Prokinetika jsou léky komplexního spektra účinku, jejichž farmakologické vlastnosti jsou nuceny stimulovat střevní motilitu. Jmenován k lidem trpícím špatnou funkční aktivitou trávicího systému. Indikováno pro použití proti většině lidí náchylných k poruchám v činnosti orgánů gastrointestinálního traktu. Pravidelný příjem léků této skupiny vám umožní obnovit stabilní proces trávení potravy, jeho rozdělení na živiny s další asimilací ve střevní dutině s nasycením těla energetickou hodnotou. Podívejme se podrobněji na účinnost nejoblíbenější prokinetiky, pořadí jejich přijetí a formu propuštění.
Co jsou to prokinetika a jaké jsou jejich výhody?
Ve skutečnosti jsou prokinetika jakýmsi stimulantem pro zažívací systém. Vzhledem k určitým okolnostem nebo individuálním charakteristikám práce břišních orgánů určité osoby je příliš pomalá propagace potravin konzumovaných ve všech částech gastrointestinálního traktu.
To může být způsobeno přítomností onemocnění, patologickými poruchami v práci centrálního nervového systému, který je zodpovědný za podráždění svalových vláken, které se stahují a tím tlačí potravu do střeva.
Hlavní přednosti prokinetiky spočívají v tom, že jejich včasný příjem vám umožní vyhnout se rozvoji velkého množství komplikací spojených se stagnací potravy v jedné z částí gastrointestinálního traktu. Obdobné situace nastávají u pacientů, kteří jsou vystaveni intoxikaci organismu chemickými látkami a jedy, otravou jídlem, obstrukcí střeva v důsledku nízké reflexní aktivity hladkých svalů umístěných v obvodu tenkého střeva.
Promiskuitní a nevhodné používání prokinetiky může zároveň způsobit značné škody na lidském zdraví. Především se jedná o klinické situace, kdy pacient začíná užívat léky nezávisle na kontrole ošetřujícího lékaře, přičemž dávkování léku volí výhradně podle svého uvážení. V tomto případě rozvoj zánětlivého procesu v tkáních slinivky, žlučníku, krátkodobé střevní poruchy, projevující se v křečích, bolestech v břiše a volných stolicích.
Princip působení prokinetiky
Složení každého léčiva patřícího do této farmakologické skupiny zahrnuje aktivní složky blokátorů receptorů, které jsou citlivé na dopamin (hormon lidského těla, který je produkován medullou pod kůrou nadledvinek).
Vzhledem k této vlastnosti na zažívacím systému pacienta je následující fyziologický účinek:
- stimuluje aktivitu svěrače umístěného v dolní části žaludku;
- jídlo, které prošlo primárním stupněm trávení, se pohybuje rychleji ze žaludku do vnitřku duodena, kde začíná fáze rozpadu mastných kyselin;
- zvyšuje kontrakci hladkých svalů střeva, což urychluje práci všech částí gastrointestinálního traktu;
- výkaly, které se hromadí ve tlustém střevě, se vylučují mimo lidský organismus rychlejším tempem, což vylučuje výskyt takových patologických stavů, jako je zácpa, fekální blokády.
Prokinetika nové generace jemně aktivuje pohyblivost střeva a žaludku, přináší tón svalových vláken těchto orgánů do pružného a normálního stavu, který umožňuje stabilizaci lidského gastrointestinálního traktu.
Seznam prokinetických léků nové generace rostlinného původu
Léky této skupiny jsou klasifikovány podle spektra jejich účinků na sliznici a svaly orgánů trávicího systému. Každý typ léku s novou generací rostlinného přípravku má následující vlastnosti a jméno:
- Tegaserod, Cisaprid (nezvyšují intraabdominální tlak, ale stimulují proces výstupu potravin z dutiny žaludku do dvanáctníku);
- Reglan (neselektivní blokátor dofinaminového typu, přispívá k úlevě od symptomů, jako je nevolnost, těžkost žaludku, užívaný ve formě intramuskulárních injekcí 2 ml. 1-2krát denně po dobu 5-7 dnů, nebo po stabilizaci procesu trávení) ;
- Motilium, Itoprid (prokinetika selektivního spektra účinku, která jsou přijímána na 1 kapsli v době nástupu patologických symptomů ve formě pocitu těžkosti v žaludku, nadýmání, nevolnost);
- Ondacetron, Silansetron (prokinetika nové generace, které jsou zavedeny do těla pacienta ve formě intramuskulárních injekcí metodou průchodu terapeutickým průběhem po dobu 5-7 dnů, je účinný při křečích žaludku a střev, nutkání k zvracení, neznámé genezi nebo v důsledku snížené aktivity svalových vláken orgánů) GIT).
Nejoblíbenější mezi pacienty trpícími poruchami v práci trávicího systému, stejně jako gastroenterologové, je lék Ondasteron. Má minimální vedlejší účinky a je zároveň dobře snášen pacienty všech věkových skupin.
Kdy vzít prokinetiku
Lékař, kterému byl pacient svolán s příznaky abnormalit gastrointestinálního traktu, provádí primární vyšetření pacienta, stav břišní dutiny a v případě, kdy příčina patologické práce trávicího systému spočívá ve slabosti svalového vlákna, předepisuje prokinetika.
Léky v této skupině jsou indikovány pro použití při diagnostice následujících onemocnění u pacienta:
- peptická vředová choroba v latentním průběhu nebo v akutním stadiu (hlavní věc je, že pacient nemá žádné známky vnitřního krvácení, protože s tímto příznakem může zvýšená aktivita svalů stěn žaludku vyvolat uvolnění kapilární krve do dutiny orgánu trávení);
- syndrom neustále podrážděné střevní sliznice, kdy se tělo prakticky nepodílí na asimilaci potravy, jej nestráví a je ve své dutině delší než obvykle;
- závažná atonie žaludku, která se vyvinula v důsledku rozvoje diabetes mellitus, udržení vysoké hladiny glukózy v krvi pacienta, když neučiní žádné terapeutické působení na redukci cukrů;
- nevolnost, nutkání k zvracení, nadměrná nadýmání, žaludeční křeč a reflux kyselé žaludeční šťávy do jícnu gastrointestinálního traktu, který se projevuje ve formě silného pálení v hrudníku a hrtanu.
V závislosti na závažnosti zjištěné nemoci může gastroenterolog předepsat pacientovi, aby obdržel prokinetiku, pokud existují jiné bolestivé příznaky. V tomto případě jsou prezentovány hlavní klinické případy, kdy je užívání léčiv z terapeutického hlediska plně odůvodněno.
Nepříznivé vlastnosti
Vzhledem k tomu, že drtivá většina léčiv v této skupině obsahuje stejné účinné látky, které stabilizují fungování trávicího systému, jsou vedlejší účinky po užití prokinetik velmi podobné a projevují se ve formě následujících reakcí:
- rozvoj záchvatů anginy pectoris, zvýšení palpitací, mírná dušnost;
- zmatenost a rozptýlení pozornosti, snížená koncentrace myšlenek;
- negativní účinky na centrální nervový systém a mozková centra odpovědná za koordinaci pohybů;
- nevysvětlitelný žízeň a přetrvávající suchost v ústní dutině, ke které dochází navzdory skutečnosti, že osoba používá normální množství pitné vody;
- vylučování velkého objemu žluči žlučníkem žlučníkem, aby se zajistilo lepší trávení;
- ospalost, tělesná slabost během dne a nedostatek normálního spánku v noci, kdy tělo potřebuje odpočinout;
- zvýšená chuť k jídlu a častý pocit hladu.
V některých klinických případech, pokud má člověk tendenci projevit alergickou reakci na jednu nebo jinou složku prokinetik předepsanou lékařem, nejsou vyloučeny takové vedlejší účinky, jako je výskyt červené malé vyrážky, kopřivky, svědění skvrn neznámé etiologie.
Recenze
Většina pacientů, kteří podstoupili komplexní léčbu poruch v činnosti orgánů trávicího ústrojí za pomoci léků této farmakologické skupiny, vykazuje vysokou účinnost prokinetiky. To je dáno tím, že lék stabilizuje práci všech vnitřních orgánů břišní dutiny, které jsou zodpovědné za trávení, štěpení a asimilaci potravy, urychluje střevní motilitu a podporu potravy ve všech částech gastrointestinálního traktu.
Navíc, jeden terapeutický průběh léčiva sestává z 5-7 dnů, a v nekomplikovaných případech je jediná dávka 1 kapsle léku dostatečná k úplnému odstranění nepříjemných symptomů.
Prokinetika: Seznam léků
Mnoho onemocnění trávicího systému je doprovázeno sníženou pohyblivostí gastrointestinálního traktu. Pro aktivaci peristaltiky předepsané léky - prokinetika. Seznam takových léků zahrnuje léky, které zlepšují tón hladkých svalů různými způsoby.
Jak prokinetika
Aktivovaná motorická funkce vláken cholinergních nervů. Na membráně buněk hladkého svalstva žaludku a střev jsou serotoninové a opioidní receptory. Když je vystaven neurotransmiteru serotoninu, kontrakt hladkých svalů. Pod vlivem enkefalinů a endorfinů je inhibována peristaltika. Aktivátory motility gastrointestinálního traktu různými způsoby zvyšují motorickou funkci. Přípravky acetylcholinu ovlivňují cholinergní nervová vlákna, jiné blokují nebo aktivují receptory zodpovědné za kontrakci a relaxaci vláken hladkého svalstva.
Zvýšení tónu hladkého svalstva, prokinetika:
- urychlit průchod potravy jícnem;
- zabránit uvolnění těla žaludku;
- zvyšují aktivitu antra žaludku a horní části tenkého střeva;
- zabránit duodenogastrickému refluxu;
- normalizovat motilitu žlučníku;
- usnadnit průchod žluči;
- eliminovat zácpu způsobenou střevní hypokinézou.
Prokinetika nejen stimuluje peristaltiku. Zabraňují:
- pálení žáhy;
- škytavka;
- říhání;
- nevolnost a zvracení;
- aerofagie;
- reflux (návrat chyme do horní části gastrointestinálního traktu);
- regurgitace.
Mnoho léčiv používaných k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu, žlučového systému přispívá ke zvýšené motilitě, ale ne všechny z nich se doporučují jako prokinetika.
Jaké léky mají prokinetický účinek?
Aktivátory motorické funkce jsou léky různých skupin. Posílit tón hladkého svalstva gastrointestinálního traktu:
- laxativa;
- antiemetikum;
- choleretické léky;
- prostaglandiny;
- některá antibiotika (erythromycin, oleandomycin).
Antibiotika se nepoužívají jako prokinetika. Mají mnoho vedlejších účinků, způsobují střevní dysbiózu.
Pro zlepšení tlustého střeva se doporučuje prostaglandiny (misoprostol). Velké dávky tohoto léku způsobují průjem.
Nejčastěji předepsáno:
- metoklopramid (cerrucal; raglan);
- Domperidon (motilium, motilak);
- cisaprid (peristyle, koordinace);
- Mosaprid (Mozax, Mosid).
Metoklopramid patří k prokinetice 1. generace. On má mnoho vedlejších účinků, ačkoli on má výrazný antiemetic účinek, ale to je vhodnější používat více moderních drog místo toho. Účinné prokinetické 4 generace. Nemají tak výrazné vedlejší účinky, méně kontraindikací. Patří mezi ně:
Každý z těchto léků ovlivňuje peristaltiku gastrointestinálního traktu. Proto je nutné před použitím konzultovat lékaře. Specialista předepíše nezbytný lék v závislosti na nemoci a vlastnostech užívání léků.
Vlastnosti použití prokinetics
Drogy s prokinetickým akčním souborem. V závislosti na základním onemocnění jsou předepsány příčiny hypokinézy a atonie gastrointestinálního traktu:
- Metoklopramid a domperidon ovlivňují především motorickou funkci jícnu, dvanáctníkového žaludku. Pro odstranění dyspepsie je lepší použít jazykovou formu motilium. Lék začne působit do 15 minut po aplikaci a jeho vedlejší účinky jsou významně nižší. Metoklopramid je předepisován pro intenzivní zvracení, ale není žádoucí ho užívat po dlouhou dobu.
- Cisaprid zvyšuje kontrakce žaludku a střev. Snižuje citlivost baroreceptorů rektální ampule, usnadňuje defekaci. Užívejte přípravek 15 minut před jídlem. Kardiotoxika.
- Mosaprid zvyšuje peristaltiku žaludku a dvanáctníku, zatímco dolní části gastrointestinálního traktu jsou prakticky neovlivněny. Léčivo je účinné pro eliminaci zvracení a pálení žáhy u pacientů s chronickou gastritidou.
- Tegaserod (fraktál) je předepsán pro zvýšení střevní motility. Aktivuje tvorbu střevních sekrecí. Je kontraindikován ve střevní obstrukci, patologii ledvin, játrech, gastrointestinálním krvácení.
- Loxyglumid. Posiluje peristaltiku, urychluje evakuační funkci žaludku a tlustého střeva.
- Itoprid (ganaton, zirid, primer). Lék ovlivňuje peristaltiku horního gastrointestinálního traktu, eliminuje projevy funkční dyspepsie.
Volba nejoptimálnější závisí na cílech léčby, příčiny vzniku příznaků. Pokud je onemocnění doprovázeno křečem hladkých svalů, jsou aktivátory motility kontraindikovány. Dávkování léků a doba přijetí závisí na závažnosti onemocnění, na stavu pacienta a je stanoven lékařem.
Závěr
Prokinetika podle mezinárodní klasifikace není rozdělena do samostatné skupiny. Existují léky, které aktivují motilitu gastrointestinálního traktu. Patří k různým druhům léků, které ovlivňují tón hladkých svalů. Doporučují se jako monoterapie pro esofagogastroduodenální refluxní onemocnění. Častěji jsou předepisovány jako součást komplexní terapie jiných patologických stavů zažívacího systému, kdy je pro léčbu nutné posilovat pohyblivost. Který z těchto léků bude účinnější, určí gastroenterologa po zjištění příčiny hypokinézy gastrointestinálního traktu.
Seznam prokinetics a rysů jejich přijetí
Prokinetika je skupina léků, která reguluje pohyblivost trávicího traktu. Přípravky s prokinetickým účinkem zlepšují pohyb střevního obsahu podél trávicího traktu, přispívají k lepšímu fungování svěrače mezi žaludkem a jícnem a zabraňují tomu, aby se potravina vyhazovala ze žaludku do jícnu.
V Rusku je trh lékáren zastoupen třemi schválenými prokinetiky: metoklopramid, domperidon, Itoprid. Jiné drogy jsou zakázané nebo ve vývoji.
Druhy prokinetiky a názvy léčiv
Existuje několik farmakologických skupin prokinetik.
Blokátory dopaminergních receptorů D2
Jedná se o nejvíce studovanou a široce používanou skupinu prokinetik. Přípravky této skupiny blokováním dopaminových D2 receptorů regulují motorickou aktivitu trávicího traktu zvýšením tónu buněk hladkého svalstva ve střevě a žaludku. Má antiemetický a anti-falešný účinek.
- Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Charakterem tohoto léku je současně účinek na dopaminové receptory D2 a receptory serotoninu H3. Stimuluje činnost horního trávicího traktu (žaludek, jícen, svěrač mezi těmito orgány). Snižuje excitabilitu emetického centra v centrálním nervovém systému, takže se osvědčil jako antiemetikum. Prakticky žádný účinek na střevní peristaltiku. Použití je omezeno na výskyt specifických nežádoucích reakcí (extrapyramidové poruchy, hormonální poruchy, závratě), které jsou spojeny s průnikem přes hematoencefalickou bariéru a účinky na centrální struktury mozku, stejně jako účinky na kardiovaskulární systém (způsobuje arytmie).
- Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Léčivo patří k 1 generaci selektivních blokátorů dopaminových D2 receptorů, které nepronikají bariérou krev-mozek a nemají vedlejší účinky centrálního nervového systému. Hlavní vliv na motilitu žaludku a dvanáctníku je největší počet periferních D2 receptorů. Netýká se střev. Antiemetický účinek je mírný. Domperidon je jedním z hlavních prokinetických léčiv používaných v lékařské praxi. Nežádoucí účinky kardiovaskulárního systému jsou méně časté než u metoklopramidu.
Agonisté receptorů serotoninu 5-HT4
Léky této skupiny, působící na receptory serotoninu H4 v submukózní vrstvě trávicího traktu, stimulují uvolňování acetylcholinu. Acetylcholin zvyšuje motorickou aktivitu žaludku a střev. Ve studiích byla prokázána schopnost těchto fondů snížit nepohodlí v břiše, normalizovat stolici se syndromem dráždivého tračníku. V této fázi probíhá aktivní testování léčiv této skupiny jako slibný směr léčby.
- Tegaserod. První syntetizovaný agonista serotoninového H4 receptoru, který vykazoval vysokou účinnost při léčbě střevní neurózy se zácpou. Nevýhody léčiva zahrnují vysoké procento vedlejších účinků kardiovaskulárního systému. Nyní je zakázáno používat.
- Cisaprid (souřadnice, Peristil). Má vliv na celý gastrointestinální trakt, stimuluje pohyblivost. Zlepšuje průchod potravy střevem, ovlivňuje fungování jícnového svěrače. Během léčby Cisapridem byly zjištěny závažné nežádoucí účinky kardiovaskulárního systému, takže léčba byla zakázána.
- Mozapride. Má podobné vlastnosti jako Tsisaprid. Schváleno pro použití v několika zemích (Bělorusko, Kazachstán). Není registrován v Rusku. Nevýhody tohoto léku zahrnují interakci s jinými prostředky, takže je používán s opatrností s nesteroidními protizánětlivými léky, cholinergními léky atd.
- Prukaloprid (Resolor). Má nejvyšší afinitu k receptorům serotoninu, a proto má výrazný vliv na střevní motilitu. Používá se při léčbě chronické zácpy, kdy hlavní skupiny projímadel nemají žádný účinek. Při použití nejběžnějších vedlejších účinků byly bolesti hlavy, nevolnost a bolest břicha. Registrováno v Rusku.
Antagonisté receptorů serotoninu H3
Studie této farmaceutické skupiny začala po objevení vlastností metoklopramidu, který inhibuje práci serotoninových receptorů H3 a pokroku teorie, že její prokinetické vlastnosti jsou částečně spojeny se serotoninem a jeho receptory. Začala se syntéza léčiv, která by selektivně působila pouze na receptory H3.
- (Latran, Zofran). Lék urychluje pohyb potravy ze žaludku do dvanáctníku, normalizuje tón tlustého střeva. Používá se k léčbě nevolnosti a zvracení způsobené chemoterapií u pacientů s rakovinou nebo při anestézii. Není široce používán při léčbě refluxní choroby jícnu a syndromu dráždivého tračníku.
- Tropindol (Tropisetron, Navoban). První lék z této skupiny, který může dlouhodobě normalizovat práci dolního jícnového svěrače a zabraňuje refluxu obsahu žaludku. Má výrazný antiemetický účinek. Používá se u pacientů s rakovinou po chemoterapii.
Prokinetika nová generace s dvojitou akcí
- Itoprid (Ganaton, Itomed). Léčivo současně ovlivňuje dopaminové D2-receptory a anticholinesterázu, což rozšiřuje rozsah jeho aplikace. Má pozitivní vliv na tón dolního jícnového svěrače, brání refluxu obsahu žaludku do jícnu. Zároveň stimuluje peristaltiku všech střevních částí, zlepšuje vyprazdňování střeva pro zácpu. Má mírný antiemetický účinek. Nemá žádný vliv na sekreční aktivitu žaludku. Nemá vliv na strukturu centrálního nervového systému. V léčbě onemocnění gastroezofageálního refluxu se ve srovnání s Domperidonem osvědčil lépe. Mezi výhody Itopridu patří nedostatek interakce s jinými léky.
Volba prokinetik je založena na klinické účinnosti při léčbě různých částí trávicího traktu, bezpečnosti a kontraindikací.
Ze všech uvedených léků splňují podmínky účinnosti / bezpečnosti pouze 2 léky - Itoprid a Domperidone. Při léčbě poruch motorické aktivity horního gastrointestinálního traktu (jícnu, žaludku) je lékem volby Itoprid.
Pro-Gastro
Nemoci trávicího systému... Řekněme vše, co o nich chcete vědět.
Prokinetika: Seznam léků
Prokinetika - léky, které stimulují pohyblivost gastrointestinálního traktu. Zrychlují pohyb potravního bolusu přes trávicí systém a přispívají k pravidelnému vyprazdňování střev. Zajímavé je, že neexistuje všeobecně uznávaná klasifikace těchto léčiv v medicíně. Gastroenterologové poznamenávají, že mnoho protiprůjmových, antiemetických a dokonce antibakteriálních činidel má prokinetickou aktivitu. Léky, které jsou tradičně předepisovány v Rusku ke stimulaci gastrointestinální motility, jsou uvedeny v přehledu níže.
Klasifikace
V závislosti na léčivé látce a účinku na tělo se prokinetika dělí na:
- Agonisté serotoninu 5-HT4-receptory (také nazývané intestinální prokinetika). Nezpůsobuje zvýšení intraabdominálního tlaku. Přípravky z této skupiny urychlují evakuaci potravy ze žaludku a zkracují dobu potřebnou k průchodu obsahu střevem. Rychle normalizují stolici a zmírňují příznaky podrážděného střeva. Vedoucími představiteli této skupiny jsou tegaserod (Fractal, Zelmak) a cisaprid (Propulsid, Coordinates). Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků (zvýšené riziko progresivní anginy pectoris, mrtvice, život ohrožujících arytmií a dalších) je však v současné době řešena otázka vhodnosti jmenování těchto léčiv.
- Blokátory dopaminových receptorů - látky, které vážou (blokují) D2-receptory dopaminu a mají prokinetické a antiemetické účinky:
- neselektivní (neselektivní) - metoklopramid (Reglan); je to nástroj, který je již dlouho znám a úspěšně používán ke zmírnění nevolnosti a zastavení zvracení; nevýhodami léčiva je častý rozvoj vedlejších účinků (ospalost, letargie) a vliv na extrapyramidový nervový systém;
- selektivní generace I - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
- Selektivní generace II - Itoprid (Ganatom, Itomed).
- Selektivní antagonisté 5-HT3-receptory. Tyto léky zlepšují motorickou funkci žaludku a střev blokováním receptorů a uvolňováním mediátoru acetylcholinu. Jsou stále populárnější, protože mají minimální vedlejší účinky a neovlivňují nervový systém:
- Ondansetron (Osetron):
- silansetron.
Mechanismus působení
Mechanismus účinku je určen typem medikace.
Blokátory receptorů dopaminu:
- stimulovat aktivitu dolního jícnového svěrače žaludku;
- urychlit evakuaci obsahu žaludku do dvanáctníku;
- stimulovat pohyb hladkého svalstva tenkého a tlustého střeva;
- přispět k rychlému rozvoji a vylučování výkalů z těla.
To je způsobeno vazbou dopaminových receptorů ve střevě.
Selektivní činidla nové generace nemají prakticky žádné vedlejší účinky a jsou úspěšně používány k léčbě chronických gastrointestinálních onemocnění, včetně GERD. Prostředky založené na zisapridu a itopridu zlepšují motorické a evakuační funkce žaludku, zvyšují dynamiku žlučníku a tenkého střeva.
5-HT agonisté4 a 5-HT antagonisty3 mají podobné léčivé účinky: t
- zkrátit dobu pobytu jídla v žaludku;
- zvýšit rychlost tranzitu potravin;
- normalizovat tón tlustého střeva.
Indikace pro použití
Hlavní indikací pro jmenování prokinetik - onemocnění trávicího systému, ve kterých dochází k porušení motorické funkce gastrointestinálního traktu. Mezi tyto choroby patří:
- GERD, refluxní ezofagitida, doprovázená neustálým házením kyselého obsahu žaludku do jícnu;
- peptické vředové onemocnění (akutní nebo chronické);
- syndrom dráždivého tračníku;
- diabetická paréza žaludku;
- biliární dyskineze;
Mohou být také použity jako symptomatická léčba:
- nevolnost způsobená podvýživou, infekcí, chronickými onemocněními žlučového systému, radioterapií a chemoterapií;
- zvracení;
- nadýmání, včetně pankreatitidy;
- zácpa;
- pocit těžkosti v žaludku.
Kontraindikace
Prokinetika se nedoporučuje u jedinců s:
- individuální intolerance nebo přecitlivělost na jednu ze složek přípravku;
- krvácení z gastrointestinálního traktu;
- perforovaný žaludeční nebo střevní vřed;
- intestinální obstrukce;
- těžké onemocnění ledvin, akutní selhání ledvin.
Během těhotenství může být prokinetika předepsána pouze v případě naléhavé potřeby, například když nezvratné zvracení v prvním trimestru ohrožuje zdraví ženy a dítěte. Vzhledem k tomu, že léky ze skupiny jsou schopny proniknout do mateřského mléka, je třeba v průběhu léčby přerušit kojení.
Použití léků, které zlepšují gastrointestinální motilitu u dětí, je možné pod přísným dohledem lékaře. Častěji pediatři předepisují finanční prostředky pro děti na základě Domperidonu ve vhodné formě suspenze.
Prokinetika se doporučuje starším lidem s opatrností, protože mohou být návykové.
Další důležitou vlastností těchto léků je schopnost ovlivňovat koncentraci. Proto nejsou přiděleny lidem, jejichž práce vyžaduje nejvyšší přesnost (řidiči, zaměstnanci řídících systémů a další).
Vedlejší účinky
Při léčbě léků nové generace jsou nežádoucí účinky vzácné. V některých případech pacienti čelí:
- bolest hlavy;
- psycho-emocionální vzrušivost nebo naopak ospalost, letargie;
- žízeň, sucho v ústech;
- křeče svalů zažívacího traktu, projevující se křečovitou bolestí břicha.
Vzhledem k tomu, že prokinetika urychluje pohyb potravinového bolusu podél gastrointestinálního traktu, mohou snížit účinnost současně užívaných léků, zejména dlouhodobě působících tablet. Proto je žádoucí, aby interval mezi užitím těchto léků byl nejméně 3-4 hodiny.
Moderní prokinetika jsou účinným způsobem léčby funkčních poruch gastrointestinálního traktu a odstranění takových nepříjemných symptomů, jako je nevolnost, pocit plnosti v žaludku, zácpa. Než začnete užívat léky ze skupiny, měli byste se poradit s lékařem nebo gastroenterologem, abyste vybrali správnou dávku a stanovili dobu trvání léčby.
Zdravotní kanál, odborník mluví o prokinetice pro GERD:
Prokinetika - seznam léků
Prokinetika - léčiva, která patří do skupiny stimulátorů motility gastrointestinálního traktu. Spojen se zajímavým faktem. Neexistuje žádný seznam prokinetik, které by rozpoznali všichni gastroenterologové. Různí odborníci definují tento seznam odlišně. Jaké drogy patří k prokinetice?
Prokinetika antagonisty dopaminového receptoru
Působení prokinetických antagonistů je založeno na skutečnosti, že se rychle váží na receptory D2-dopaminu a významně snižuje jejich reakci na přirozené signály lidského těla. Díky tomu pomáhají aktivovat motorickou funkci žaludku a stimulují antiemetický účinek. Seznam takových prokinetických přípravků zahrnuje: t
Nejběžnější z nich se používá k léčbě gastrointestinálního traktu Domperidone, navzdory skutečnosti, že se jedná o prokinetickou generaci II. To je způsobeno tím, že nemá významné vedlejší účinky.
Někteří experti odkazují na tuto skupinu antagonistů a Itoprid. To však není oficiálně uznáno, protože má inhibiční účinek na acelinholin. Také v této skupině prokinetik jsou léky I generace Raglan a Zerukal. A to vše díky tomu, že jejich aktivní složkou je metoklopramid. Za určitých okolností mohou způsobit tachykardii, tinnitus, ospalost a závratě.
Prokinetické antagonisty se používají pro:
- achallasie jícnu;
- žaludeční nebo duodenální vřed;
- řezy střev, ke kterým dochází po operaci;
- nadýmání;
- léčba refluxní choroby gastroezofágu;
- funkční dyspepsie;
- těžké dyssenie žlučových cest.
Ve vzácných případech mohou být léky, které jsou součástí této skupiny, předepsány pro onemocnění ledvin a jater, zvracení a nevolnost způsobenou infekčními chorobami nebo během radiační terapie. Často se používají k prevenci zvracení před endoskopií nebo různými rentgenovými kontrastními studiemi.
Prokinetika-stimulanty střevní motility
Nejslavnější prokinetics této skupiny jsou drogy volal Coordinates a Mozaprid. Jsou velmi podobné metodě působení. Liší se pouze tím, že Mozaprid prakticky neovlivňuje aktivitu draslíkových kanálů, což významně snižuje riziko poruch srdečního rytmu.
Tato skupina také zahrnuje léky, jako jsou:
- Aceklidin;
- Ceruletid;
- Physiostigmin;
- Bromid bromidostigminu;
- Galantamin;
- Monosulfát neostigminu.
Léčiva prokinetické skupiny zahrnují léčiva, která se vážou na receptory motilinu (hormon, který pomáhá zvyšovat tlak v dolním jícnovém sfinkteru, který podporuje vyprazdňování). Patří mezi ně:
- Azithromycin;
- Klarithromycin;
- Atilmotin;
- Erytromycin.
Tyto léky vedou k poměrně silným peristaltickým kontrakcím. V důsledku toho se žaludek zbaví tekutých nebo pevných potravin. Doba potřebná k tomu, aby obsah procházel tlustým střevem, je také významně snížena, dokonce i v některých patologiích, například diabetické gastroparéze nebo progresivní systémové sklerodermii.
Pokud je prokinetika receptoru motilinu předepsána, buďte opatrní, protože mají vedlejší účinky. Například erythromycin užívaný déle než měsíc může zvýšit riziko úmrtí v důsledku závažného porušení srdečního vedení.
Co je to prokinetika, v jakých případech předepisují, co se léčí
Mezi mnoha farmakologickými pojmy existuje kategorie léků zvaných prokinetika. Jaké jsou prokinetika, v jakých případech mohou být užívány, jsou prodávány bez lékařského předpisu a mohou jim být podávány prokinetické léky bez doporučení lékaře?
Prokinetika - co to je a co patří do této skupiny
Na první pohled je vše jednoduché: přípravky na stimulaci činnosti střeva se nazývají prokinetika. Lékaři v tomto ohledu však nejsou tak jednomyslní, protože některé léky mají také antiemetický, antibakteriální, protiprůjmový účinek a mohou být zahrnuty do jiných skupin.
Moderní drogy jsou klasifikovány v závislosti na látce, na jejímž základě jsou vyráběny, a mechanismu působení.
Dále bude uveden seznam finančních prostředků na aktivní práci žaludku, rozdělený do skupin podle přijaté klasifikace.
Klasifikace účinné látky
Přípravky na bázi Domperidonu
Rychle se vstřebává v gastrointestinálním traktu, hodinu po podání se dosáhne maximální koncentrace v krvi.
Léky patří k prokinetice 2. generace, nejsou schopny překonat hematoencefalickou bariéru a neovlivňují nervový systém. To eliminuje pravděpodobnost závažných vedlejších účinků svalových svalů.
Drogy nezpůsobují ospalost, letargii, bolesti hlavy, nevyvolávají tinnitus a nepřítomnost pozornosti. Navíc má antiemetický účinek.
Tato skupina zahrnuje:
- Motilium sání pilulky. Zmírňují stav přejídání, nadýmání, nevolnost a zvracení;
- Tablety Motilak, indikované pro problémy s vyprazdňováním žaludku, gastroezofageálním refluxem, nadýmáním a bolestí v horní části břicha, řasením, zvýšenou tvorbou plynu, pálením žáhy, nevolností.
Selektivní lék na bázi itopridu
Pomáhá zvyšovat množství acetylcholinu, stimuluje muskarinové receptory. Výsledkem je, že střevní peristaltika a žaludek se zvyšují, potravinové kusy se pohybují rychleji, střeva se vyprazdňují snadněji.
Léky v této skupině mohou být užívány v dlouhých kurzech bez strachu z vývoje vedlejších účinků.
Léky předepsané pro chronickou gastritidu, funkční dyspepsii, příznaky ezofagitidy.
Tato skupina zahrnuje:
- Tablety potažené filmem. Lék zvyšuje peristaltiku jícnu, žaludku, dvanáctníku, tenkého a tlustého střeva. Má vysokou biologickou dostupnost, nezávisle na příjmu potravy. Nezpůsobuje vedlejší účinky nervového systému, neinteraguje s jinými léky. S vyloučením symptomů spojených s nízkou peristaltikou, která nesouvisí s gastritidou a žaludečním vředem (střevní), nelze užívat současně s antacidy.
- Tablety Ganaton zvyšuje pohyblivost žaludku, podporuje rychlé vyprazdňování střev, má silný antiemetický účinek.
Prostředky, účinná látka, ve které je metokloramid
Na rozdíl od dříve popsaných léčiv mají činidla v této skupině neuvážený účinek a mají velký počet vedlejších účinků. Z těchto důvodů jsou považovány za zastaralé av medicíně úspěšně nahrazeny léky nové generace.
Tato skupina zahrnuje:
- Reglan - tablety pro zlepšení motility orgánů gastrointestinálního traktu, které mají také antiemetický účinek. Silně ovlivňuje reakci, pozornost, paměť.
- Raglan je dostupný ve formě tablet a injekčního roztoku. Ukazuje se zvracení, snížená střevní motilita, atonie žaludku, biliární dyskineze, ezofagitida, nadýmání. Vedlejší účinky centrálního nervového systému po podání jsou vyslovovány.
- Léky na bázi mosapridu jsou stimulátory žaludeční a střevní motility s antiemetickým účinkem. Vykazuje se v dyspepsii a gastroezofageálním onemocnění.
- Mozax (ochranná známka pro Běloruskou republiku, Kazachstán). Zlepšuje střevní motilitu, zvyšuje tonus gastrointestinálního traktu a dolní sfingter jícnu, zabraňuje refluxu. Jako vedlejší účinky - suché sliznice, závratě, bolesti hlavy, bolest břicha, poruchy jater.
- Mosid (vyráběný Ukrajinou) je předepsán pro gastroezofageální reflux, gastroduodenitis. Tablety se polykají nebo čekají na rozpuštění v ústní dutině. Pacienti dobře snášeni, mají minimální kontraindikace a vedlejší účinky.
Fondy založené na cisapridu, bromopridu, betaneholu jsou povoleny pro produkci ve Spojených státech a Japonsku.
Klasifikace podle mechanismu působení
- Hlavní skupina - blokátory dopaminového receptoru:
- Neselektivní akce (neselektivní)
- Selektivní akce (selektivní) - 1 a 2 generace.
- Intestinální 5-HT antagonisté3 receptory na bázi tegaserodu. Vzhledem k velkému počtu vedlejších účinků z různých systémů v těle jsou přerušeny.
- Steroidní peptidy, makrolidová antibiotika, mají určité vlastnosti prokinetiky.
Přírodní léčba prokinetiky
Rostlinné léky nemají prakticky žádné kontraindikace, používají se nejen pro léčbu dospělých, ale také v pediatrii.
- Čerstvě vymačkané bramborové šťávy vzít 1 polévková lžíce. Já třikrát denně nalačno 30-40 minut před jídlem;
- Léčivý čaj s heřmánkem (vařit 1 polévková lžíce. Květiny 0,2 litru vroucí vody, trvat 5-10 minut);
- Odvar z divokých růží bobulí (1 lžíce sušených bobulí zalijeme 0,3 litru vroucí vody, trváme na tom, namáháme, pijeme půl lžíce. Ráno a večer;
- Rakytníkový olej vzít 1 polévková lžíce. Já hodinu před jídlem;
- Lněná semena (2 lžíce.) Nalejte 0,2 litru vroucí vody přes noc. V ranním kmeni je výsledný hlen míchán a rozdělen do 2 dávek (ráno a večer). Pijte na prázdný žaludek v malých doušcích.
Doufám, že teď máte představu o tom, co jsou prokinetika, jaké účinné látky jsou základem, jaký je rozdíl mezi mechanismem působení na gastrointestinální trakt, jaké vedlejší účinky a kontraindikace má léčba s léky a bylinkami. Požehnej vám!
Prokinetika: seznam dostupných léků a jejich mechanismus účinku
Prakticky jakákoliv choroba gastrointestinálního traktu je doprovázena porušením motoricko-evakuační funkce jeho různých oddělení. Jednoduše řečeno, onemocnění zpomalují průchod potravinového kómatu orgány a způsobují řadu nepříjemných příznaků - od pálení žáhy a zvracení po zácpu a nadýmání. Pro stimulaci práce žaludku a střev je obvyklé předepisovat léky ze seznamu prokinetických přípravků, které zlepšují tón jejich hladkého svalstva.
Jak by měly věci fungovat
Příroda vytvořila komplexní mechanismus pro trávení potravy u lidí. Díky němu nezůstává jídlo, které jíme, knedlíkem v krku, ale postupně se pohybuje podél orgánů gastrointestinálního traktu, kde se zpracovává žaludeční šťávou a enzymy. To je způsobeno tím, že hladké svaly, které začínají „pracovat“ v okamžiku, kdy se jídlo nebo pití dostává z hrdla do jícnu, který lemuje stěny žaludku a střev.
Odpovědnost za reflexní práci svalů spočívá na dopaminu (D2) a serotoninu (5-HT)3, 5-NT4) receptory. První je nutí k relaxaci, aby se stěny těla mohly natáhnout a vzít si určité množství jídla. Druhá - způsobit snížení, aby se jíst dál dál. Jsou zase signalizovány neurotransmitery - biologicky aktivními látkami, které jsou syntetizovány v lidské krvi.
Z jednoho nebo druhého důvodu (nejčastěji kvůli chronickým nebo infekčním onemocněním gastrointestinálního traktu) v tomto zjednodušeném systému selhává. V tomto případě jsou prokinetika předepisována jako symptomatická nebo adjuvantní terapie.
Klasifikace prokinetiky podle typu účinku
Není těžké odhadnout, že mechanismus účinku většiny prokinetik je založen na blokování nebo stimulaci jednoho nebo jiného receptoru. Obvykle mohou být rozděleny do tří skupin:
- agonisty serotoninového receptorového podtypu 5-HT4;
- blokátory dopaminového receptoru (rozděleny na neselektivní a selektivní první a druhou generaci);
- antagonisty serotoninového receptorového podtypu 5-HT3.
Taková klasifikace prokinetiky nám umožňuje podrobně posoudit rozdíly mezi léky kombinovanými v různých skupinách.
Agonisté 5-HT receptoru4
Nejjednodušší způsob, jak zlepšit peristaltiku žaludku a střev, je aktivace receptorů serotoninu. Díky jejich působení potraviny rychle projdou zažívacím traktem - resp. Problémy s pálením žáhy, zácpou, nadýmáním a syndromem dráždivého tračníku. Tato skupina prokinetik zahrnuje:
- cisaprid (Peristil, Coordinix);
- tegaserod (Fractal, Zelmak).
Doporučujeme se dozvědět o účinných opatřeních k prevenci úplavice.
Navzdory skutečnosti, že se tyto prokinetika pro stimulaci práce střev ukázaly jako účinné v praxi, je proveditelnost jejich použití ve velké pochybnosti. Faktem je, že účinné látky ve složení těchto léků ovlivňují receptory serotoninu nejen v gastrointestinálním traktu, ale i v dalších orgánech, takže jejich použití často vede k narušení kardiovaskulárního systému.
Důležité: prodej propulcidu (výrobky na bázi cisapridu) byl ve Spojených státech zakázán již v roce 2000 a doba registrace koordinátora v Rusku uplynula v roce 2001.
Blokátory dopaminových receptorů
Podstatou působení těchto léčiv je receptor D2 nemohl dát svalům signál k relaxaci. Fondy z této skupiny zpravidla nejen zlepšují gastrointestinální motilitu, ale mají také antiemetický účinek. Ty jsou dále rozděleny do následujících podskupin:
- neselektivní - liší se v neselektivních účincích a ovlivňují tak nejen gastrointestinální trakt, ale také nervový systém (způsobují ospalost, letargii, depresivní stavy), nejznámějším reprezentantem je hydrochlorid metoklopramidu (Circul, Metoclopramide, Reglan);
- selektivní generace I - přípravky na bázi účinné látky domperidon působí selektivně a donedávna byly považovány za nejlepší prokinetika pro neutralizaci pálení žáhy a nauzey (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
- selektivní II generace - navzdory relativně nedávné přítomnosti na trhu se ukázalo, že prokinetika na bázi hydrochloridu itopridu jsou účinná, nerektivní (Itomed, Primer, Ganaton).
Antagonisté 5-HT receptoru3
Přípravky této skupiny selektivních prokinetik podporují uvolňování jednoho z neurotransmiterů - acetylcholinu. Stimuluje receptory cholinu a naopak zvyšuje pohyblivost trávicího traktu. Léky patří k nové generaci a vzhledem k malému počtu vedlejších účinků (zácpa, bolest hlavy), velmi rychle získávají uznání od lékařů a pacientů.
Tento typ prokinetik zahrnuje léčiva s těmito účinnými látkami:
- ondansetron hydrochlorid (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
- silansetron a tropisetron (léky s podobnými názvy), alosetron (Lotronex).
Indikace pro použití prokinetiky
Všechny přípravky prokinetické akce lze zakoupit bez lékařského předpisu. Oni jsou často vzati bez jmenování lékařů - aby se zbavil nepříjemných symptomů: t
- Nevolnost a zvracení způsobené nutričními chybami, infekčními chorobami gastrointestinálního traktu, chemoterapií a radioterapií, onemocněními žlučových cest;
- zácpa a nadýmání;
- pocit těžkosti v žaludku po těžkém jídle.
Kromě toho existuje celá řada nemocí pro léčbu, pro které se moderní léčba používá pro komplexní terapii:
- peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní nebo chronické formě;
- diabetická gastroparéza;
- refluxní ezofagitida;
- syndrom dráždivého tračníku;
- biliární dyskineze.
Doporučujeme zjistit, jak je člověk nakažen Giardia.
Pokud nelze použít prokinetiku?
Dokonce i pro prokinetiku poslední generace existují kontraindikace užívání, vzhledem k jejich stimulačnímu účinku na téměř všechny části gastrointestinálního traktu:
- perforované peptické vředové onemocnění;
- žaludeční a střevní krvácení;
- rakovina těchto oddělení trávicího traktu;
- intestinální obstrukce;
- chronické a infekční onemocnění ledvin.
Důležité: vzhledem k vedlejším účinkům ve formě ospalosti a inhibice reakcí nejsou takové léky předepisovány lidem, jejichž práce vyžaduje zvýšenou pozornost (například řidičům veřejné dopravy nebo provozovatelům elektronických kontrolních panelů). Kromě toho, prokinetika nemůže být přijata, pokud existuje nesnášenlivost jedné z jejích složek.
Prokinetika v pediatrii a porodnictví
V dětství je prokinetická léčba přípustná pouze pod dohledem specialisty. Pokud je taková potřeba, předepisují děti od jednoho roku léky s účinnou látkou domperidon. Tyto léky jsou pro ně dostupné ve formě suspenzí, jejichž dávka se vypočítá v závislosti na hmotnosti dítěte.
Od zvracení způsobeného akutní toxemií v prvním trimestru mohou nastávající matky užívat prokinetika pouze v extrémních případech - pokud je nevolnost nesnesitelná a může ohrozit zdraví. V dalších obdobích těhotenství a kojení podobných léků je třeba se vyvarovat.
Proč není prokinetika vždy dobrá?
Přijetí prokinetik, zejména první generace, může vyvolat takové nežádoucí účinky u pacientů:
- bolesti hlavy;
- křeče hladkých svalů žaludku a střev;
- hyperexcitabilita nebo naopak inhibice nervového systému;
- snížení účinnosti léků, které jsou užívány souběžně s prokinetikou (v důsledku rychlého průchodu zažívacím traktem);
- závislost (nejčastěji u starších lidí).
Přírodní zdraví
Neochota čelit podobnému účinku drog vede k tomu, že člověk hledá pomoc od přírody. Ukazuje se, že také existuje přirozená prokinetika. Naši předkové již dlouho vařili nebo trvali na různých částech rostlin a upravovali práci střev a žaludků bez poškození zdraví. Prokinetická akce má:
- obecný fenykl a jiné rostliny čeledi deštníku (kmín, koriandr, kopr);
- starší černá;
- oregano;
- řešetlák obecný;
- heřmánek;
- plantain large.
Pro přirozenou prokinetiku není nutné chodit do lékárny nebo do přírody. Ne nic horšího než jakýkoliv lék, čerstvě připravené šťávy z dýně a zelí, mrkev a řepa, hrozny a melouny mohou stimulovat střeva a žaludek. To neznamená, že léky předepsané lékařem by měly být nahrazeny šťávami, odvarmi a tinkturami, zejména v případě komplexní léčby chronických onemocnění. V každém případě je nutný konzultační specialista.
Prokinetika
... v současné době praktikující lékaři mají dostatečný arzenál moderních prokinetických léků pro racionální léčbu dyskinezí různých částí gastrointestinálního traktu.
Prokinetika jsou farmakologická činidla, která na různých úrovních a různými mechanismy mění propulzivní aktivitu gastrointestinálního traktu a urychlují průchod potravního bolusu přes něj.
Indikace, u kterých se získá důkaz o účinnosti použití prokinetik:
1. nemoci trávicího traktu, jejichž vývoj hraje významnou roli zhoršená motorická aktivita trávicího traktu (gastroezofageální refluxní choroba, syndrom postprandiálního distresu jako varianta funkční dyspepsie, peptický vřed s poruchou antroduodenální koordinace, idiopatická gastroparéza, funkční nevolnost, funkční zácpa a syndrom podrážděné střevo - možnost se zácpou);
2. použití prokinetik jako antiemetických činidel (například v případě nevolnosti a zvracení spojených s cytotoxickými léky);
3. diabetická gastroparéza, při které zpožděné vyprazdňování žaludku ovlivňuje variabilitu absorpce glukózy, což ztěžuje kontrolu hladiny glukózy v krvi a může vést k chronickým symptomům gastroparézy a nízké kontrole glykémie; to také zahrnuje jmenování prokinetik s gastroparézou jiné etiologie.
Podle mechanismu účinku lze stávající prokinetika rozdělit do následujících skupin:
1. blokátory dopaminových receptorů:
1.1. neselektivní (metoklopramid);
1.2. selektivní 1. generace (domperidon);
1.3. selektivní 2. generace (itoprid [Primer]);
2. agonisté 5-HT4 receptoru (tegaserod);
3. Antagonisté receptoru 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);
Makrolidová antibiotika, hormonální peptidy (sandostatin, oktreotid), antagonisté opiátových receptorů mají také prokinetické vlastnosti.
Některé z těchto léků se používají již několik desetiletí, jiné se objevily na farmaceutickém trhu. Existuje celá řada léků, jejichž farmakologické schopnosti jsou studovány. Nejrozšířenější a nejrozšířenější prokinetika jsou dnes neselektivní a selektivní blokátory dopaminových receptorů, které mohou v různé míře zvyšovat pohyblivost celého gastrointestinálního traktu. Makrolidové antibiotikum erythromycin má prokinetickou aktivitu jako agonista receptorů motilinu. Je však nepravděpodobné, že by erytromycin jako prokinetika našel své terapeutické místo, a zde nejde jen o antibakteriální účinek léčiva. Erytromycin s dlouhodobým použitím (měsíčně nebo déle) 2krát zvyšuje riziko mortality spojené s poruchou vedení srdce. Agonisté receptorů motilinu. Polypeptidový hormon motilin se produkuje v distálním žaludku a dvanáctníku, zvyšuje tlak dolního jícnového sfinkteru a zvyšuje amplitudu peristaltických kontrakcí antra, stimulujících vyprazdňování žaludku. Studie účinnosti a bezpečnosti dlouhodobého užívání atilmotinu, stejně jako výzkum tvorby nových agens agonistů motilinu, pokračuje. Účinky ghrelinu, neurohumorálního neurotransmiteru vylučovaného žaludeční sliznicí, jsou tedy studovány jako jeden ze slibných prostředků této prokinetické podskupiny. Ghrelin je fyziologický stimulátor pohyblivosti trávicího traktu a je strukturně příbuzný motilinu, má prokinetický účinek s normalizací evakuace obsahu žaludku u pacientů s diabetickou i idiopatickou gastroparézou.
Metoklopramid ve své chemické struktuře patří k subtypu benzamidů s několika prokinetickými mechanismy: agonismus 5-hydroxytryptaminových (NT) 4 receptorů, antagonismus centrálních a periferních dopaminových (D) receptorů druhého typu, jakož i přímá stimulace kontrakcí hladkého svalstva zažívací trubice. Metoklopramid byl již delší dobu používán v gastroenterologii. Zkušenosti s jeho použitím ukázaly, že prokinetické vlastnosti metoklopramidu (zvýšený tón dolního jícnového sfinkteru, zvýšená motorická aktivita, zrychlené vyprazdňování žaludku a průchod obsahu přes tenké a tlusté střevo) jsou bohužel spojeny s jeho nepříznivým centrálním vedlejším účinkem. Důvodem je skutečnost, že metoklopramid proniká do hematoencefalické bariéry a způsobuje takové závažné vedlejší účinky, jako jsou extrapyramidové poruchy, závratě, ospalost a letargie, stejně jako galaktorea, hyperprolaktinémie, gynekomastie, menstruační poruchy. Obvykle je metoklopramid předepsán dospělým 5–10 mg 3x denně před jídlem; V / m nebo / v / 10 mg; maximální jednotlivá dávka je 20 mg, maximální denní dávka je 60 mg (pro všechny způsoby podání). V souvislosti s výše uvedenými nedostatky byly vyvinuty léky související s novou generací léků blokujících receptory dopaminu - selektivní blokátory dopaminových receptorů.
Domperidon je selektivní lék první generace. Je to periferně působící selektivní antagonista dopaminu, který blokuje receptory D2 v centrálním a periferním nervovém systému. Na rozdíl od metoklopramidu však téměř neprostupuje hematoencefalickou bariérou, a proto nemá nežádoucí vedlejší účinky z centrálního nervového systému. Farmakodynamický účinek domperidonu je spojen s jeho blokujícím účinkem na periferní dopaminové receptory lokalizované ve stěně žaludku a dvanáctníku. Domperidon zvyšuje spontánní aktivitu žaludku, zvyšuje tlak dolního jícnového svěrače a aktivuje motilitu jícnu a antru. Lék také zvyšuje frekvenci, amplitudu a trvání duodenálních kontrakcí a snižuje průchod potravinových hmot v tenkém střevě. Léčivo neovlivňuje jiné části gastrointestinálního traktu v důsledku absence specifických receptorů v nich. Kromě toho může být léčivo použito k léčbě pacientů se sekundární gastroparézou, která vznikla na pozadí diabetes mellitus, systémové sklerodermie a po operacích žaludku. Domperidon se obvykle podává v dávce 10 mg 3-4 krát denně 20 minut před jídlem. Vedlejší účinky při jeho užívání (obvykle bolest hlavy, celková slabost) jsou vzácné a extrapyramidové poruchy a endokrinní účinky se vyskytují pouze v ojedinělých případech, což umožňuje jejich užívání po delší dobu (28–48 dní). Domperidon je široce používán v klinické praxi jako účinná a bezpečná prokinetika. I v zemích s přísnými požadavky na prodej volně prodejných léků se tato droga obvykle prodává bez lékařského předpisu,
Itoprid hydrochlorid je antagonista dopaminových receptorů a blokátor acetylcholinesterázy. V souvislosti s duálním mechanismem účinku má itoprid příznivý vliv na tón dolního jícnového svěrače, posiluje motorickou evakuační funkci žaludku, pomáhá eliminovat duodenogastrický reflux, zvyšuje tón žlučníku. Kromě toho lék zvyšuje motorickou aktivitu a svalový tonus tenkého a tlustého střeva, což činí jeho použití potenciálně možným se syndromem dráždivého tračníku (IBS) s převahou zácpy, zejména v kombinaci s IBS s funkční dyspepsií. Účinnost itopridu při dyspepsii a IBS byla prokázána v klinických studiích. Duální mechanismus účinku vysvětluje pozitivní účinek itopridu (Primer) na tón dolního jícnového svěrače. Tedy spolu s antisekrečními léky, itotride, na rozdíl od domperidonu, může být předepsán pro GERD jako prostředek k přímému ovlivnění motility jícnu. Ve srovnání s domperidonem má ittoprid výraznější vliv na motorickou evakuační funkci žaludku ve vztahu k pevné i tekuté potravě, zlepšuje kontraktilní funkci antra žaludku a aktivněji tak přispívá k eliminaci duodenogastrického refluxu. Léčivo má navíc antiemetický účinek, který je realizován interakcí s chemoreceptory D2-dopaminu spouštěcí zóny. V případě IBS s převahou zácpy může být itiprid použit spolu s laxativy, protože zvyšuje tón střeva, urychluje jemný a koloniální průchod. Pro dospělé a děti od 12 let se itoprid (Primer) podává 1 tableta (50 mg) 3x denně 15–30 minut před jídlem. Průměrná denní dávka je 150 mg. Maximální denní dávka nesmí překročit 1200 mg. Doporučený průběh léčby je 2–3 týdny.
Tegaserod je částečný 5-HT4 agonista, který i v experimentálních studiích prokázal svou schopnost zvyšovat gastrointestinální motilitu a snižovat viscerální citlivost. V kontrolovaných studiích u pacientů s IBS s převahou zácpy prokázal tegaserod významnou klinickou výhodu ve srovnání s placebem. U pacientů s IBS s převahou zácpy zvyšuje tegaserod motilitu tenkého střeva a proximálního tračníku, snižuje abdominální diskomfort a normalizuje frekvenci a konzistenci stolice. Aplikujte 2-6 mg 2x denně. Jakákoliv kardiotoxicita, účinky na krevní tlak, puls, interval QT tegaserod nemá ani při zvýšení dávky na 100 mg. V současné době je tegaserod považován za jeden z nejúčinnějších léků pro léčbu IBS se zácpou.
Antagonisté 5-HT3 receptorů. Poté, co bylo zjištěno, že metoklopramid (a cisaprid) mají schopnost inhibovat aktivitu 5 HT3 receptorů a stimulovat 5 HT4 receptory, bylo navrženo, že jejich prokinetický účinek je alespoň částečně spojen s těmito účinky. Tento koncept byl vyvinut, a brzy rozsáhlý výzkum začal na studiu jiných 5-HT3 receptorových antagonistů, který by nebyl antagonisté dopaminových receptorů a současně mít prokinetic aktivitu. Biologické účinky serotoninu (5-hydroxytryptamin, 5-HT) jsou způsobeny jeho interakcí se specifickými receptory: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jedním z prvních modulátorů serotoninových receptorů je lék tropisetron, který po delší dobu zvyšuje tlak fosfonus nižšího jícnu. Antagonisté 5-HT3 receptorů (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) urychlují evakuaci potravy ze žaludku. U tlustého střeva zvyšují antagonisté receptoru 5-HT3 dobu průchodu obsahu, snižují tonickou složku gastrokolytické odpovědi na příjem potravy a normalizují tlustý střev u pacientů s karcinoidním průjmem. Klinicky jsou antagonisté receptoru 5-HT3 účinné při léčbě pacientů se syndromem dráždivého tračníku s dominantním průjmem. 5-HT4 receptory jsou umístěny v nervových zakončeních cholinergních interneuronů a motorických neuronů. Jejich stimulace je také doprovázena zvýšeným uvolňováním acetylcholinu a prokinetickým účinkem. Možné mechanismy působení léků interagujících s 5-HT receptory tedy zahrnují blokádu 5-HT3 receptorů nebo kombinovaný účinek. Jako příklad kombinovaného působení může být citován cisaprid (koordinace), který je na jedné straně agonistou receptorů 5-ÍN4 a na straně druhé antagonistou receptorů 5NT3.
