Pro-Gastro

Inhibitory protonové pumpy (jinak - inhibitory protonové pumpy, IPP) - skupina léčiv, která snižují tvorbu kyseliny chlorovodíkové žaludečními buňkami. Dnes je široce používáno 5 zástupců této třídy: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Dozvíte se o možných vedlejších účincích těchto léků, o indikacích a kontraindikacích jejich užívání, o možných vedlejších účincích těchto léků z našeho článku.

Mechanismus účinku, účinky IPP

Inhibitory protonové pumpy jsou zpočátku proléčiva, to znamená, že nemají léčivé účinky. Když se však dostanou do lidského trávicího traktu, vezmou si proton vodíku a přemění se v aktivní formu léku. Pak se váží na enzymy parietálních buněk žaludku, které narušují tvorbu kyseliny chlorovodíkové. Přibližně za 18 hodin (a v některých případech a později) je tento enzym opět syntetizován a sekrece kyseliny chlorovodíkové je obnovena ve stejném objemu.

Molekuly různých zástupců IPP jsou aktivovány v lidském trávicím traktu různými rychlostmi. Rabeprazol je tedy aktivován rychleji než ostatní a pantoprazol je aktivován nejdelší (během 4,6 minuty při pH 1,2).

Přijetí průměrné terapeutické dávky kteréhokoli z IPP umožňuje potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludeční kyselině o více než 80% (někteří členové skupiny jsou dokonce 98%) a udržování této hladiny po dobu 18 hodin nebo déle.

Někteří jedinci užívající inhibitory protonové pumpy zaznamenávají epizody tzv. „Kyselého nočního průlomu“ - snížení pH žaludku o méně než 4 po 23:00 hodinách trvajících přibližně 60 minut nebo déle. Tento stav se může vyvinout při užívání některého z IPP, neovlivňuje rychlost hojení žaludečních a dvanáctníkových vředů, ale může být projevem nedostatečné citlivosti pacienta na léčivo.

Kromě hlavního (snížení kyselosti žaludeční šťávy) účinku inhibitory protonové pumpy zvyšují účinnost antibiotik používaných k léčbě peptického vředu, mají přímý vliv na H. pylori, inhibují jeho fyzickou aktivitu a potlačují produkci ureázy, která je nezbytná pro přežití tohoto mikroorganismu.

Jak se ipp chová v těle

Pokud inhibitor protonové pumpy padá přímo do kyselého prostředí žaludku, je aktivován předčasně a zničen. To je důvod, proč hlavní léková forma těchto léků - tobolky, potažené, odolné vůči účinkům žaludeční šťávy. Taková skořápka je zničena v tenkém střevě, což zajišťuje požadovaný účinek léčiva.

Komparativní charakteristika chování v těle různých zástupců inhibitorů protonové pumpy je prezentována ve formě tabulky.

Indikace a kontraindikace pro použití

• žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu, zejména vředy, které jsou rezistentní na léčbu blokátory H2-histaminu;
• podpůrná léčba peptického vředového onemocnění (k prevenci relapsu);
• Vředy spojené s NSAID;
• Zollinger-Ellisonův syndrom;
• GERD;
• funkční dyspepsie.

Kontraindikace pro příjem těchto léků jsou zvýšená citlivost pacienta na jejich složky a věk dětí do 14 let. U těhotných žen se PPI užívají podle přísných indikací (kategorie účinku na plod je B), doporučuje se, aby kojící matky po dobu léčby přestaly kojit.

Vedlejší účinky

Někteří pacienti, kteří byli léčeni inhibitory protonové pumpy, zaznamenali výskyt nežádoucích účinků. Při krátkém průběhu léčby se může objevit:

• nervový systém: bolest hlavy, závratě, únava (u 1-3 pacientů ze 100);
• poruchy stolice (průjem u 2%, zácpa u 1% pacientů);
• kožní vyrážka, bronchospasmus a další reakce alergické povahy - méně často než v 1% případů;
• poruchy sluchu a zraku (velmi vzácně, pouze s infuzí omeprazolu).

Při dlouhodobé léčbě omeprazolem ve vysokých dávkách (např. Při Zollingerově-Ellisonově syndromu) se může vyvinout zvýšení hladiny gastrinu v krvi pacientů a růst (hyperplazie) endokrinních buněk. Obě tyto podmínky jsou reverzibilní - vše je normalizováno po zrušení API.

Dlouhodobé užívání i velkých dávek léků v této skupině není spojeno s rizikem onkopatologie orgánů trávicího traktu. Inhibitory protonové pumpy jsou bezpečné a zpravidla dobře snášené pacienty.

Interakce

IPP vede ke zvýšení pH v žaludku, což zhoršuje absorpci antifungálního léku ketokonazolu a naopak zlepšuje absorpci digoxinu srdečního glykosidu. To znamená, že při současném použití s ​​IPP prvního se jeho účinek do jisté míry sníží a druhý naopak bude efektivnější.

Zástupci

Jak bylo uvedeno výše, dnes odborníci používají ve své praxi 5 zástupců třídy IPP. Jedná se však pouze o účinné látky 5 a každý z nich má nejméně 5 obchodních názvů (vyráběných různými farmaceutickými společnostmi).

• Omeprazol lze nalézt pod názvy "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" a tak dále.
• Obchodní jména Lansoprazol jsou “Lantsid”, “Lanzap”, “Akrilans”, “Lansofed”, “Epicurus” a jiní.
• Rabeprazol je také známý jako "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" a další.
• Pantoprazol se může schovávat za jmény "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ulter", "Panum" a tak dále.
• Obchodní názvy esomeprazolu - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" a další.

Ceny za stejný lék mezi různými farmaceutickými společnostmi se mohou značně lišit, ale to neznamená, že levnější IPP bude neefektivní. Lékař, který vám předepíše inhibitor protonové pumpy, může určitě ospravedlnit jeho volbu (pravděpodobně se s tímto lékem setkal a je přesvědčen, že je to poměrně účinné). Okamžitě s ním můžete objasnit název léku, který má být nahrazen, v případě, že se předepsaný lék v lékárně neobjeví.

Závěr

Inhibitory protonové pumpy jsou léky, jejichž hlavním účinkem je potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové, tj. Snížení kyselosti žaludeční šťávy. Tyto léky se obvykle používají v krátkých kurzech, ale u některých nemocí (například u Zollingerova-Ellisonova syndromu) jsou pacienti nuceni je užívat po dlouhou dobu - po dobu dvou let nebo déle. Jsou účinné, bezpečné, dobře snášené velkou většinou pacientů.

První kanál, program „Žij zdravě“ s Elenou Malyshevovou, problém „inhibitory protonové pumpy: co se zeptat lékaře“:

Seznam léčiv - inhibitory protonové pumpy - s popisem

Inhibitory protonové pumpy (PPI) na moderním farmaceutickém trhu jsou izolovány ve formě kapslí nebo tablet. Tyto léky mohou být použity pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře. Dozvíte se více o lécích z našeho článku.

Patologie žaludeční sliznice, která vznikla v důsledku porušení kyselosti žaludeční šťávy, jsou léčena inhibitory protonové pumpy. Přípravky této skupiny jsou předepsány pro různá onemocnění žaludku (vřed, gastritida, gastroduodenitida, refluxní ezofagitida, eroze jícnu atd.), Jejich působení je zaměřeno na snížení produkce žaludeční šťávy.

Kromě toho jsou inhibitory protonové pumpy nutně používány v komplexní terapii s antibakteriálními léky pro eradikaci bakterie Helicobacter Pylori, stejně jako v případě systematické medikace, která nepříznivě ovlivňuje činnost žaludku a střev.

Jak léky fungují

Léky se užívají ústně, pijí dostatek vody. Aktivní složka léčiva vstupuje do střeva, po kterém dochází k absorpci do krve. Účinná látka léčiva dále proniká žaludeční sliznicí.

Je třeba poznamenat, že v prvních dnech po zahájení užívání inhibitorů protonové pumpy pacient neupozorňuje žádné změny pozitivním způsobem. To je dáno především tím, že tyto pilulky mají kumulativní účinek, to znamená, že začínají pracovat v plné síle po nahromadění dostatečného množství účinné látky v sekreci žaludeční šťávy.

Tyto léky se používají při komplexní léčbě probiotiky, enzymy a antacidy, někdy s antibiotiky.

Indikace pro použití

Gastroenterolog předepisuje inhibitory protonů, pokud je patologie žaludku způsobena změnou úrovně kyselosti žaludeční šťávy. Tato vlastnost se obvykle vyskytuje u následujících onemocnění gastrointestinálního traktu:

• chronické pálení žáhy;
• gastritida různých etiologií;
• gastroduodenitis;
• přítomnost žaludečních nebo dvanáctníkových vředů.

Navzdory skutečnosti, že inhibitory protonové pumpy velmi zřídka způsobují nežádoucí účinky, mají minimální seznam kontraindikací, doporučuje se užívat tento lék pouze na lékařský předpis.

Kontraindikace pro příjem

Inhibitory protonové pumpy mají standardní seznam kontraindikací:

• Oficiální anotace k IPP uvádí, že využívání finančních prostředků se kategoricky nedoporučuje pro ženy, které mají dítě, a také pro kojení dítěte.
• Těmto lékům nelze léčit žaludek dětem, které nedosáhly věku 12 let.
• Také v seznamu kontraindikací je čára, která označuje individuální intoleranci účinné látky. V tomto případě lékař změní pilulky na podobné.

Možné nežádoucí účinky

Každá skupina blokátorů se vyznačuje jednotlivými vedlejšími účinky. Je třeba poznamenat, že jsou poměrně vzácné. Zvažte ty hlavní:

• nevolnost;
• ztráta chuti k jídlu;
• bolest hlavy;
• zácpa nebo průjem;
• zvracení;
• bolest v žaludku;
• alergická reakce ve formě kožní vyrážky.

Efektivní IPP

Inhibitory protonové pumpy lze rozdělit do pěti skupin. Jejich rozdíl je účinná látka a její množství. V závislosti na aktivní složce se může režim dávkování, průběh léčby nebo dávka léčiva lišit. Všechny existující typy inhibitorů jsou zaměřeny na snížení produkce žaludeční šťávy. Zvažte seznam nejúčinnějších léků.

Léčiva na bázi lansoprazolu

Rozdíl v této skupině je vysoká absorbovatelnost. Mezi tyto nástroje patří Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin a další.

Pojďme se zabývat nejoblíbenějšími léky na bázi lansoprazolu:

• Acrylans. Lék je dostupný ve formě kapslí. Balení obsahuje 30 mg. účinné látky. V jednom blistru je 10 tablet. Výrobce vyrábí léčivo v balení po 10, 20 nebo 30 kapslích. Podle oficiální anotace se lék doporučuje pít jednou denně. V závislosti na závažnosti onemocnění může režim a léčbu upravit ošetřující lékař.
• Lantsid. Prostředky pro léčbu onemocnění gastrointestinálního traktu spojených s kyselinou, vyrobených v kapslích. Složení jedné tobolky obsahuje 15 mg. účinné látky. Dávka léčiva je určena pro jednu dávku. U závažných onemocnění může lékař dávku zvýšit.
• Epicurus Každá tobolka tohoto inhibitoru protonové pumpy obsahuje 30 mg. účinné látky. Jedno balení obsahuje 10 tobolek. Způsob podávání a dávka se neliší od výše uvedených analogů prostředků.

Léky na bázi omeprazolu

K dnešnímu dni nejoblíbenější prostředek, který je předepsán pro zvýšenou sekreci žaludeční šťávy, stejně jako v přítomnosti žaludečních vředů. Mnoho studií prokázalo účinnost tohoto léku. Léky s touto účinnou látkou mají výhodu nízkých nákladů.

Tyto tablety přidejte s léčivou látkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid atd.

Zvažte některé názvy těchto inhibitorů protonové pumpy:

• Omez. Kapsle nové generace obsahují ve srovnání s léčivy na bázi lansoprazolu o něco účinnější složku. V jedné tobolce - 40 mg. účinné látky. Aplikujte jednou denně. Tato dávka je dostatečná k tomu, aby inhibovala produkci kyseliny ve dne iv noci. Průběh léčby určuje ošetřující lékař.
• Bioprazol. V jedné tobolce je 20 mg. účinné látky. Inhibitor protonové pumpy účinně snižuje produkci kyseliny. Za den musíte vypít pouze jednu tobolku.
• Omezol. Inhibitor protonové pumpy přispívá k inhibici produkce kyseliny chlorovodíkové. Složení jedné tablety obsahuje 40 mg. účinné látky. Užívejte jednu tobolku denně. V některých případech lékař doporučuje užívat lék dvakrát.
• Losek. V jedné tobolce - 30 mg. účinné látky.

Léky na bázi pantoprazolu

Protonová skupina má určitou zvláštnost - pečlivě ovlivňuje sliznici žaludku. Z tohoto důvodu může být průběh léčby dlouhý, aby se zabránilo možným recidivám.

Tato skupina zahrnuje: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz atd.

Pojďme se zabývat některými léky na základě pantoprazolu:

• Kontrolok. Inhibitor je dostupný ve formě tablet. Jedna tobolka může obsahovat 20 nebo 40 mg. účinné látky. V závislosti na diagnóze se způsob podání a dávky mohou lišit.
• Nolpaz K dispozici v dávkách 20 a 40 mg. Zvláštnost této drogy - její příjem je zakázán až do věku 18 let. Použijte ji jednou denně, nejlépe ráno.
• Ultra. Inhibitor protonové pumpy je analogem Nolpazy. Dávkování a způsob podávání jsou identické.

Přípravky na bázi rabeprazolu

Prostředky této skupiny se s tímto úkolem efektivně vyrovnávají.

Mezi léky na bázi rabeprazolu patří: Zolispan, Ontime, Pariet, atd.

Podrobně popište účinek některých léčiv na bázi rabeprazolu:

• Baret. Inhibitor protonové pumpy obsahuje 20 nebo 40 mg. účinné látky. Lék se předepisuje jednou nebo dvakrát denně v závislosti na účelu léčby.
• Zulbex Kompozice ve formě tablet má 20 mg. účinné látky. Lék je často předepisován pro léčbu vředů. Pro účinnou léčbu postačuje jedna dávka léku, výhodně ráno.
• Rabelok. Často předepisován jako preventivní opatření pro rozvoj žaludečního vředu nebo vředů dvanáctníku. Obsahuje pouze 15 mg. účinné látky.

Léky na bázi esomeprazolu

Charakterem této skupiny je, že aktivní složky produktů zůstávají v lidském těle po dlouhou dobu. Z tohoto důvodu lékaři obvykle předepisují minimální dávku jednou denně.

Mezi tyto skupiny patří: Neo-Zext, Esomeprazol Canon a další.

Nejoblíbenější léky na bázi esomeprazolu jsou následující:

• Nexium. Hlavní indikací pro léčbu je gastroezofageální refluxní choroba. K dispozici v dávkách 20 mg. Nevýhodou tohoto nástroje je poměrně vysoká cena. Jeden balíček stojí asi 1500 rublů.
• Emanera. Přiřaďte dvakrát denně. Obsahuje 20 mg. účinné látky. Na základě zpětné vazby od spotřebitele lze konstatovat, že výrobek má dobrou účinnost, ale poměrně vysoké náklady.

Lékaři a pacienti dnes preferují léky na bázi lansoprazolu a pantoprazolu. Tato skupina velmi zřídka způsobuje vedlejší účinky a je vhodná pro téměř všechny osoby. Kromě toho je průběh léčby kapslemi založenými na těchto účinných látkách mnohem kratší. Nezapomeňte, že každý inhibitor protonové pumpy by měl být po diagnostickém vyšetření určen pouze ošetřujícím lékařem.

Inhibitory protonové pumpy

Inhibitory protonové pumpy (nazývané také inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, blokátory protonové pumpy, blokátory H + / K + -ATPázy, blokátory vodíkových čerpadel atd.) - antisekreční léčiva určená k léčbě žaludečních onemocnění závislých na kyselině, dvanáctníkových vředů střeva a jícnu, blokující protonovou pumpu (H + / K + -ATPázu) buněk sliznice (parietálních) buněk žaludeční sliznice, a tak snižují vylučování kyseliny chlorovodíkové. Zkratka IPP se nejčastěji používá, méně často - PIT.

Inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnější a moderní léky v léčbě žaludečních vředů, dvanáctníkových vředů (včetně těch, které jsou spojeny s infekcí Helicobacter pylori) a jícnu, které snižují kyselost a v důsledku toho i agresivitu žaludeční šťávy.

Všechny inhibitory protonové pumpy jsou deriváty benzimidazolu a mají podobnou chemickou strukturu. IPP se liší pouze ve struktuře radikálů na kruzích pyridinu a benzimidazolu. Mechanismus účinku různých inhibitorů protonové pumpy je stejný, liší se především farmakokinetikou a farmakodynamikou.

Mechanismus účinku inhibitoru protonové pumpy

Typy inhibitorů protonové pumpy

Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATC) v oddíle A02B „Protizánětlivé léky a léčiva pro léčbu gastroezofageálního refluxu“ obsahuje dvě skupiny s inhibitory protonové pumpy. Skupina A02BC „Proton Pump Inhibitors“ uvádí mezinárodní nechráněné názvy (INN) sedmi PPI (prvních šest typů je povoleno pro použití ve Spojených státech a v Ruské federaci, sedmý, dexrabeprazol, nemá povolení k použití): A02BC01 Omeprazol
A02BC02 Pantoprazol
A02BC03 Lansoprazol
A02BC04 Rabeprazol
A02BC05 Esomeprazol
A02BC06 Dexlansoprazol
Dexrabeprazol Esomeprazol, dexlansoprazol a dexarabeprazol jsou optické isomery omeprazolu, lansoprazolu a rabeprazolu, s vyšší biologickou aktivitou. Do této skupiny patří také kombinace: A02BC53 Lansoprazol v kombinaci s jinými léky
A02BC54 rabeprazol v kombinaci s jinými léky ve skupině A02BD «kombinace léků pro eradikaci Helicobacter pylori» jsou inhibitory protonové pumpy v kombinaci s různými antibiotiky určeného pro léčení Helicobacter pylori spojených onemocnění zažívacího traktu: A02BD01 omeprazol, amoxycilinu a metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetracyklin a metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicilin a metronidazol
A02BD04 Pantoprazol v kombinaci s amoxicilinem a klarithromycinem
A02BD05 Omeprazol, amoxicilin a klaritromycin
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilin a klarithromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilin a klaritromycin
A02BD09 Lansoprazol, klarithromycin a tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicilin a levofloxacin
Existuje řada nových inhibitorů protonové pumpy v různých stadiích vývoje a klinických studií. Nejznámějším z nich a těsně před ukončením testu je tenatoprazol. Někteří kliničtí lékaři se však domnívají, že nemá jasné farmakodynamické výhody oproti svým předchůdcům a že rozdíly se týkají pouze farmakokinetiky účinné látky (Zakharova N.V.). Výhody ilaprazolu zahrnují skutečnost, že je méně závislý na polymorfismu genu CYP2C19 a že jeho poločas je (T)._1/2) 3,6 hodiny (Maev I.V. a další.)

Americký úřad pro potraviny a léčiva (FDA) v lednu 2009 umožnil použití šestého inhibitoru protonové pumpy, dexlansoprazolu, což je optický izomer lansoprazolu, který se má používat při léčbě GERD, v květnu 2014 získal povolení v Rusku.

Ve farmakologickém indexu v gastrointestinálním řezu je skupina „inhibitorů protonové pumpy“.

Usnesením vlády Ruské federace ze dne 30. prosince 2009 č. 2135-p, jeden z inhibitorů protonové pumpy, omeprazol (tobolky; lyofilizát pro přípravu intravenózního roztoku; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku; potažené tablety) je uveden v seznamu základních a dalších základní léky.

V současné době je v Evropě pro léčbu GERD povoleno 5 standardních dávek inhibitorů protonové pumpy (40 mg esomeprazolu, 30 mg lansoprazolu, 20 mg omeprazolu, 20 mg rabeprazolu, 40 mg pantoprazolu) a jedna dvojitá dávka (40 mg omeprazolu). Standardní dávky inhibitorů protonové pumpy jsou licencovány pro léčbu erozivní ezofagitidy po dobu 4-8 týdnů a dvojnásobnou dávku pro léčbu refrakterních pacientů, kteří již byli léčeni standardními dávkami po dobu až 8 týdnů. Standardní dávky se podávají jednou denně, dvakrát denně - dvakrát denně (VD Pasechnikov atd.).

OTC inhibitory protonové pumpy

V prvních desetiletích po jejich vzhledu byly antisekreční léky obecně a inhibitory protonové pumpy ve Spojených státech, Rusku a mnoha dalších zemích léky na předpis. V roce 1995 FDA schválila prodej přes internet (Over-the-Coutner) prodeje H2-blokátoru Zantac 75 a v roce 2003 prvního volně prodejného PPI Prilosec OTC (omeprazol magnézia). Over-the-counter PPI byly registrovány později ve Spojených státech: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol), Nexium 24HR (magnézium esomeprazol), Zegerid OTC (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný). Všechny formy OTC se vyznačují nižším obsahem účinné látky a jsou určeny k léčbě častého pálení žáhy.

Přípravek Pantoprazol 20 mg byl schválen pro volně prodejný prodej v Evropské unii (EU) dne 12.6.2009, v Austrálii - v roce 2008. Esomeprazol 20 mg - v EU dne 26. 8. 2013, Lansoprazol - ve Švédsku od roku 2004, později vyřešen v řadě případů další země EU, Austrálie a Nový Zéland. Omeprazol - ve Švédsku od roku 1999, později v Austrálii a na Novém Zélandu, v dalších zemích EU, v Kanadě, v řadě zemí Latinské Ameriky. Rabeprazol byl v Austrálii od roku 2010, později ve Velké Británii (Boardman HF, Heeley G.) Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716, DOI 10,1007 / s11096-015-0150-z).

V Rusku jsou povoleny následující lékové formy IPP: t

• Gastrozol, Omez, Orthanol, Omeprazol-Teva, Ultop, tobolky obsahující 10 mg omeprazolu t
• Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, tobolky obsahující 10 mg sodíku rabeprazolu (nebo rabeprazolu)
• Kontrolok, tobolky obsahující 20 mg pantoprazolu

Obecné pravidlo při volbě PPI v případě, že neexistuje žádný účinek, by měl být během prvních tří dnů konzultován odborník. Maximální doba léčby OTC IPP bez návštěvy lékaře je 14 dní (u Kontroloku je to 4 týdny). Interval mezi 14denními kurzy musí být nejméně 4 měsíce.

Inhibitory protonové pumpy při léčbě gastrointestinálních onemocnění

Inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnějšími supresivními přípravky léčiv kyseliny chlorovodíkové, ačkoli ne bez některých nevýhod. V této funkci jsou široce používány při léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu souvisejících s kyselinou, včetně, pokud je to nutné, eradikace Helicobacter pylori.

Nemoci a stavy, jejichž léčba ukazuje použití inhibitorů protonové pumpy (Lapina TL):

• refluxní choroba jícnu (GERD)
• žaludeční a / nebo duodenální vřed
• Zollinger-Ellisonův syndrom
• poškození sliznice žaludku způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léčiv
• onemocnění a stavy, pro které je indikována eradikace Helicobacter pylori.

Četné studie prokázaly přímou korelaci mezi trváním udržování kyselosti žaludku s pH> 4,0 a rychlostí hojení vředů a erozí v jícnu, žaludečních a dvanáctníkových vředech, četností eradikace Helicobacter pylori, snížením symptomů příznaků gastroezofageální gastritidy. Čím nižší je kyselost obsahu žaludku (tj. Čím vyšší hodnota pH), tím dříve se dosáhne účinku léčby. Obecně lze říci, že pro většinu onemocnění souvisejících s kyselinou je důležité, aby hodnota pH v žaludku byla vyšší než 4,0 po dobu nejméně 16 hodin denně. Podrobnější studie prokázaly, že každá z chorob souvisejících s kyselinou má svou vlastní kritickou úroveň kyselosti, která musí být zachována nejméně 16 hodin denně (Isakov VA):

Inhibitory protonové pumpy: generace léků a jejich vlastnosti

Inhibitory protonové pumpy (jsou také inhibitory protonové pumpy, blokátory protonové pumpy, blokátory vodíkových čerpadel, blokátory H + / K + -ATPázy, nejčastěji se jedná o IPI redukci, někdy IIT) jsou léky, které regulují a potlačují vylučování kyseliny chlorovodíkové. Určeno pro léčbu žaludečních a dvanáctníkových vředů, gastritidy, duodenitidy a dalších onemocnění spojených s vysokou kyselostí.

Druhy a seznam drog

Existuje několik generací PPI, které se navzájem liší dalšími radikály v molekule, čímž se mění doba trvání terapeutického účinku léku a rychlost jeho nástupu, což eliminuje vedlejší účinky předchozích léků, regulujících interakci s jinými léky. V Rusku je registrováno 6 typů inhibitorů.

Generací

1. generace

• Omeprazol. První látka ze všech IPP, syntetizovaná koncem 70. let minulého století. Je to „zlatý standard“ pro porovnání s jinými inhibitory protonové pumpy. Blokuje práci buněk, které produkují kyselinu chlorovodíkovou, čímž se snižuje její koncentrace v žaludku. Následující inhibitory mají stejnou vlastnost. Pracuje nejlépe v kyselém prostředí žaludku, takže je předepsáno 20 minut před jídlem.

2. generace

• Lansoprazol. Drogy v této skupině nedostaly mezi lékaři velkou popularitu. Biologická dostupnost (stravitelnost) po prvním použití je téměř 2,5krát vyšší než u omeprazolu a zůstává v průběhu léčby stejná. Vývoj terapeutického účinku je rychlejší než ve zbytku IPP Blokuje jak denní, tak noční vylučování žaludeční šťávy, bez ohledu na denní dobu, kdy byla odebrána. Doba regenerace kyseliny chlorovodíkové je asi 13 hodin. Pro lepší zjizvení vředů je nutné po celou dobu léčby zablokovat po dobu 18 hodin denně.

3. generace

• Rabeprazol. Produkce kyseliny chlorovodíkové se suspenduje asi 28 hodin. Minimálně interaguje s drogami jiných skupin. Ve srovnání s jinými IPP obnovuje postižený jícen rychleji pomocí GERD (onemocnění, kdy se žaludeční obsah periodicky vrací do jícnu, což má za následek poškození jeho sliznice).
• Pantoprazol. Skupina na základě této látky v moderní době je předepisována nejčastěji, protože byla studována po dlouhou dobu a důkladně. Má nejmenší vedlejší účinky s dlouhým průběhem léčby. Delší blokování produkce kyseliny chlorovodíkové (asi 46 hodin). Nejméně ze všech, PPI interaguje negativně s jinými léky. Účinnost není závislá na příjmu potravy.
• Esomeprazol. Je izomer omeprazolu, to znamená, že má stejnou molekulu a radikály, ale jsou umístěny v zrcadlovém obraze navzájem, což značně ovlivňuje biologickou dostupnost látky. V esomeprazolu je stravitelnost vyšší. Blokuje syntézu kyseliny chlorovodíkové asi 16 hodin. Začíná jednat po 1 hodině po přijetí.
• Dexlansoprazol. Isomer lansoprazolu. Byla vydána v roce 2009, registrována v Rusku v roce 2014. Výroba kyseliny chlorovodíkové je plně obnovena 4 dny po posledním příjmu, účinek trvá v průměru 72 hodin. V jednom přípravku je předložen ve formě 2 typů granulí, které se rozpouštějí v různých časech v závislosti na úrovni pH, čímž se zvyšuje jeho účinek.

Tam je také Dexrabeprazol, optický izomer rabeprazol, ale to ještě nemá státní registraci v Rusku.

Účinnými látkami

Přípravky na bázi omeprazolu

• Losek Mapps. Původní lék omeprazol. Jediný, který je dostupný v tabletách, všechny ostatní léky s touto látkou jsou tobolky. Výrobní země: Švédsko.
• Omez. Jeden z nejpopulárnějších drog IPP. K dispozici v několika dávkách a kombinacích: Omez 20 mg (klasické dávkování), 10 a 40 mg; Omez D (zahrnuje omeprazol a domperidon - antiemetikum, které se také používá k odstranění bolesti žaludku, nevolnosti, pálení žáhy a dalších dyspeptických symptomů); Omez Insta (lék v práškové formě, díky němuž začíná svou činnost rychleji); Omez JEM (jako součást omeprazolu a domperidonu také pouze v jiných poměrech). Indie

Léčiva na bázi lansoprazolu

• Prevacid Originální medicína. Není registrován v Rusku. Používá se jako lék na pálení žáhy. Japonsko
• Epicurus Jíst snižuje účinnost a absorpci účinné látky o 50%. Rusko

Přípravky na bázi rabeprazolu

• Pariet Originální medicína. Vyrobeno v tabletách, rozpustných ve střevech. Průběh léčby je 14 dnů, lék se užívá 1 krát denně na prázdný žaludek ráno. Japonsko
• Razo. Relativně nový analog, který lékaři nejčastěji předepisují z drog v této skupině. Indie

Přípravky na bázi pantoprazolu

• Kontrolok. Originální lék. Ve srovnání s jinými IPP je chemicky stabilnější při neutrálním pH (asi 7). Německo.
• Nolpaz To má největší paletu dávek a balení. Může být použit spolu s klopidogrelem. Slovinsko

Léky na bázi esomeprazolu

• Nexium. Originální esomeprazol. Lze ji použít jako podpůrnou léčbu po hojení erozí jícnu po dlouhou dobu bez vedlejších účinků. Švédsko
• Emanera. To je často předepsáno chránit žaludek lidí s rizikem ulcerace při užívání léků proti bolesti a protizánětlivé léky. Slovinsko

Přípravky na bázi dexlansoprazolu

• Špatný Používá se k léčbě vředů v jícnu a ke zmírnění pálení žáhy. Prakticky není populární u lékařů jako lék na léčbu žaludečních vředů. Tobolka obsahuje 2 typy granulí, které se rozpouštějí v různých časech v závislosti na úrovni pH. Spojené státy.

Při jmenování určité skupiny „prasolů“ vždy vyvstává otázka: „Kterou drogu je lepší zvolit - původní nebo její generikum?“ Většina původních léčiv je považována za účinnější, protože byla studována mnoho let ve stadiu molekul, poté prováděla preklinické a klinické studie. interakce s jinými látkami, atd. Kvalita surovin, zpravidla mají lepší. Výrobní techniky jsou modernější. To vše přímo ovlivňuje rychlost nástupu účinku, velmi terapeutický účinek, přítomnost vedlejších účinků atd.

Pokud si vyberete analogy, je lepší dát přednost lékům vyráběným ve Slovinsku a Německu. Jsou citlivé na každou fázi produkce léčiva.

Indikace pro přijetí

Všechny blokátory protonové pumpy se používají k léčbě gastrointestinálních onemocnění:

• žaludeční a duodenální vřed;
• eroze způsobená použitím analgetických protizánětlivých léků je také předepsána k ochraně žaludku během jejich užívání;
• ulcerózní léze jícnu;
• zmírnění příznaků: nevolnost, pálení žáhy, kyselé řasy;
• jako adjuvans v komplexním ošetření pro destrukci Helicobacter pylori.

Vlastnosti použití IPP v různých patologiích

Tyto léky se používají pouze v podmínkách, kde je zvýšena kyselost žaludeční šťávy, protože přecházejí do své aktivní formy pouze při určité hodnotě pH. To by mělo být chápáno tak, aby nedocházelo k diagnóze pro sebe a předepisování léčby bez lékaře.

Gastritida s nízkou kyselostí

S touto chorobou jsou PPI k ničemu, pokud pH žaludeční šťávy přesahuje 4-6. S takovými hodnotami drogy neprocházejí do aktivní formy a jsou jednoduše vyloučeny z těla, aniž by státu přinášely úlevu.

Žaludeční vřed

Pro její léčbu je nesmírně důležité dodržovat pravidla IPP. Pokud systém systematicky porušujete, léčba může být odložena na dlouhou dobu a zvyšuje se pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků. Nejdůležitější je užívat lék 20 minut před jídlem, aby žaludek měl požadovanou hodnotu pH. Některé generace IPP nefungují dobře v přítomnosti potravin. Je lepší pít drogu ve stejnou dobu v dopoledních hodinách, aby se vytvořil zvyk užívat si.

Infarkt myokardu

Zdá se, co má? Velmi často po infarktu jsou předepsány antiagregační látky - klopidogrel. Téměř všechny inhibitory protonové pumpy snižují účinnost této důležité látky o 40-50%. To je dáno tím, že IPP blokuje enzym, který je zodpovědný za transformaci klopidogrelu na aktivní formu. Tyto finanční prostředky jsou často předepisovány společně, protože protidestičkový přípravek může způsobit krvácení ze žaludku, takže lékaři se snaží chránit žaludek před vedlejšími účinky.

Jediný blokátor protonové pumpy, který je v kombinaci s klopidogrelem nejbezpečnější, je pantoprazol.

Systémová houbová onemocnění

Někdy je houba léčena perorálními formami itrakonazolu. V tomto případě lék nepůsobí na jednom konkrétním místě, ale na celém organismu. Protiplísňové činidlo je potaženo speciálním povlakem, který se rozpouští v kyselém prostředí, zatímco snižuje hodnoty pH, léčivo je horší absorbováno. S jejich společným jmenováním, drogy jsou vzaty v různých časech dne, zatímco itrakonazol je lepší pít s cola nebo jinými nápoji, které zvyšují kyselost.

Kontraindikace

Ačkoli seznam není příliš velký, je důležité, abyste si tuto položku důkladně přečetli. A nezapomeňte varovat lékaře o všech nemocech a jiných lécích.

• přecitlivělost na kteroukoli složku;
• současné užívání s některými antimykotiky - zvyšuje zátěž jater;
• intolerance fruktózy

• dětský věk, těhotenství a kojení (praktičnost stanoví lékař);
• zažívací potíže na pozadí nervových šoků;
• závažných forem selhání ledvin a jater

Vedlejší účinky

Obvykle jsou nežádoucí účinky minimální, pokud je léčba krátká. Je však vždy možné, že dojde k následujícím jevům, které přecházejí po zrušení léku nebo po ukončení léčby:

• bolest břicha, abnormální stolice, nadýmání, nevolnost, zvracení, sucho v ústech;
• bolest hlavy, závratě, celková malátnost, nespavost;
• alergické reakce: svědění, vyrážka, ospalost, otoky.

Alternativní léčiva IPP

Existuje další skupina antisekrečních léčiv, která se také používá při peptickém vředu a dalších syndromech - blokátory H2-histaminových receptorů. Na rozdíl od IPP tyto látky blokují určité receptory v žaludku, zatímco inhibitory protonové pumpy inhibují aktivitu enzymů, pomocí kterých dochází k produkci kyseliny chlorovodíkové. Účinky H2 blokátorů jsou kratší a méně účinné.

Hlavními zástupci jsou famotidin a ranitidin. Doba trvání akce je asi 10-12 hodin s jednou aplikací. Pronikněte placentou a přejděte do mateřského mléka. Mají účinek tachyfylaxe - reakce těla na opakované užívání léčiva je znatelný pokles terapeutického účinku, někdy dokonce 2 krát. Obvykle pozorováno po 1-2 dnech od zahájení recepce. Ve většině případů se používá v případě akutního problému ceny léčby.

Antacida mohou být také přičítána alternativním prostředkům. Snižují kyselost žaludku, ale dělají to velmi krátkou dobu a používají se pouze jako nouzové pomůcky pro bolest žaludku, pálení žáhy, nevolnost. Mají nepříjemný účinek - syndrom odskoku. To spočívá ve skutečnosti, že hodnota pH prudce stoupá vzhůru po konci léku, kyselost stoupá ještě více, symptomy se mohou zhoršit s dvojnásobnou silou. Tento účinek je častěji pozorován po užití antacid obsahujících vápník. Odraz kyseliny je neutralizován jídlem.

Blokátory protonové pumpy: léky

Protonová pumpa (protonová pumpa) je protein, který má enzymatickou strukturu a vyměňuje kladně nabité vodíkové ionty pro pozitivní ionty draslíku, bez ohledu na aktivitu a stimulaci receptorů umístěných na bazální membránové vrstvě sekrečních buněk. Léky, které blokují aktivitu tohoto proteinu, inhibují sekreční funkci a používají se pro kombinační terapii stavů, jejichž symptomy a projevy závisí na kyselosti žaludečního prostředí. Snižují vylučování kyseliny chlorovodíkové v lumenu gastrointestinálního traktu inhibicí protonové pumpy v epitelových buňkách žaludku.

Blokátory protonové pumpy: léky

Léky této skupiny byly používány v gastroenterologické praxi ne tak dávno. Poprvé byl lék schopný potlačit aktivitu H + / K + -ATPázy experimentálně získán v roce 1974. O rok později byl lék propuštěn do průmyslového oběhu a začal být uveden do praxe a odborníci uznali IPP jako hlavní skupinu léků na kontrolu kyseliny. Bloky masové protonové pumpy začaly být používány od roku 1988 a výzkum provedený v průběhu následujících pěti let umožnil opuštění chirurgické terapie jako hlavní metody léčby peptického vředu.

Omeprazol - historicky první inhibitor protonové pumpy

Indikace pro použití

Všechny léky patřící do skupiny inhibitorů protonové (protonové) pumpy mají stejné indikace pro podávání. Ve většině případů jsou tato léčiva zahrnuta v režimu kombinované léčby gastritidy - infekčního nebo traumatického zánětu žaludeční sliznice, s možným zapojením submukózní vrstvy do procesu. Gastritida se vyskytuje přibližně u každého čtvrtého obyvatele velkých osad, proto lze v této kategorii pacientů považovat užívání IPP v gastroenterologii za masivní.

Mechanismus působení IPP

Některé blokátory protonové pumpy mohou být použity pro eradikaci bakterie Helicobacter pylori, hlavního infekčního zánětlivého činidla v žaludku, který je odolný vůči kyselému prostředí a většině antibakteriálních léčiv. Protokol pro léčbu infekční gastritidy zahrnuje tři linie, z nichž každá obsahuje inhibitory protonové pumpy v kombinaci s jinými léky (preparáty bismutu, antibiotika) přesně podle specifického schématu.

Zákeřná bakterie Helicobacter pylori

Další indikace pro předepisování IPP jsou:

• duodenitis (typ enteritidy charakterizované lézemi dvanáctníku);
• zvýšená sekrece gastrinu, vyvíjející se na pozadí růstu tvorby nádorů v slinivce břišní (ulcerogenní pankreatický adenom);
• ulcerace sliznice žaludku nebo počáteční části tenkého střeva;
• gastroezofageální refluxní choroba (recidivující patologie vznikající na pozadí oslabení svalů jícnového svěrače a projevující se pravidelným házením obsahu žaludku do jícnu);
• chronická pankreatitida;
• dyspeptické poruchy (jako symptomatická léčba).

IPP lze použít k léčbě stavů jícnové trubice, doprovázené tvorbou válcových epiteliálních míst. Tyto patologické stavy, jako je Barrettův jícen, jsou prekancerózní stavy a mohou vyžadovat prodloužené užívání blokátorů protonové pumpy.

Je to důležité! PPI může být v některých případech použit pro léčbu gastroezofageálního refluxního onemocnění, které je komplikací gastrické ischemie. Patologie se vyvíjí na pozadí oběhových poruch v cévách žaludečních stěn a může vést k úplné nekróze tkání.

Gastroezofageální refluxní onemocnění (GERD)

Seznam léků a stručné instrukce

Níže je uveden přehled hlavních skupin léčiv souvisejících s blokátory protonové pumpy a stručný návod k použití.

Léky na bázi pantoprazolu

Pantoprazol je jedním z nejoblíbenějších inhibitorů protonové pumpy, který je široce používán u pacientů s chronickou gastritidou, pankreatitidou a žaludečním vředem a střevními vředy. Pokud jsou léky pantoprazolu předepisovány po dlouhou dobu, je důležité si uvědomit, že snižují absorpci vitamínu B₁₂ a může způsobit anorexii u pacientů s nízkou tělesnou hmotností.

Tabulka Přípravky pantoprazolu a jejich dávkování.

Věnujte pozornost! Léky obsahující pantoprazol by neměly být podávány během těhotenství a kojení, ani u dětí a dospívajících do 18 let. Pantoprazol by měl být pečlivě předepisován osobám ve stáří a senilním věku, protože u dlouhodobého užívání u této skupiny pacientů se riziko závažných onemocnění ledvin zvyšuje až k jejich úplné dysfunkci. Je zakázáno užívat tyto léky s některými antivirotiky užívanými k léčbě infekce HIV, například "Atazanavir".

"Omeprazol" a jeho analogy

"Omeprazol" je považován za nejoblíbenější léčivo pro léčbu onemocnění gastrointestinálního traktu souvisejících s kyselinou. Přípravek se používá k léčbě peptických vředů střeva a žaludku a může být použit ke korekci nespecifických poruch trávicího systému, doprovázených bolestí žaludku, pálením žáhy, regurgitací kyseliny a dalšími symptomy zvýšené sekrece kyseliny chlorovodíkové. Léčivo je dostupné ve formě tobolek obsahujících 20 mg omeprazolu a má velmi nízkou cenu (asi 24 rublů), což ho ve většině případů činí lékem volby pro léčbu různých sociálních kategorií pacientů.

Denní dávka přípravků omeprazolu je 20-40 mg (1-2 kapsle). Délka léčby závisí na základním onemocnění a souvisejících komplikacích. Během exacerbace peptického vředu, stejně jako při eradikaci Helicobacter pylori (v kombinaci s antibiotiky) jsou předepsány krátké cykly (do 7-10 dnů). Dlouhodobé užívání (do půl roku) je indikováno pro opakované formy refluxní ezofagitidy - v tomto případě se lék aplikuje 1 kapsle denně.

Analogy "omeprazolu" jsou:

• Orthanol (342 rublů);
• Omez (73 rublů);
• "Ultop" (116 rublů);
• Omitoks (118 rublů);
• Ulkozol (269 rublů);
• "Losek" lyofilizát (1662 rublů).

Je to důležité! Dlouhodobé užívání omeprazolu a jeho analogů negativně ovlivňuje pohybový aparát a zvyšuje riziko poranění a zlomenin kostí (zejména kyčelních kloubů).

Účinnost rabeprazolu a jeho náhražek

Rabeprazol je látka ve formě sodné soli ze skupiny blokátorů protonové pumpy, která má účinek proti vředům. Léčiva založená na něm nejsou tak široce používána pro léčbu patologických stavů gastrointestinálního traktu, protože jeho biologická dostupnost je o 10 až 15% nižší ve srovnání s omeprazolem a pantoprazolem. Lék má však mnoho výhod, například:

• nemá stimulační a inhibiční účinek na centrální nervový systém a respirační funkci;
• blokuje konečnou fázi výroby kyseliny chlorovodíkové;
• má vysokou chemickou podobnost s tukovými buňkami;
• snadno proniká do parietálních buněk žaludku a zvyšuje vylučování bikarbonátu.

Účinek "rabeprazolu" začíná 40-60 minut po jeho užití. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 2-4 hodin od okamžiku perorálního nebo parenterálního podání. Dávka "rabeprazolu" a jeho analogů je 10-20 mg denně. Průběh terapie závisí na hlavní diagnóze, jejím stádiu, stupni poškození žaludku a střev a kyselosti gastrointestinálního prostředí. Odborníci považují optimální délku příjmu rabeprazolu od 4 týdnů do 2 měsíců.

Tabulka Analog "Rabeprazol" a jejich náklady.

Přenositelnost IPP

Ve většině případů pacienti blokují protonové pumpy dobře, i když výskyt nežádoucích účinků v různých věkových skupinách se může pohybovat od 13 do 31%. Nejčastěji se u starších pacientů (nad 50 let) zaznamenávají negativní reakce na pozadí léčby. Mohou být spojeny s fungováním imunitní (alergické reakce) nebo nervového systému. Starší lidé si často stěžují na bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, ospalost a podrážděnost, ke kterým dochází po užívání léku. U dlouhodobého užívání (delšího než 1 měsíc) byla u některých pacientů diagnostikována mírná a středně závažná depresivní porucha, proto by osoby s predispozicí k psycho-emocionální nestabilitě neměly předepisovat IPP déle než 4 týdny.

Ospalost je jedním z možných vedlejších účinků.

Typické vedlejší účinky typické pro tuto skupinu léčiv jsou:

• bolesti břicha;
• rozrušená stolička;
• nevolnost;
• řezání v horní části břicha;
• zvracení (vzácně);
• zácpa;
• nadýmání s flutusovým syndromem.

Některé se snížením lokální imunity sliznic vyvíjejí stomatitidu, což vyžaduje další symptomatickou léčbu.

U osob se sníženou imunitou a patologií dýchacích orgánů jsou vzácnými komplikacemi IPP onemocnění dýchacích cest (faryngitida, rýma, zánět vedlejších nosních dutin, poškození průdušek a průdušek). U přibližně 2-3% pacientů byly zaznamenány ojedinělé případy křečovitého syndromu, myalgie a poruch krevního srážení.

Mohou být IPP předepsány dětem?

Navzdory skutečnosti, že v Evropě jsou drogy této skupiny široce používány v pediatrické praxi, je v Rusku zakázáno používání blokátorů protonové pumpy u dětí a dospívajících vzhledem k nedostatku výzkumných údajů o bezpečnosti léčby této kategorie pacientů. Odborníci v oblasti gastroenterologie se domnívají, že předepisování IPP pro děti starší 6 let je v některých případech oprávněné, což potvrzuje dlouhodobá pozitivní praxe gastroenterologů z Francie, Německa, Velké Británie a Dánska. V těchto zemích je povoleno předepisovat inhibitory protonové pumpy dětem, pokud existují silné náznaky od tří let věku.

Inhibitory protonové pumpy

Co potřebujete vědět před zahájením léčby?

Pokud je pacientovi předepsán IPP, je nutné zcela vyloučit možné maligní léze střeva a žaludku, které mohou mít stejné příznaky jako chronické patologie sliznic gastrointestinálního traktu. Dlouhodobé užívání léčiv v této skupině může navíc samo o sobě zvyšovat riziko růstu zhoubných nádorů, takže úkolem odborníků je provádět celou řadu sekundárních diagnostik zaměřených na identifikaci souvisejících onemocnění a poruch. Pacienti s onemocněním jater musí být během prvních tří dnů léčby pod dohledem specialisty, aby mohli posoudit četnost a intenzitu vedlejších účinků a v případě potřeby upravit léčebný režim. Totéž platí pro osoby s částečnou dysfunkcí ledvin.

Je to důležité! Některé blokátory protonové pumpy, například produkty na bázi rabeprazolu, mohou způsobit bolesti hlavy a zvýšenou ospalost, proto by lidé pracující v pozicích, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, měli být během léčby opatrní. Pokud si pacient všiml, že je ospalý, měl by se poradit s lékařem, aby upravil léčebný režim nebo vydal seznam dočasných invalidit. Výkon práce se závažnými vedlejšími účinky během léčby je nepřijatelný.

Při léčbě musíte být opatrní

IPP je skupina léků, které jsou povinné pro léčbu patologických stavů zažívacího traktu, doprovázené porušením kyselosti. I přes jejich relativní bezpečnost by je měl předepisovat pouze lékař, protože nesprávné použití může způsobit nežádoucí vedlejší účinky a komplikace. Během léčby je často vyžadována korekce dávkovacího režimu, proto je samoléčba léky této skupiny nepřijatelná.