazolu během těhotenství a kojení

Užívání omeprazolu k léčbě GERD během prvního trimestru těhotenství zvyšuje riziko, že se dítě se srdeční vadou více než zdvojnásobí (GI Hepatologické zprávy, srpen 2010). Během těhotenství lze omeprazol užívat pouze ze zdravotních důvodů. Riziková kategorie pro plod podle FDA při léčbě těhotné omeprazolem je „C.“

V době léčby omeprazolem by mělo být ukončeno kojení.

Zároveň je zde stanovisko Ministerstva zdravotnictví Ruské federace: „Omeprazol je schválen pro použití v těhotenství a během kojení u dětí starších 2 let v léčbě gastroezofageálního refluxního onemocnění u dětí starších 4 let v léčbě duodenálního vředu způsobeného Helicobacter pylori“ *).

MAPS-forma omeprazolu

Struktura MAPS-tablet Losek MAPS
(Maev I.V. a další.)

AstraZeneca, "dědička" společnosti Astra, která vyvinula omeprazol, vytvořila a patentovala novou dávkovou formu omeprazolu, nazvanou jeho víceplášťový peletový systém, zkráceně MUPS nebo, v ruštině, MAPS.

Tablety MAPS obsahují asi 1000 mikrokapslí odolných vůči kyselinám, tableta se rychle rozpadá v žaludku na mikrokapsle chráněné před kyselým médiem, poté vstupuje do tenkého střeva, kde se za působení alkalického pH mikrokapsle rozpouštějí, omeprazol se uvolňuje a absorbuje. MAPS forma poskytuje lepší dodávání omeprazolu do parietálních buněk a v důsledku toho předvídatelný a reprodukovatelný antisekreční účinek. S erozivními a ulcerativními lézemi gastroduodenální zóny jsou tablety MAPS stejně účinné jako omeprazol v kapsli. MAPS omeprazol může být rozpuštěn ve vodě nebo ve šťávě, což umožňuje snadné použití. Možnost podávání rozpuštěných tablet MAPS přes nazogastrickou zkumavku je zvláště důležitá u těžce nemocných pacientů - kontingentu jednotek intenzivní péče, kde je naléhavým úkolem prevence akutních vředů a eroze (Lapina TL).

Porovnání omeprazolu s jinými blokátory protonové pumpy

V současné době neexistuje mezi gastroenterology žádný konsensus ohledně relativní účinnosti specifických typů inhibitorů protonové pumpy. Někteří z nich argumentují, že navzdory rozdílům, které existují mezi IPP, dnes neexistují striktní důkazy, které by posoudily účinnost IPP vůči běžnému pacientovi ve vztahu k ostatním (Vasiliev, Yu.V. a další). Řada gastroenterologů se také domnívá, že při eradikaci HP nezáleží na typu PPI používaném v kombinaci s antibiotiky (Nikonov EK, Alekseenko SA). Jiní argumentují, že například esomeprazol je zásadně odlišný od ostatních čtyř IPP: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol a rabeprazol (Lapina TL, Demyanenko D. a další). Jiní píšou, že antisekreční účinek klopových MAPS (omeprazol MAPS) a pariet (rabeprazol) podle denní hodnoty pH významně převyšuje nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T. a další).

Podle D. Bordina je účinnost všech IPP s dlouhodobou léčbou GERD blízká. V raných stádiích terapie má lansoprazol určité výhody v rychlosti nástupu účinku, což potenciálně zvyšuje pacientovo dodržování léčby. Pokud potřebujete užívat několik léků pro současnou léčbu různých onemocnění, pantoprazol je nejbezpečnější.

Rozdíly v antisekrečním účinku lansoprazolu a omeprazolu jsou způsobeny skutečností, že T½ lansoprazolu a omeprazolu je 1,3 a 0,7 hodin. Při užívání první dávky je biologická dostupnost lansoprazolu vyšší než 85% a při opakovaných dávkách zůstává konstantní. Při užívání první dávky omeprazolu je biologická dostupnost pouze 35%, přičemž opakovaný příjem se zvyšuje na 60% do třetího až pátého dne. Kromě toho se metabolismus omeprazolu provádí v játrech převážně izoformou CYP2C19 systému cytochromu P450 a lansoprazolem dodatečným izoenzymem CYP3A4. V důsledku toho se při užívání omeprazolu pozoruje výraznější variabilita antisekrečního účinku v závislosti na heterogenitě genu CYP2C19 (SA Alekseenko).

V zemích - bývalých sovětských republikách je omeprazol široce zastoupen generiky. Ceny generického omeprazolu jsou mnohem nižší než ceny originálních léků, jako jsou loske, losquek MAPS, parit nebo nexium, což je důležité pro pacienta a často určuje volbu léku na základě finanční kapacity, zejména pro dlouhodobé užívání. Vzhledem k možným rozdílům v kvalitě léčiv je často nutné objektivní posouzení jejich klinické účinnosti. V současné době je 24hodinové intragastrické monitorování pH objektivním a cenově dostupným způsobem pro testování antisekrečních činidel v klinické praxi (SA Alekseenko).

Srovnání různých léků omeprazolu
Noční Acid Breakout

Omeprazol, podobně jako jiné inhibitory protonové pumpy, je charakterizován fenoménem "průniku noční kyseliny" - jevem, při kterém v noci, bez ohledu na dávku léku, dochází ke zvýšení kyselosti v žaludku o více než jednu hodinu (pH < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. O.A. Sablin hovoří o fenoménu "průlom noční kyseliny" (konference "jícen 2014")

Omeprazolovaya odpor
Interakce omeprazolu s jinými léky

Omeprazol mění biologickou dostupnost jakéhokoliv léku, jehož absorpce závisí na kyselosti média (ketokonazol, soli železa atd.). Zpomaluje eliminaci léků metabolizovaných v játrech mikrosomální oxidací (warfarin, diazepam, fenytoin atd.).

Omeprazol zvyšuje účinek kumarinů a difeninu, nemění - NSAID. Může zvýšit leukopenicheskoe a trombocytopenický účinek léků, které inhibují tvorbu krve. Látka pro intravenózní infuzi je kompatibilní pouze s fyziologickým roztokem a roztokem dextrózy (použití jiných rozpouštědel může snížit stabilitu omeprazolu v důsledku změn kyselosti infuzního média).

V případě potřeby doporučuje současné užívání inhibitorů protonové pumpy a klopidogrel American Heart Association namísto omeprazolu užívat pantoprazol (Bordin DS).

U kombinovaného podávání metotrexátu s inhibitory protonové pumpy u některých pacientů došlo k mírnému zvýšení plazmatické koncentrace methotrexátu. Při léčbě vysokými dávkami methotrexátu by měl být omeprazol dočasně zastaven. Při současném podávání omeprazolu s klarithromycinem nebo erythromycinem se zvyšuje koncentrace omeprazolu v krevní plazmě. Současné podávání omeprazolu s amoxicilinem nebo metronidazolem neovlivňuje plazmatickou koncentraci omeprazolu. Nebyl zjištěn žádný účinek omeprazolu na antacida, teofylin, kofein, chinidin, lidokain, propranolol, ethanol. *)

Klarithromycin 500 mg 3krát denně v kombinaci s omeprazolem v dávce 40 mg denně zvyšuje poločas T½ a AUC24 omeprazolu. U všech pacientů užívajících kombinovanou léčbu ve srovnání s pacienty užívajícími jeden omeprazol došlo ke zvýšení AUC24 o 89% a o 34% T½ omeprazolu. V klaritromycinu se Cmax, Cmin a AUC8 zvýšily o 10, 27 a 15% ve srovnání s těmi, kdy byl použit pouze klaritromycin bez omeprazolu. V rovnováze byla koncentrace klarithromycinu v sliznici žaludku 6 hodin po podání u pacientů léčených kombinací 25krát vyšší než ve srovnání s pacienty léčenými samotným klarithromycinem. Koncentrace klarithromycinu v tkáních žaludku 6 hodin po užití dvou léků je dvakrát vyšší než údaje získané od pacientů, kteří dostávali pouze klaritromycin.

Obchodní názvy léčiv s účinnou látkou omeprazol

V Rusku jsou registrovány následující léky: Bioprazol, Vero-Omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol, Omeprazol-AKOS, Omeprazol, Omeprazol-O., Omeprazol Zentiva, Omeprazol-Richter, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-FPO, Omeprazol-Stada, Omeprazol-Richter, Omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Farmaceutické trhy zemí bývalých sovětských republik jsou zastoupeny řadou léků s účinnou látkou omeprazol, které nejsou registrovány v Rusku, zejména: Gasek (Mepha Lda, Švýcarsko), Losid (Flamingo Pharmaceutical, Indie), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukrajina ), Omeprazol-Darnitsa (farmaceutická firma Darnitsa, Ukrajina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukrajina), Omeprazol-Lugal (Lugansk HFZ, Ukrajina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, Indie) a další.

Značkový lék s účinnou látkou omeprazol na americkém a kanadském trhu - Prilosec (dříve nazývaný Losec). Tato značka se prodává v Rusku pod ochrannou známkou Losek Mapes a Losek, v Německu, Itálii a Švýcarsku - pod ochrannou známkou Antra a Antra MUPS.

Pokyny pro lékařské použití omeprazolu
Omeprazol v USA

Značkový omeprazol ve Spojených státech - Prilosec. Kromě toho se ve Spojených státech prodává řada generik omeprazolu. Over-the-counter v USA Prilosec OTC a omeprazol se liší od těch na předpis sníženým množstvím omeprazolu v jedné tabletě (tobolce) - 20 mg.

Zegerid je navíc na americkém trhu - lék s aktivní složkou omeprazol + hydrogenuhličitan sodný. Jeho over-the-counter verze je Zegerid OTC.

V USA každoročně roste počet receptů pro omeprazol. V roce 2011 byl podle tohoto ukazatele omeprazol mezi všemi léky na předpis na šestém místě ve Spojených státech, před všemi léky na léčbu onemocnění trávicího systému (i když z hlediska tržeb podle roku 2011 ztrácí Nexium Esomeprazol):

Omeprazol (omeprazol)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Omeprazol

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Omeprazol

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látek omeprazol

Omeprazol je racemická směs dvou enantiomerů. Bílý nebo špinavě bílý krystalický prášek, dobře rozpustný v ethanolu a methanolu, slabě v acetonu a isopropanolu, velmi málo ve vodě. Je to slabá báze, stabilita závisí na pH: podléhá rychlé degradaci v kyselém prostředí, relativně stabilní v alkalickém prostředí. Molekulová hmotnost - 713,12.

Farmakologie

Omeprazol je slabá báze, je koncentrován a přeměněn na aktivní formu v kyselém prostředí sekrečních tubulů parietálních buněk žaludeční sliznice, kde inhibuje enzym H +, K + -ATPázu (protonová pumpa). Omeprazol má na dávce závislý účinek v konečné fázi syntézy kyseliny chlorovodíkové a inhibuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci kyseliny v žaludku, bez ohledu na povahu stimulu.

Vliv na sekreci žaludku

Omeprazol s denním požitím zajišťuje rychlou a účinnou inhibici vylučování kyseliny chlorovodíkové ve dne iv noci. Maximální účinek je dosažen během 4 dnů léčby. U pacientů s dvanáctníkovým vředem způsobuje omeprazol v dávce 20 mg stabilní snížení 24hodinové acidity nejméně o 80%. Když se toho dosáhne průměrného poklesu Cmax kyselina chlorovodíková po stimulaci pentagastrinem na 70% po dobu 24 hodin

U pacientů s dvanáctníkovým vředem si omeprazol v dávce 20 mg s denním užitím udržuje hodnotu v intragastrickém prostředí při průměrné hodnotě pH ≥ 3 po dobu 17 hodin denně.

Při zavádění omeprazolu dochází k dávkově závislému potlačení sekrece kyseliny v lidském žaludku. Aby se dosáhlo rychlého snížení kyselosti žaludku, doporučuje se podávat intravenózně 40 mg omeprazolu. Antisekreční účinek se udržuje po dobu 24 hodin.

Stupeň inhibice sekrece kyseliny chlorovodíkové je úměrný AUC omeprazolu, ale nezávisí na jeho přímé koncentraci v krevní plazmě.

Během léčby omeprazolem nebyl pozorován rozvoj tachyfylaxe.

Účinky na Helicobacter pylori

Omeprazol má baktericidní účinek na Helicobacter pylori in vitro. Eradikace Helicobacter pylori při použití omeprazolu spolu s antibakteriálními látkami je doprovázena rychlou eliminací symptomů, vysokým stupněm hojení defektů sliznice gastrointestinálního traktu a dlouhodobou remisí peptického vředu, což zase snižuje pravděpodobnost vzniku komplikací, jako je krvácení.

Požití omeprazol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, Tmax v plazmě je 0,5–1 h. Omeprazol se vstřebává do tenkého střeva, obvykle do 3–6 h. Biologická dostupnost po jednorázovém perorálním podání je přibližně 30–40%, po stálém podání 1 denní denní biologická dostupnost se zvyšuje na 60%. Jíst neovlivňuje biologickou dostupnost omeprazolu.

Vazba omeprazolu na plazmatické proteiny je 95%, Vd - 0,3 l / kg.

Omeprazol je kompletně metabolizován v játrech. Hlavními izoenzymy podílejícími se na metabolickém procesu jsou CYP2C19 a CYP3A4. Vzhledem k vysoké afinitě omeprazolu k izoenzymu CYP2C19 je možná jeho kompetitivní interakce s jinými léky, v metabolismu, jehož se tento isoenzym účastní. Hydroxyomeprazol je hlavní metabolit tvořený izoenzymem CYP2C19. Výsledné metabolity - sulfon a sulfid - nemají významný vliv na vylučování kyseliny chlorovodíkové.

T1/2 je asi 40 minut (30–90 minut). Přibližně 80% se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami a zbytek přes střeva.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti (nad 75 let). U starších pacientů byl pozorován mírný pokles metabolismu omeprazolu.

Porucha funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.

Jaterní dysfunkce. Metabolismus omeprazolu u pacientů s poruchou funkce jater zpomaluje, což vede ke zvýšení AUC. Omeprazol nevykazuje tendenci k akumulaci v režimu jednou denně. Pacienti s poruchou funkce jater s dlouhodobým užíváním omeprazolu mohou potřebovat snížit dávku.

Použití látky Omeprazol

Uvnitř, v / v. Dospělí pacienti: duodenální vřed; prevence recidivy duodenálního vředu; žaludeční vřed; prevence recidivy žaludečních vředů; erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku, spojené s Helicobacter pylori (jako součást komplexní terapie); erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku související s příjmem NSAID; prevence erozivních a ulcerózních lézí žaludku a dvanáctníku spojených s užíváním NSAID, prevence stresových vředů; refluxní ezofagitida; dlouhodobé sledování pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou; gastroezofageální refluxní choroba; Zollinger-Ellisonův syndrom.

Aplikace v pediatrii. Uvnitř Děti starší 2 let s tělesnou hmotností ≥ 20 kg: refluxní ezofagitida; gastroezofageální refluxní choroba (pálení žáhy a kypění). Děti a mladiství starší 4 let: duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori (jako součást kombinované terapie).

Kontraindikace

Pro perorální podání: přecitlivělost na omeprazol; společné užívání s nelfinavirem; děti mladší 2 let a s tělesnou hmotností 1 rok) mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin kyčle, kostí zápěstí a obratlů, zejména u starších pacientů nebo v přítomnosti jiných rizikových faktorů. Pozorovací studie naznačují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomeniny o 10–40%. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli být léčeni v souladu s nejnovějšími klinickými pokyny.

Hypomagnezémie. Pacienti, kteří užívali omeprazol po dobu nejméně 3 měsíců, měli těžkou hypomagnezémii. Klinické projevy, jako únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie, se mohou vyvinout do rozmazaných symptomů, které mohou vést k pozdní diagnóze tohoto nebezpečného stavu. U většiny pacientů je možné dosáhnout zlepšení po užití léků obsahujících hořčík a zrušení inhibitorů protonové pumpy. U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo jim byl předepsán omeprazol s digoxinem nebo jinými léky, které mohou způsobit hypomagnezémii (například diuretika), je třeba před zahájením léčby a pravidelně během léčby vyhodnotit hladiny hořčíku v hořčíku.

Vliv na absorpci vitaminu B12. Omeprazol, stejně jako všechna léčiva, která snižují kyselost, mohou vést ke snížení absorpce vitamínu B12 (kyanokobalamin), protože způsobuje hypo-nebo achlorhydrii. To je třeba pamatovat na pacienty se sníženým přísunem vitaminu B12 v těle nebo s rizikovými faktory pro absorpci vitaminu B12 s prodlouženou léčbou.

Další účinky spojené s inhibicí sekrece kyseliny chlorovodíkové. Pacienti užívající léky, které po delší dobu snižují vylučování žaludečních žláz, častěji označují tvorbu žlázových cyst v žaludku, které při léčbě pokračují samy. Tyto jevy jsou způsobeny fyziologickými změnami v důsledku inhibice vylučování kyseliny chlorovodíkové.

Snížení vylučování kyseliny chlorovodíkové v žaludku působením inhibitorů protonové pumpy vede ke zvýšení růstu abnormální střevní mikroflóry, což může vést k mírnému zvýšení rizika střevních infekcí způsobených bakteriemi rodu Salmonella spp. a Campylobacter spp., a také pravděpodobně Clostridium difficile u hospitalizovaných pacientů.

Kožní forma lupus erythematosus subakutního průběhu. Použití inhibitorů protonové pumpy bylo spojeno s velmi vzácnými případy vzniku kožní formy lupus erythematosus subakutního průběhu. V případě vzniku kožních lézí, zejména v oblastech vystavených slunečnímu záření, doprovázených bolestmi v kloubech, by měl pacient okamžitě vyhledat lékaře o možném ukončení užívání omeprazolu. Historie kožního lupus erythematosus subakutního cyklu po použití inhibitorů protonové pumpy může při použití omeprazolu zvýšit riziko vzniku tohoto onemocnění.

Dopad na výsledky laboratorních testů. Kvůli snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové se zvyšuje koncentrace chromograninu A (CgA). Zvýšení koncentrace CgA může ovlivnit výsledky vyšetření k identifikaci neuroendokrinních nádorů. Aby se zabránilo tomuto účinku, je nutné dočasně zastavit užívání omeprazolu 5 dnů před stanovením koncentrace CgA.

Dopad na schopnost řídit vozidla a mechanismy. Neexistují žádné údaje o účinku omeprazolu na schopnost řídit vozidlo nebo jiné mechanismy. Vzhledem k tomu, že se během léčby mohou objevit závratě, rozmazané vidění a ospalost, je třeba při řízení vozidel a strojů postupovat opatrně.

Omeprazol

Ceny v internetových lékárnách:

Omeprazol je lék proti vředům s inhibičním účinkem na protonovou pumpu.

Forma uvolnění a složení

Jsou vyráběny následující dávkové formy omeprazolu: t

  • Tobolky: bílé pouzdro a žluté víčko, želatinové; obsah tobolek ve formě sférických mikrogranulí, potažených bílou barvou se smetanovým odstínem nebo bílou (v baleních blistrů 7, 10 nebo 15; 1, 2, 3 nebo 4 balení v krabici);
  • Enterické kapsle: velikost č. 2, průhledné růžové víko, průhledné bezbarvé tělo, obsah ve formě téměř bílých nebo bílých kulových pelet (v polymerních nádobách po 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks, 1 nádoba v kartonové krabici, 10 nebo 20 nádob v kartonové krabici, v polymerových nádobkách po 10, 14, 20 nebo 30 ks, 1 bank v kartonové krabičce, v polymerových lahvích po 20 nebo 30 ks, 1 lahvička v kartonovém obalu, v krabicích s obrysy pletiva 6., 7, 10, 14, 15 nebo 20 ks, 1 nebo 2 balení po 6 kusech, 1, 2, 3, 5, 8 nebo 10 balení po 7, 14 nebo 15 ks, 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 nebo 100 balení po 10 kusech, 1, 2 nebo 3 balení na 20 kusech v kartonové krabici).
  • V 1 tobolce: omeprazol (v peletách) - 20 mg;
  • V 1 enterosolventní tobolce: omeprazol - 10, 20 nebo 40 mg.

Pomocné složky: barvivo E 129, čištěná voda, oxid titaničitý, laurylsulfát sodný, nipazol, nipagin, glycerin, želatina.

Indikace pro použití

  • Zollinger-Ellisonův syndrom;
  • Refluxní ezofagitida;
  • Stresové vředy;
  • Peptický vřed a duodenální vřed;
  • Erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku související s Helicobacter pylori (jako součást komplexní léčby);
  • Erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku, spojené s příjmem nesteroidních protizánětlivých léčiv.

Kontraindikace

  • Dětský věk;
  • Těhotenství;
  • Období kojení;
  • Přecitlivělost na složky léčiva.

Dávkování a podávání

Kapsle se užívají perorálně, bez žvýkání, malým množstvím vody.

Doporučený režim dávkování:

  • Duodenální vřed v akutní fázi: 20 mg 1krát denně po dobu 14-28 dní (v rezistentních případech 40 mg denně);
  • Erozivní a ulcerózní ezofagitida a žaludeční vřed v akutní fázi: 20-40 mg denně po dobu 28-56 dnů;
  • Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků: 20 mg 1krát denně po dobu 28-56 dnů;
  • Eradikace Helicobacter pylori: 20 mg 2x denně po dobu 7 dnů v kombinaci s antibiotiky;
  • Anti-relapsová léčba žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů: 20 mg 1krát denně;
  • Anti-relapsová léčba refluxní ezofagitidy: 20 mg 1 krát denně po dlouhou dobu (do 6 měsíců);
  • Zollinger-Ellisonův syndrom: dávka se volí individuálně v závislosti na počáteční úrovni sekrece žaludku. Obvykle je 60 mg jednou denně, s možným zvýšením na 80-120 mg jednou denně (v případě potřeby rozděleno do 2 dávek).

Vedlejší účinky

  • Trávicí orgány: přechodné zvýšení jaterních enzymů v plazmě, stomatitida, poruchy chuti, sucho v ústech, bolest břicha, nadýmání, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa; u pacientů s předchozím závažným onemocněním jater - abnormální jaterní funkce, hepatitida (včetně žloutenky);
  • Nervový systém: halucinace, deprese, parestézie, nespavost, ospalost, agitace, závratě, bolesti hlavy; u pacientů s těžkými doprovodnými somatickými onemocněními nebo předchozím závažným onemocněním jater - encefalopatií;
  • Muskuloskeletální systém: artralgie, myalgie, svalová slabost;
  • Krevní systém: trombocytopenie, leukopenie; v některých případech - pancytopenie, agranulocytóza;
  • Kůže: svědění; v některých případech (vzácně) - alopecie, erythema multiforme, fotosenzibilizace;
  • Alergické reakce: anafylaktický šok, intersticiální nefritida, bronchospasmus, angioedém, kopřivka;
  • Jiné: gynekomastie, horečka, zvýšené pocení, periferní edém, zrakové postižení; vzácně - tvorba žaludečních žlázových cyst v období dlouhodobé terapie.

Zvláštní pokyny

Před užitím přípravku Omeprazol by měla být vyloučena přítomnost maligního procesu (zejména v případě žaludečního vředu), protože léčba léčivem, maskující symptomy, může oddálit správnou diagnózu.

Současné podávání léku s jídlem neovlivňuje jeho účinnost.

V případě obtíží při polykání celé tobolky můžete po resorpci nebo otevření tobolky spolknout její obsah nebo smíchat obsah s mírně okyselenou kapalinou (jogurt, džus) a výslednou suspenzi vzít půl hodiny.

Je třeba mít na paměti, že denní dávka pro závažné selhání ledvin by neměla překročit 20 mg.

Interakce s léky

Při dlouhodobém užívání omeprazolu v dávce 20 mg 1krát denně v kombinaci s estradiolem, chinidinem, lidokainem, cyklosporinem, ethanolem, propranololem, metoprololem, naproxenem, diklofenakem, piroxikamem, teofylinem a kofeinem nedošlo k žádné změně plazmatické koncentrace.

Interakce mezi omeprazolem a antacidy není označena.

Omeprazol mění biologickou dostupnost všech léčiv, jejichž absorpce závisí na hodnotě pH (například soli železa).

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, mimo dosah dětí a chráňte před světlem, při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 2 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte klávesy Ctrl + Enter.

Omeprazol: návod k použití, indikace, vedlejší účinky a složení

Omeprazol - moderní lék používaný k léčbě lidí trpících žaludečním vředem a dvanáctníkovým vředem, jakož i dalších nemocí přímo nebo nepřímo spojených se zvýšenou kyselostí žaludeční šťávy. Omeprazol se osvědčil a má pověst spolehlivého a účinného léku pro gastroenterology. Navíc, popularita drogy přispívá k její dostupnosti.

Princip činnosti

Princip působení léku je založen na blokování produkce kyseliny chlorovodíkové buňkami žaludeční sliznice. Jak víte, hlavní účinnou látkou v žaludeční šťávě je kyselina chlorovodíková. Kyselost žaludku je udržována pomocí speciálních proteinů obsažených v buňkách žaludeční sliznice - protonových pumpách, které regulují pohyb vodíkových iontů (protonů) buňkami.

Omeprazol patří do třídy inhibitorů protonové pumpy (supresorů). Tyto sloučeniny snižují aktivitu protonových čerpadel, čímž snižují kyselost žaludeční šťávy a zvyšují pH. Vznik inhibitorů protonové pumpy umožnil léku dosáhnout nové úrovně v léčbě vředů a snížit počet chirurgických operací. První takový lék byl omeprazol. To bylo vyvinuto v roce 1988 švédskou farmaceutickou společností Hässle a stále si udržuje svou pozici. Jak ukazuje praxe, léky tohoto typu jsou účinnější než činidla, která snižují kyselost žaludeční šťávy v důsledku neutralizační reakce.

Kromě toho má omeprazol další užitečnou vlastnost. Jeho látka inhibuje proliferaci bakterií Helicobacter pylori, jejichž aktivita přispívá k rozvoji peptického vředu. Ve spojení s antibiotiky je však doporučena antibiotická léčba.

Popis léčiva

Omeprazol vypadá jako bílý krystalický prášek. Chemická struktura se týká benzimidazolových derivátů. Má slabou alkalickou reakci, je dobře rozpustný v alkoholech a velmi slabě ve vodě. Omeprazol je proléčivo. To znamená, že látka, která je v ní obsažena, nemá samo o sobě léčivé vlastnosti, ale tyto vlastnosti získává po uvolnění do vnitřního prostředí těla.

Dávkové formy omeprazolu - tablety, kapsle, prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání.

Tobolky mohou mít dávku 10 a 20 mg, tablety - 10, 20 a 40 mg. Prášek se dodává ve 40 mg injekčních lahvičkách.

Složení

Hlavní složkou léčiva je látka stejného jména. Navíc kompozice různých dávkových forem zahrnuje excipienty. Pro tablety (pelety) je to: hydrogenfosforečnan sodný, laurylsulfát sodný, uhličitan vápenatý, cukr, mannitol, hydroxypropylmethylcelulóza E5, kopolymer methakrylové kyseliny, diethylftalát, mastek, oxid titaničitý. Pro tobolky: želatina, glycerin, nipagin, nipazol, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, čištěná voda, barvivo E 129.

Aplikace

Účinek léku přichází dostatečně rychle - během 1 hodiny a trvá přibližně 23 hodin. Omeprazol 20 mg snižuje pH v žaludku na hodnotu 3 a udržuje ji na této úrovni po dobu přibližně 17 hodin. Během léčby dávkou 20 mg denně se dosahuje maximálního účinku po dobu 3-4 dnů. Po skončení kurzu trvá efekt ještě několik dní. Lék lze podávat dospělým i dětem, počínaje 5 lety. Starší pacienti mohou užívat lék omeprazol bez úpravy dávky.

Indikace pro použití

Počet nemocí, které jsou léčeny použitím léčiva, zahrnuje:

  • peptický vřed a dvanáctníkový vřed způsobený bakteriální infekcí
  • Zollinger-Ellisonův syndrom
  • pálení žáhy
  • pankreatitida
  • gastritida s vysokou kyselostí
  • gastroezofageální reflux
  • erozivní ezofagitida
  • hypersekreční poruchy horního GI traktu
  • komplexní léčba polyendokrinní adenomatózy
  • gastropatie způsobené nesteroidními protizánětlivými léky
  • prevence recidivy duodenálních, aspirinových a stresových vředů

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Nejdůležitější kontraindikací je nesnášenlivost účinné látky. Lék je navíc kontraindikován u těhotných žen a kojících matek. Je prokázáno, že užívání léků v prvním trimestru může vést k malformacím plodu. Proto může být lék užíván v případě těhotenství pouze tehdy, pokud neexistují žádné alternativní léčby. Kromě toho, látka obsažená ve složení léku, proniká do mateřského mléka. Nedoporučuje se užívat lék v případě podezření na rakovinu žaludku a dvanáctníku.

Mezi vedlejší účinky je třeba poznamenat, že léčivo přispívá k vyluhování vápníku z kostí. Proto není předepsán pro osteoporózu. Nebo by měla být léčba doplněna doplňky vápníku. Další kontraindikací je Salmonella infekce, protože omeprozol může zvýšit jejich reprodukci. Také lék je předepsán s opatrností při selhání jater a ledvin.

Jak můžete vidět, omeprazol má mnoho kontraindikací, takže pouze lékař může předepsat léčbu drogami. Lékárny léky na předpis.

Vedlejší účinky

Omeprazol má několik vedlejších účinků. Obvykle jsou způsobeny dlouhodobým užíváním léku (více než 2 měsíce). Mezi ně patří nevolnost, průjem, zácpa, nadýmání nebo bolesti břicha, bolesti hlavy a závratě.

Vzácné účinky léku:

  • alergické reakce
  • poruchy chuti
  • sucho v ústech
  • změny složení krve
  • bolesti kloubů a svalů
  • deprese, podrážděnost, letargie
  • abnormální funkce jater

Návod k použití

Doporučuje se užívat před jídlem nebo během jídla, nejlépe ráno. Přípravek se omyje malým množstvím vody. Při použití omeprazolu ve formě kapslí nelze žvýkat. Obvyklá dávka je 20 mg denně pro 1 příjem. V některých případech, například s rezistencí na protivředové léky, se může zvýšit na 40 mg. Doba trvání léčby a způsob aplikace závisí na onemocnění. V případě peptického vředu trvá léčba obvykle 4 týdny, v případě gastritidy, pálení žáhy - 2 týdny. Nepoužívejte lék déle než 2 měsíce. Při dlouhém průběhu léčby by měla trvat přestávka několik měsíců. Při předepisování přípravku Omeprazol může lékař v závislosti na okolnostech upravit návod k použití.

Analogy léčiva

Analogy omeprazolu jsou obvykle léky se stejnou účinnou látkou. Ve skutečnosti je to stejný lék, ale s jiným názvem. Patří mezi ně:

  • Losek (originální lék vyvinutý Hasslem)
  • Omez
  • Gasek
  • Zerol
  • Gastrosol
  • Zerocide
  • Omecaps
  • Omeprus
  • Omefez
  • Omizak
  • Omipix
  • Omitox
  • Otside
  • Pleom-20
  • Promez
  • Romesek
  • Sopral
  • Ulkozol
  • Ultop
  • Helicid
  • Helole

Existují jiné látky ze skupiny inhibitorů protonové pumpy s podobným účinkem, například:

  • Pantoprazol
  • Lansoprazol
  • Rabeprazol
  • Esomeprazol

Léky této třídy se od sebe liší délkou trvání a aktivitou působení, interakcí s jinými léky, počtem kontraindikací a některými dalšími parametry.

Interakce s jinými léky

Omeprazol mění kyselost žaludečního prostředí, a proto jeho použití může ovlivnit působení jiných léků v závislosti na určité úrovni kyselosti. Mezi tato léčiva patří ketokonazol, itrakonazol, ampicilin. Kromě toho omeprazol stimuluje zvýšení koncentrace některých léčiv v krvi (warfarin, diazepam, fenytoin) a zpomaluje odstraňování sedativ z těla. Zvyšuje účinek antikoagulancií a antikonvulziv. Kompatibilní s jiným typem léků proti vředům - anatacidy.

Omeprazol: návod k použití

Složení

Popis

Indikace pro použití

- peptický vřed a duodenální vřed (léčba a prevence relapsu);

- Eradikační terapie Helicobacterpylori u pacientů s vředem žaludku a vředem dvanáctníku (jako součást kombinované terapie);

- žaludeční vřed a duodenální vřed spojený s užíváním nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID), stresových vředů (léčba a prevence u pacientů s rizikem jejich výskytu);

- gastroezofageální reflux (včetně symptomatického);

Děti starší než 1 rok s hmotností nejméně 10 kg: léčba refluxní ezofagitidy; Symptomatická léčba pálení žáhy a regurgitace kyseliny při refluxní chorobě jícnu.

Děti starší 4 let: duodenální vřed způsobený Helicobacter pylori (v kombinované terapii).

Kontraindikace

Dávkování a podávání

Doporučuje se užívat tobolky ráno, nejlépe před jídlem, polykáním celé a půl sklenice vody, bez žvýkání nebo drcení tobolky. U pacientů s poškozeným polykáním nebo dětmi můžete kapsli otevřít a vzít obsah, po smíchání s malým množstvím nesycené vody nebo slabě kyselé kapaliny (ovocné šťávy, jablka) vypijte malé množství vody. Míchání se provádí bezprostředně před použitím nebo ne déle než 30 minut před užitím léku.

Dávkování pro dospělé

Léčba dvanáctníkového vředu v akutní fázi

Doporučená dávka je 20 mg / den po dobu 2 týdnů. V případě peptického vředu, který je odolný vůči terapii, je předepsán v dávce 40 mg / den po dobu 4 týdnů.

Léčba žaludečního vředu v akutní fázi

Doporučená dávka je 20 mg / den po dobu 4 týdnů. V případě peptického vředu odolného vůči terapii, 40 mg / den po dobu 8 týdnů.

Pro prevenci exacerbací žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů je doporučená dávka 20 mg / den. Pokud je to nutné, zvyšte dávku na 40 mg / den.

Eliminace infekce helikobakterem žaludečním vředem

Pod dohledem lékaře můžete použít různé režimy léčby s výběrem antibiotik. Při provádění "trojité terapie": 20 mg omeprazolu spolu s antimikrobiálními látkami se užívá dvakrát denně po dobu jednoho týdne. Po odstranění infekce by měla být další léčba prováděna podle standardního léčebného režimu.

Léčba žaludečních a duodenálních vředů souvisejících s NSAID

Doporučená dávka je 20 mg / den po dobu 4 týdnů (opakovaný čtyřtýdenní cyklus je možný). Pro prevenci vředů žaludku a dvanáctníku souvisejících s NSAID u rizikových pacientů (věk nad 60 let, vředy žaludku a dvanáctníku v anamnéze, gastrointestinální krvácení v anamnéze) je doporučená dávka 20 mg / den.

Doporučená dávka je 20 mg / den po dobu 4 týdnů (opakovaný čtyřtýdenní cyklus je možný). U pacientů s těžkou formou se doporučuje dávka 40 mg / den, léčba je 8 týdnů. Pro dlouhodobou léčbu pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou (v remisi) 10 mg / den ve formě dlouhých cyklů udržovací léčby. Pokud je to nutné, zvyšte dávku na 20-40 mg.

Pro symptomatickou léčbu gastroezofageálního refluxního onemocnění při 10-20 mg / den. Průběh léčby je 4 týdny.

Léčba Zollingerova-Ellisonova syndromu

Dávkovací režim byl zvolen individuálně. Doporučená počáteční dávka 60 mg / den. Obvyklá průměrná dávka je 20-120 mg / den. V případech, kdy denní dávka přesahuje 80 mg, by měla být rozdělena na dvě dávky denně.

Dávkování u dětí: klinické zkušenosti s omeprazolem u dětí jsou omezené. Léčba by měla být pod dohledem specialisty.

V případě těžké refluxní ezofagitidy, rezistentní na jiné typy léčby, by děti starší 2 let s hmotností vyšší než 20 kg měly být předepsány 20 mg / den po dobu 4-8 týdnů. Děti ve věku od 1 do 2 let by měly být podávány v dávce 10 mg / den. Současně se obsah tobolky nalije do 50 ml pitné vody, po promíchání se polovina tohoto objemu tekutiny změří a nechá se pít dítěti. V případě potřeby může být dávka zvýšena na 40 mg jednou denně.

Pro léčbu dvanáctníkových vředů u dětí a dospívajících je délka léčby 7 dní, může být prodloužena na 14 dní.

Děti s tělesnou hmotností 15-30 kg: omeprazol 10 mg spolu s antimikrobiálními léky 2krát denně po dobu jednoho týdne. U dětí s hmotností 31–40 kg nebo více: omeprazol 20 mg, 2x denně po dobu jednoho týdne.

Zvláštní populace: u pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů starších 65 let není nutná korekce dávkovacího režimu. U pacientů s poruchou funkce jater je dávka nepřevyšující 10-20 mg / den.

Vedlejší účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky (1-10% pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem, nadýmání, nevolnost, zvracení. Ve vzácných případech se mohou objevit následující reverzibilní vedlejší účinky.

- Na straně zažívacího systému: sucho v ústech, porušení chuti, stomatitida, dočasné zvýšení hladiny "jaterních" enzymů; s onemocněním jater v minulosti - hepatitida (včetně žloutenky), abnormální funkce jater.

- Na straně nervového systému: závratě, agitace, ospalost, nespavost, parestézie, deprese, halucinace; u pacientů se závažným onemocněním, včetně jater, encefalopatie.

- Na straně pohybového aparátu: svalová slabost, myalgie, artralgie.

- Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie; v některých případech - agranulocytóza, pancytopenie.

- Na části kůže: svědění; vzácně, v některých případech - fotosenzitivita, erythema multiforme, alopecie.

- Alergické reakce: kopřivka, angioedém, bronchospasmus, intersticiální nefritida a anafylaktický šok.

- Jiné: hypomagnezémie, poruchy zraku, periferní edém, zvýšené pocení, horečka, gynekomastie; vzácně - tvorba žaludečních cyst během dlouhodobé léčby. Při dlouhodobém užívání a / nebo ve vysokých dávkách tobolek omeprazolu je možné zvýšené riziko zlomenin kyčle, zápěstí, páteře.

Předávkování

Interakce s jinými léky

Lze použít s antacidy. Zpomaluje vstřebávání ampicilinu, itrakonazolu, ketokonazolu, doplňků železa. Snižuje vylučování a zvyšuje účinek warfarinu, diazepamu, fenytoinu.

Užívání léků, které inhibují CYP2C19 a CYP3A4 (například klarithromycin a vorikonazol), může vést ke zvýšení koncentrace omeprazolu v krevním séru a užívání induktorů těchto enzymů (například rifampicin a léky na třezalku) může tento účinek snížit.

Zvyšuje hematotoxický účinek chloramfenikolu, thiamazolu (merkazolu), lithných přípravků. Kombinované použití omeprazolu a klopidogrelu vede ke snížení terapeutického účinku klopidogrelu. Kombinované použití omeprazolu a digoxinu může vést ke zvýšení účinku digoxinu o 10%. Při společném jmenování léků, zejména u starších pacientů, je třeba postupovat opatrně.

Plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru jsou sníženy při současném podávání s omeprazolem. Současné užívání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod „Kontraindikace“). Významně snižuje absorpci posakonazolu a erlotinibu, proto je třeba se vyhnout současnému podávání těchto léků s omeprazolem. Při současném podávání s omeprazolem se zvyšují koncentrace sachinaviru / ritonaviru, takrolimu v krevní plazmě. Sledování sérového takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu) je nezbytné.

Funkce aplikace

Před zahájením užívání omeprazolu by měl být vyloučen výskyt maligního procesu.

Léčivo obsahuje laktózu, v tomto ohledu by pacienti s vrozenou intolerancí na galaktózu, nedostatek laktázy nebo sníženou absorpci glukózy a galaktózy neměli tento lék užívat.

Při dlouhodobém užívání může být nedostatek hořčíku. Když arytmie, záchvaty, musíte přestat užívat léky a užívat hořečnaté soli. Při dlouhodobém užívání digoxinu a diuretik je nutné před použitím omeprazolu a periodicky během užívání stanovit koncentraci hořčíku v krevním séru.

Při dlouhodobém užívání nebo užívání vysokých dávek omeprazolu může být zvýšené riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře.

Těhotenství a kojení. Omeprazol nepříznivě neovlivňuje těhotenství nebo zdraví plodu / novorozence, takže může být použit po zohlednění poměru rizika a přínosu léčiva. Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, ale neovlivňuje stav dítěte.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řízení mechanismů. Příjem omeprazolu neovlivňuje pacientovu schopnost řídit vozidlo nebo jinou činnost operátora. V případě vzniku závratí a zrakového postižení by pacienti neměli řídit vozidlo ani pracovat se zařízením.

Návod k použití omeprazolu

Omeprazol - tvrdé želatinové tobolky, bílé tělo, žlutý uzávěr. Obsah tobolek jsou kulovité mikrogranule bílé nebo krémové barvy. Obrysový buněčný obal, lepenkové krabice

Složení

Aktivní komponenta:

Omeprazol (20 mg v 1 tobolce)

Pomocné látky:

Glycerin, laurylsulfát sodný, lékařská želatina, oxid titaničitý, čištěná voda, barvivo E129

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva je specifický inhibitor protonové pumpy, který inhibuje aktivitu iontů H, K a ATPázy v parietálních buňkách žaludku. Tato látka snižuje produkci kyseliny chlorovodíkové, blokuje poslední fázi vylučování, bez ohledu na povahu stimulačního faktoru. Inhibice maximální sekrece kyseliny o 50% pokračuje po celý den.

Farmakokinetika

Po požití se terapeutický účinek léčiva vyvíjí během jedné hodiny. Aktivní složka se rychle vstřebává ze střeva a dosahuje maximální plazmatické koncentrace za 0,5 až 3,5 hodiny. Jeho biologická dostupnost je 40%. Lék je z 90% vázán na plazmatické proteiny, metabolizované v játrech. Hlavním aktivním metabolitem je sulfenamid. Při selhání jater, stejně jako u starších pacientů, je biologická dostupnost léčiva 100%.

Asi 80% se vylučuje ledvinami, spolu s močí, 20-30% - spolu se žlučí. Klírens kreatininu - 500-600 ml / min. U pacientů s renální insuficiencí se eliminace léčiv snižuje v závislosti na clearance kreatininu. Poločas léku - 30-60 minut. Po vysazení léku je sekreční aktivita plně obnovena za 3-5 dnů.

Indikace pro použití

Omeprazol je určen k léčbě následujících onemocnění:

  • Žaludeční vřed a 12 p. Střeva;
  • Erozivní a ulcerózní ezofagitida;
  • NSAID gastropatie (ulcerativní proces vyplývající z potencovaných nesteroidních protizánětlivých léčiv);
  • Zolinger-Elinsonův syndrom;
  • Systémová mastocytóza;
  • Polyendokrinní adenomatóza;
  • Stresové vředy zažívacího traktu;
  • Recidivující peptické vředy žaludku a 12.p střeva;

Kontraindikace

  • Eradikace Helicobacter pylori (jako léčiva kombinované terapie).
  • Individuální nesnášenlivost složek léčiva;
  • Těhotenství a kojení;
  • Věk do 18 let (vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti užívání drog).
  • Těžké formy selhání jater a ledvin (relativní kontraindikace).

Dávkování a podávání

Omeprazol je léčivo určené pro vnitřní použití. Tobolka se doporučuje polykat celé, bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny, půl hodiny před jídlem.

S exacerbací žaludečních vředů a 12 p. Střeva, NSAID-gastropatie a erozivní ulcerózní ezofagitida, doporučená denní dávka omeprazolu je 1 kapsle. (20 mg). Při těžké refluxní ezofagitidě se dávka zvyšuje na 2 kapsle (40 mg). Měly by se užívat 1 krát denně. Trvání léčby ulcerózní choroby 12 p. Střevo - 2-3 (v případě potřeby - 4-5 týdnů), s refluxní exofagitidou a žaludečním vředem - 8 týdnů.

Pacientům trpícím Zolinger-Ellisonovým syndromem je předepsáno 60 mg léku, rozdělených do 2-3 dávek. Dle lékařských indikací může být dávka zvýšena na 80-120 mg denně.

Aby se zabránilo recidivě peptického vředu - 1 kapsle 1krát denně.

Aby se předešlo rozvoji Mendelssohnova syndromu (kyselá aspirační pneumonitida), doporučuje se pacientovi, aby jednu hodinu před operací užíval 40 mg omez. Při dlouhém průběhu operace (více než dvě hodiny) se stejná dávka podává opakovaně.

Pro destrukci (eradikaci) Helicobacter omeprazol je používán jako léčivo pro komplexní terapii, podle zvláštního schématu.

Pacientům se selháním jater je předepsáno 20 mg léčiva denně.

Interakce s léky

Omeprazol může snížit absorpci ketokonazolu a intrakonazolu, solí železa a ampicilinu.

Zvyšuje koncentraci a snižuje vylučování nepřímých antikoagulancií, diazepamu a fenytoinu.

Neinteraguje s amoxicilinem, metronidazolem, diklofenakem, teofylinem, lidokainem, cyklosporinem, estradiolem, kofeinem, propranolem, chinidinem a současně užívanými antacidy.

Omeprazol může zvýšit inhibiční účinek léčiv ovlivňujících hematopoetický systém.

Vedlejší účinky

Na straně trávicího ústrojí: bolest břicha, abnormální stolice (zácpa, průjem), nadýmání, nevolnost, zvracení, ve vzácných případech zvýšená aktivita jaterních enzymů, sušení ústní sliznice, stomatitida. Pokud jaterní dysfunkce, hepatitida, žloutenka.

Ze strany centrální nervové soustavy: závratě, bolesti hlavy, deprese, nadměrná excitabilita, encefalopatie (v přítomnosti závažných poruch jater).

Na straně kůže: alergické vyrážky, kopřivka, angioedém, polymorfní exsudativní erytém, fotosenzibilizace, alopecie (velmi vzácné).

Na straně krevního systému: velmi vzácně leukopenie, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocytóza.

Další nežádoucí účinky: bolest kloubů a svalů, poruchy zraku, gynekomastie, hyperhidróza, periferní edém, tvorba benigních granulovaných žaludečních cyst (důsledek dlouhodobé léčby).

Předávkování

Předávkování lékem způsobuje sucho v ústech, rozmazané vidění, nevolnost, bolest hlavy, arytmii, tachykardii, zmatenost. Symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza v této situaci není dostatečně účinná.

Zvláštní pokyny

Počínaje užíváním léku je nutné vyloučit přítomnost maligního procesu (zejména žaludečního vředu).

Léky mohou užívat bez ohledu na jídlo.

Omeprazol nepříznivě neovlivňuje schopnost řídit vozidla nebo provádět práci, která vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Podmínky dovolené

Droga patří k lékům na předpis.

Podmínky skladování

Uchovávejte v suchu, chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřevyšující 25 ° C. Po tomto období je užívání této drogy zakázáno.

Ceny omeprazolu

Průměrná cena léku Omeprazol v lékárnách v Moskvě je 30-50 rublů. (20 mg tobolky)