Myotropní antispasmodické léky: mechanismus účinku

Léčiva ze skupiny antispasmodiků zmírňují křeče hladkých svalů vnitřních orgánů, kvůli kterým dochází k bolesti. Na rozdíl od neurotrofických účinkují na nervy, ale na biochemické procesy ve tkáních a buňkách. Seznam léčiv zahrnuje jak bylinné léky, tak léky na bázi umělých chemických sloučenin.

Co je myotropní antispasmodika

Takzvané léky, jejichž hlavním cílem je zmírnit křeče hladkých svalů, které se vyskytují téměř ve všech životně důležitých orgánech. Kvůli křečím je omezen průtok krve do zmenšených tkání, což zvyšuje pouze syndrom bolesti. Z tohoto důvodu je důležité uvolnit tkáň hladkého svalstva, aby se zmírnila bolest. K tomuto účelu a použití myotropních antispasmodik.

Klasifikace antispasmodik

Hlavním účinkem myotropních a jiných antispasmodických léčiv je snížení intenzity a počtu křečí hladkých svalů. To pomáhá zmírnit bolest, ale tento účinek lze dosáhnout různými způsoby v závislosti na typu antispasmodik. Základem jejich klasifikace je povaha spastické reakce, která je těmito léky ovlivněna. Jsou rozděleny do následujících hlavních skupin:

• M-cholinolytika nebo neurotropní léčiva. Jejich působením je blokovat přenos nervových impulzů do svalů, což je důvod, proč se svaly uvolňují. M-anticholinergika mají navíc antisekreční účinek.
• Myotropní antispasmodika. Působí přímo na procesy uvnitř stahovaného svalu. Látky obsažené v myotropních lécích neumožňují, aby se svaly smršťovaly, zmírňovaly záchvaty.
• Kombinovaná spazmoangetiki. Kombinujte několik účinných látek najednou, proto nejen uvolňují vlákna hladkého svalstva, ale mají také analgetický účinek.
• Rostlinný původ. Patří mezi ně odvar a infuze léčivých bylin. Některé z nich obsahují látky, které ovlivňují schopnost hladkých svalů ke kontrakci.

Neurotropní

Skupina neurotropních antispasmodických léčiv zahrnuje léky, které ovlivňují centrální a periferní nervový systém. První je mozek a mícha. Periferní nervový systém se skládá ze samostatných nervových řetězců a skupin, které pronikají do všech částí lidského těla. V závislosti na mechanismu účinku jsou neurotropní léky rozděleny do následujících kategorií:

• Centrální akce: Aprofen, Difatsil. Blokují vedení impulzů receptory typu 3, které jsou umístěny v hladkých svalech, a typ 1, lokalizovaný ve vegetativních ganglionech. Navíc mají sedativní účinek.
• Periferní působení: Buscopan, Neskopan, metocynia a prifinium bromid. Blokují M-cholinergní receptory v lidském těle, díky kterým se hladké svaly uvolňují.
• Centrální a periferní akce: Atropin, extrakt Belladonna. Mají účinky dvou skupin uvedených výše.

Myotropní

Když jsou vystaveny myotropním lékům, nejedná se o nervové impulsy, které se dostanou do svalů, které jsou blokovány, ale o změnu toku uvnitř svalů biochemických procesů. Tyto léky jsou také rozděleny do několika skupin:

• Blokátory sodíkových kanálů: mebeverin, chinidin. Zabraňují interakci sodíku se svalovou tkání a receptory, čímž zabraňují křečím.
• Nitráty: Nitroglycerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Taková činidla snižují hladinu vápníku v důsledku syntézy cyklického guazinmonofosfátu - látky, která reaguje s různými sloučeninami uvnitř těla.
• Analogy cholecystokininu: Cholecystokinin, Gimecromon. Uvolněním svěračů močového měchýře a svalové tkáně žlučníku zlepšují tok žluči do dvanáctníku a snižují tlak uvnitř žlučových cest.
• Inhibitory fosfodiesterázy: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Ovlivnit enzym stejného jména, který poskytuje dodávku do svalových vláken sodíku a vápníku. Tyto nástroje tak snižují hladinu těchto stopových prvků a snižují intenzitu svalových kontrakcí.
• Neselektivní a selektivní blokátory kalciových kanálů: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Draslík vyvolává spastické svalové kontrakce. Přípravky z této skupiny neumožňují proniknout do svalových buněk.

Kombinované

Více populární jsou léky obsahující několik účinných látek. Důvodem je to, že jedna pilulka takových látek nejenže zmírňuje křeče, ale také okamžitě zmírňuje jak bolest, tak její příčiny. Složení kombinovaných antispasmodik může zahrnovat následující účinné látky:

• paracetamol;
• fenylefrin;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• propyfenazon;
• dicykloverin;
• naproxen;
• metamizol sodný;
• Pitofenon;
• fenpiviriniya bromidu.

Paracetamol je častěji centrální složkou. Kombinuje se s nesteroidními protizánětlivými látkami. Mnoho přípravků obsahuje kombinace pitofenonu, metamizolu sodného, ​​fenpivirinium bromidu. Mezi dobře známé kombinované antispasmodické léky vyniknout:

Přirozeně

Některé rostliny jsou schopny působit na vlákna hladkého svalstva. Patří mezi ně belladonna, fenykl, máta, tyran a heřmánek. Jejich extrakty jsou obsaženy v různých tabletách. Následující bylinné přípravky jsou známy dnes:

• Plantex. Účinné při střevních křečích lze použít k léčbě dětí.
• Prospan. Uvolňuje křeč hladkých svalů průdušek, snižuje intenzitu kašle.
• Azulan. Používá se k léčbě gastritidy, duodenitidy, kolitidy, nadýmání.
• Altalex. Ukazuje antispasmodický účinek při poruchách vylučování žluči a zánětlivých onemocněních dýchacích cest.
• Iberogast. Doporučeno pro onemocnění gastrointestinálního traktu.
• Tanatsehol. Účinné při biliární dyskinezi, syndromu postcholecystektomie, chronické nekalózní cholecystitidě.

Charakteristika antispasmodických léčiv

Farmaceutický průmysl nabízí různé formy léků proti bolesti. Díky tomu je možné zvolit typ léku, který bude účinný pro určitou lokalizaci bolesti. Antispasmodická léčiva jsou dostupná ve formě léků pro lokální použití a pro orální podávání. Hlavní formy antispasmodik:

• Prášky Určeno pro orální podání. Nevýhodou je, že mají vedlejší účinky na zažívací trakt a další orgánové systémy. Nejoblíbenější v této kategorii je papaverin.
• Svíčky. Používá se rektálně, tj. Pro zavedení do konečníku přes řitní otvor. Po použití se svíčky roztaví a rychle absorbují do sliznice vnitřních orgánů.
• Injekce v ampulích. Určeno pro intramuskulární podání. Výhodou těchto fondů je absence vedlejších účinků z orgánů gastrointestinálního traktu. Spasmalgon je rozšířený. Při intramuskulárním podání dochází k rychlé absorpci aktivních složek, takže účinek anestézie se dosahuje rychleji.
• Byliny. Používá se pro přípravu odvarů, tinktur, infuzí.

Indikace

Antispasmodické léky mají široký seznam indikací. Jsou určeny pro použití s ​​bolestmi a křečemi různých etiologií. Vzhledem k dlouhé a rychlé akci lze použít k léčbě:

• bolest hlavy, migréna;
• cystitida a urolitiáza;
• bolestivá období;
• bolest zubů;
• traumatické stavy;
• renální a střevní kolika;
• gastritida;
• pankreatitida;
• cholecystitis;
• ischemická nebo chronická kolitida;
• zvýšený tlak fundusu;
• chronická cerebrovaskulární insuficience;
• akutní záchvaty anginy pectoris;
• bronchiální astma;
• cévní spazmy u hypertenze;
• podmínky šoku;
• stavy po transplantaci vnitřních orgánů nebo tkání;
• syndrom bolesti v pooperačním období.

Vedlejší účinky

Výskyt určitých vedlejších účinků při užívání antispasmodických látek závisí na skupině léčiv, na způsobu jejich použití a na individuálních vlastnostech lidského zdraví. Časté nežádoucí účinky, které se mohou objevit po užití antispazmodik, zahrnují následující příznaky: t

• nespavost;
• ataxie;
• nevolnost, zvracení;
• suché sliznice;
• úzkost;
• tachykardie;
• slabost;
• pomalá akce;
• zmatek;
• alergie;
• bušení srdce;
• bolest hlavy;
• ospalost;
• pomalá akce;
• snížená účinnost;
• ataxie;
• rozmazané vidění;
• retence moči;
• ubytovací pareze;
• zácpa.

Kontraindikace

Vzhledem k tomu, antispasmodics mají komplexní mechanismus účinku, před použitím je třeba studovat kontraindikace použití těchto léků. Během těhotenství nebo kojení a v dětství jsou předepisovány s opatrností, protože mnoho antispasmodik je pro léčbu těchto kategorií pacientů zakázáno. Pro absolutní kontraindikace patří:

• hypertyreóza;
• megacolon;
• pseudomembranóza;
• akutní střevní infekce;
• myasthenia gravis;
• Downova choroba;
• adrenální insuficience;
• hyperplazie prostaty;
• autonomní neuropatie;
• akutní stadium chronických zánětlivých onemocnění;
• individuální nesnášenlivost vůči složkám léků;
• značná skleróza mozkových cév.

Efektivní antispasmodikum

V gastroenterologii se takové léky doporučují pro léčbu syndromu dráždivého tračníku, funkční dyspepsie a exacerbací vředů. Myotropní antispasmodika pro IRR (vaskulární dystonie) pomáhají snižovat tlak, ale nevyléčí příčinu onemocnění. Některá antispasmodika jsou účinná v patologiích průdušek, jiné - pomáhají s anginou pectoris a další - mají pozitivní účinek na žlučové kameny. Pro každou skupinu onemocnění se rozlišuje několik účinných antispasmodik.

Se střevními chorobami

Při výběru antispasmodických léků pro léčbu bolesti v případě problémů se střevy je důležité podrobně prostudovat pokyny pro léčiva. Mnoho antispasmodických léků způsobuje zácpu. To platí zejména pro starší osoby. Následující léčiva jsou považována za účinnější pro onemocnění střev:

• Mebeverin. Pojmenován pro stejnou aktivní složku v kompozici. Patří do kategorie myotropních antispasmodik. K dispozici ve formě tablet, které jsou přijímány bez žvýkání. Dávkování stanoví lékař.
• Pinaveri bromid. To je účinná látka léčiva. Má myotropní antispasmodický účinek: slabý M-anticholinergní a inhibující vápníkové kanály. Forma vydání - pilulky. Musíte užívat 1-2 tablety 1-2 krát denně.

S cholecystitidou a pankreatitidou

V případě těchto patologických stavů napomáhá antispasmodická pomoc ke snížení bolesti - akutní, protahovací. V kombinaci s jinými léky usnadňují antispasmodické léky průběh onemocnění. Často použitelné pro cholecystitidu a pankreatitidu jsou:

• Ne shpa. Obsahuje Drotaverinum - látka, která má myotropní účinek v důsledku inhibice fosfodiesterázy. No-shpa je k dispozici ve formě tablet a roztoku v ampulích. První jsou vzaty do 3 - 6 kusů. za den. Průměrná denní dávka drotaverinu v ampulích je 40 až 240 mg. Lék se podává intramuskulárně po dobu 1-3 krát.
• Platifillin. Látka se stejným názvem ve složení léčiva má vazodilatační, antispasmodický, sedativní účinek. Platyphyllinum patří do kategorie M-holinoblokatorov. Lék je reprezentován tabletami a ampulemi s roztokem. Injekce se provádějí 3krát denně po dobu 2-4 mg. Tablety jsou určeny k požití 1 ks. 2-3 krát denně.

S bolestí hlavy a zubů

Anti-spasmodic léky ve formě tablet jsou účinnější proti bolestem hlavy nebo zubům. Jejich působení je zvýšeno v kombinaci s příjmem nesteroidních protizánětlivých nebo léků proti bolesti. Často používané:

• Bentsiklan. Jedná se o myotropní antispasmodikum založené na stejné účinné látce. Má schopnost blokovat vápníkové kanály, navíc vykazuje antiserotoninový účinek. Uvolňovací forma tablet Bentsiklan. Užívají se 1-2 krát denně po dobu 1-2 kusů.
• Papaverin. Je ve formě rektálních čípků, tablet a injekčního roztoku. Všechny obsahují papaverin hydrochlorid - látku, která inhibuje fosfodiesterázu, čímž poskytuje myotropní antispasmodický účinek. Tablety se užívají orálně 3-4 krát denně. Dávka je určena věkem pacienta. Svíčky Papaverin se používá v dávce 0,02 g, postupně se zvyšuje na 0,04 g. Denně se nedoporučuje více než 3 čípky. Roztok se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Dávka závisí na věku pacienta.

S měsíčním

Některé ženy pociťují takovou bolest během menstruace, že se nemohou dostat z postele. Syndrom bolesti je spojen se zvýšenou citlivostí ženského těla na změny nebo emoční vzrušivost. Běžnou příčinou bolesti jsou křeče dělohy. Mohou být odstraněny pomocí antispasmodik. Z nich se častěji používají:

• Drotaverine. Pojmenováno na stejné látce v kompozici. Drotaverin patří do kategorie M-holinoblokatorov. Formy uvolňování přípravku: injekční roztok, tablety. Posledně uvedené se užívají orálně v množství 40 až 80 mg. Roztok se podává intravenózně nebo subkutánně. Dávka je 40-80 mg 3krát denně.
• Dicykloverin Tak je aktivní složka ve složení léku. Dicykloverin je antispazmodikum ze skupiny anticholinergik. Lék existuje pouze ve formě roztoku. Podává se intramuskulárně. Dávka se nastavuje individuálně.
• Hyoscin butylbromid. Účinná látka stejného jména má schopnost blokovat M-cholinergní receptory. Lék je reprezentován tabletami a čípky. První se vezme dovnitř, poslední se podává rektálně. Dávka závisí na věku pacienta. Dokonce Hyoscin butylbromid se vyrábí ve formě roztoku, který se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Dávka pro dospělé - 20-40 mg.

S vazospazmem

Ke zmírnění křečí krevních cév se používají léky, které navíc mají vazodilatační účinek. Vezměte je na dlouhou dobu nestojí za to, protože takové léky mohou být návykové. Následující léky jsou schopny zmírnit cévní křeče:

• Nikoverin. Obsahuje papaverin a kyselinu nikotinovou. Jedná se o kombinovanou antispasmodikum, která má antispasmodickou a hypotenzní účinek. Také klasifikován jako inhibitory fosfodiesterázy. Uvolňovací forma Nikovirina - tablety. Berou 1 ks. až 3-4 krát denně.
• Euphyllinum Obsahuje aminofylin - látku, která má antispasmodický myotropní účinek a patří do skupiny inhibitorů fosfodiesterázy. Tablety přípravku Eufillin se užívají perorálně. Dávku určí lékař. Intravenózní injekce se podávají v dávce 6 mg / kg. Léčivo se zředí 10 až 20 ml 0,9% roztoku NaCl.

S astmatem

Použití antispasmodik pro bronchiální astma vyžaduje zvláštní péči. Důvodem je, že dlouhodobé užívání těchto léků může způsobit akumulaci sputa v plicích v důsledku konstantní relaxace průdušek. V důsledku toho v nich narůstají dopravní zácpy, které mohou pouze zhoršit stav pacienta s astmatem. Na základě souhlasu lékaře jsou povoleny následující léky:

• Teofylin. Pojmenován pro stejnou komponentu. Patří do skupiny myotropních antispasmodik a kategorie inhibitorů fosfodiesterázy. Teofylin navíc snižuje transport iontů vápníku buněčnou membránou. Průměrná denní dávka je 400 mg. S dobrou tolerancí lze dávku tablet zvýšit o 25%.
• Atrovent. Formy Atrovent: roztok a aerosol pro inhalaci. Obsahují ipatropium bromid. Tato účinná látka je blokátorem M-cholinergních receptorů. Vdechování se provádí čtyřikrát denně. Pro jejich provedení se do inhalátoru vloží 10 až 20 kapek roztoku. Aerosolová dávka - 2 injekce až 4krát denně.

S urolitiázou

Hlavním příznakem urolitiázy je renální kolika. Vyskytuje se v důsledku změn v močových cestách a ledvinách a tvorbě kamenů v nich. Kolika je doprovázena bolestivou bolestí. Neustále trápí člověka, někdy je velmi ostrá. Z tohoto důvodu je použití antispasmodik pro urolitiázu jednou z povinných metod léčby. Jak zvládnout pomoc při bolesti:

• Buscopan Obsahuje butylhalogen hyoscin. Je to léčivo neurotropního působení ze skupiny M-cholinolytik. Formy propuštění Buscopan: tablety, svíčky. Ty jsou určeny pro rektální použití v 1 - 2 kusech. až 3 krát denně. Tablety se požívají v 1 až 2 kusech. až 3 krát denně.
• Spazmalgon. Obsahuje pitofenon, metamizol sodný a fenpiverinium bromid. Díky těmto složkám má spasmalgon protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Tablety Spasmalgon se užívají perorálně 1 až 2 ks. po jídle. Postup se opakuje 2-3krát denně. Ve formě roztoku se léčivo podává v 5 ml až třikrát během dne.
• Atropin. Obsahuje účinnou látku atropin sulfát. Patří do kategorie neurotropních M-cholinolytik. Hlavní forma uvolňování injekčního roztoku Atropinu. Další lék existuje ve formě očních kapek. Roztok se injikuje do žíly, svalu nebo subkutánně. Dávkování pro žaludeční vřed nebo duodenální vřed je 0,25-1 mg. Kapky se používají k instilaci do očí 2-3 krát denně.

Myotropní antispasmodické léky při léčbě některých onemocnění trávicího systému

Jedním z hlavních problémů, s nimiž se lékaři často setkávají, je potřeba rychle a účinně eliminovat spastické poruchy, které se vyskytují u mnoha pacientů s různými chorobami trávicího systému, zejména onemocnění gastrointestinálního traktu (GIT), žlučníku a žlučových cest. Jak je známo, za účelem odstranění spastických poruch hladkých svalů vnitřních orgánů v různých časech, byly vytvořeny různé léky, běžně nazývané myotropní antispasmodikum a široce používané v léčbě pacientů.

Obecné informace o myotropních antispasmodických léčivech. Myotropními antispasmodickými léky jsou obvykle léky (léky), které mají antispasmodické a vazodilatační účinky, což je způsobeno snížením tónu a uvolněním hladkých svalů. Mechanismus účinku těchto léčiv je redukován na akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu v buňce a snížení koncentrace iontů vápníku, což inhibuje spojení aktinu s myosinem. Tyto účinky mohou být spojeny s inhibicí cytoplazmatického enzymu fosfodiesterázy, aktivace adenylátcyklázy a / nebo blokády receptorů adenosinu atd. [12]. Hlavní úlohou antispasmodických myotropních léků při léčbě pacientů je snížení syndromu abdominální bolesti.

Mezi myotropními antispasmodiky používanými při léčbě různých, hlavně funkčních onemocnění gastrointestinálního traktu, lze označit papaverin (papaverin hydrochlorid), drotaverin (drotaverin hydrochlorid, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverin (duspatalin), bendazol (dibazol), benciclan (halidor), bromid othylonium (antispasmodikum), oxybutynín (oxybutin), pinaverium bromid (diacell), platifillin, trimebutin, fenikarber, flavoxát.

Jednou z významných výhod některých myotropních antispasmodik, jako je hydrochlorid papaverinu, hydrochlorid drotaverinu, který se používá při léčbě gastrointestinálních onemocnění, je možnost použití těchto léčiv v terapeutických dávkách (pro věk a hmotnost pacientů) bez omezení věku.

Hlavními indikacemi pro předepisování myotropních antispasmodik jsou použití těchto léčiv při léčbě primárně funkčních onemocnění gastrointestinálního traktu a žlučových cest, k odstranění křečí hladkých svalů s různou lokalizací z různých důvodů. Tyto poruchy jsou možné u hypermotorové dyskineze žlučníku a žlučovodů, včetně funkčních poruch Oddiho svěrače, které se mohou objevit v důsledku poruch tónu běžného žlučovodu a / nebo pankreatického duktálního sfinkteru, což vede k porušení šťávy pankreatu a / nebo žluči v dvanáctníkovém vředu střeva. Spastické poruchy gastrointestinálního traktu mohou být způsobeny dyskinezí spastického tračníku, střevní kolikou způsobenou zpožděným plynem, syndromem dráždivého tračníku (IBS) a v některých případech se mohou objevit během chronické gastroduodenitidy, žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů, onemocnění žlučových kamenů (ICD), chronická cholecystitis.

Níže jsou uvedeny některé informace o myotropních antispasmodických léčivech používaných při léčbě pacientů s různými chorobami trávicího systému.

Papaverin (injekce hydrochloridu papaverinu pro 2%, tablety hydrochloridu papaverinu 0,04 g, čípky s hydrochloridem papaverinu 0,02 g) má antispasmodický a mírný hypotenzní účinek snížením tónu a uvolněním hladkých svalů vnitřních orgánů. V léčbě gastroenterologických onemocnění se tento lék používá k eliminaci pylorospasmu, v hypermotorové dyskinéze Oddiho svěrače, při léčbě pacientů s chronickou cholecystitidou, spastickou kolitidou.

Bendazol (Dibazol) má vazodilatační a spasmolytický účinek. Účinek tohoto léku se projevuje uvolněním hladkých svalů vnitřních orgánů a krevních cév, což vede ke zlepšení stavu pacientů Hlavní indikace pro použití bendazolu při léčbě gastrointestinálních onemocnění: peptický vřed, pylorické a střevní křeče.

Drotaverin (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) při léčbě gastroenterologických pacientů se používá z důvodu schopnosti léku mít antispasmodický, vazodilatační účinek a určitý hypotenzní účinek. Mechanismem účinku tohoto léku je snížení příjmu ionizovaného aktivního vápníku v buňkách hladkého svalstva inhibicí fosfodiesterázy a intracelulární akumulace cyklického adenosinmonofosfátu, který pomáhá uvolnit hladké svaly vnitřních orgánů (kardio a pylorospasmus). Pokud je to nutné, léčivo může být také použito při léčbě chronické gastroduodenitidy, peptického vředu, gastrointestinálního onemocnění (jaterní kolika), chronické cholecystitidy, dysfunkce Oddiho sfinkteru, hypermotorové biliární dyskineze a dyskineze spastického tračníku, jakož i eliminace (snížení intenzity) střevní koliky v důsledku zpoždění emise plynu, při léčbě proktitidy a odstranění tenesmu. Obvyklá dávka léku v léčbě pacientů v dospělém věku: 1) uvnitř - 0,04-0,08 g 2-3 krát denně; 2) intramuskulárně nebo subkutánně - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 krát denně, k odstranění koliky - pomalu intravenózně v dávce 2-4 (40-80 mg) ml.

Bentsiklan (halidor) má antispasmodický a vazodilatační účinek. Mechanismus účinku - snížení tónu a motorické aktivity hladkých svalů vnitřních orgánů, jakož i lokální anestetická aktivita. Hlavními indikacemi pro použití léčiva jsou léčba pacientů s onemocněním vnitřních orgánů: peptickým vředem, stejně jako dalšími chorobami doprovázenými výskytem spastické a / nebo hypermotorové dyskineze jícnu, žaludku, dvanáctníku a / nebo žlučových cest. Lék je obvykle předepsán 100-200 mg 1-2 krát denně po dobu 3-4 týdnů, pak 100 mg jednou denně (podpůrná terapie); Maximální denní dávka je 400 mg.

Pinaveria bromid (Ditsetel) má antispasmodický účinek, selektivně blokuje vápníkové kanály umístěné v buňkách hladkého svalstva zažívacích orgánů (zejména střeva a žlučových cest). Hlavní indikace pro použití tohoto léku v gastroenterologických onemocněních: odstranění spazmu hladkých svalů břišních orgánů (intestinální dyskineze a žlučník), příprava pacientů na rentgenové vyšetření břišních orgánů. Při léčbě dospělých pacientů je tento lék obvykle předepsán 1 tableta (50 mg) 3–4krát denně (až 6 tablet, pokud je to nutné) s jídlem (pít dostatek vody).

Platifillin má antispasmodický účinek, blokuje M-cholinergní receptory, má přímý relaxační účinek na hladké svalstvo; rozšiřuje cévy, snižuje tón hladkých svalů žlučovodů, žlučníku a průdušek. Hlavní indikace pro použití platifilinu při léčbě gastroenterologických onemocnění: eliminace křečí hladkého svalstva u vředové choroby, střevní a jaterní koliky, dysfunkce svěrače Oddi a syndrom bolesti při chronické pankreatitidě, hypermotorové biliární dyskineze. Způsoby použití: křeče hladkého svalstva (úleva od bolesti) - subkutánně 1-2 ml 0,2% roztoku; během léčby ústy, před jídlem, o 0,003-0,005 g (pro děti 0,0002-0,003 g) 2-3 krát denně po dobu 15-20 dnů; vyšší dávky: jednorázové - 0,01 g, denně - 0,03 g

Oxybutynin (oxybutin) má anticholinergní (M-holinoblokiruyuschim) a přímý antispasmodický účinek na hladké svaly vnitřních orgánů, díky tomuto efektu eliminuje křeče a snižuje tón hladkých svalů gastrointestinálního traktu, žluče a močových cest. Jmenován uvnitř, před jídlem; dávky se volí individuálně, u dospělých obvykle 5 mg ne více než 2-3 krát denně.

Mezi myotropními antispasmodiky, vytvořenými za účelem normalizace funkce gastrointestinálního traktu a žlučového traktu, se mebeverin (duspatalin) v poslední době stal častější u léčených pacientů, což je především díky jeho poměrně vysoké terapeutické účinnosti. Zdá se, že je to způsobeno zvláštnostmi mechanismu jeho účinku na tělo pacientů s funkčními poruchami gastrointestinálního traktu. Mechanismus účinku duspatalinu je na jedné straně spojen s blokádou sodíkových kanálů buněčné membrány, což vede ke zpoždění vstupu sodíkových a draselných iontů do buňky, což zase vede ke snížení účinnosti svalových kontrakcí hladkých svalů; na druhé straně, s blokádou doplňování draslíku z extracelulárního prostoru, což vede k omezení uvolňování draslíku z buňky a tím k prevenci vzniku hypotenze. Účinek duspatalinu je způsoben antispasmodickým účinkem, který umožňuje eliminovat příznaky hypertonických poruch žlučového traktu, což vede k eliminaci bolesti v pravé hypochondrii u významného počtu pacientů a k eliminaci nevolnosti a nadýmání. Podle autorů některých publikací [8, 8] je mebeverin, který má selektivní účinek na Oddiho sfinkter, 20–40krát účinnější než papaverin, pokud jde o jeho schopnost uvolnit Oddiho svěrač a 30krát vyšší než spasmolytický účinek platifilinu [6, 7]. Schopnost duspatalinu [1] normalizovat motoricko-evakuační funkci žaludku a dvanáctníku umožňuje, aby byla používána nejen při léčbě funkčních poruch gastrointestinálního traktu, IBS nebo dysfunkcí sfinkteru, ale také při komplexní léčbě pacientů s peptickým vředem a jeho komplikacemi, stejně jako při léčbě gastrointestinálních onemocnění ( jak před operací, tak v různých časech po ní), během exacerbace chronické pankreatitidy. Při léčbě pacientů se duspatalin obvykle podává perorálně, 20 minut před jídlem, 1 tobolka (bez žvýkání) 2x denně (ráno a večer).

Jedním z léků, které mají selektivní antispasmodický účinek na sfinkter žlučníku a Oddiho sfinkter, stejně jako choleretický účinek, je gimecromon (Odeston). Současné antispasmodické a choleretické působení tohoto léčiva přispívá k vyprazdňování intrahepatických a intrahepatických žlučových cest ze žluči a jejího průchodu do lumenu duodena. Mezi dalšími rysy působení tohoto léku na tělo pacientů se často také uvádí, že neovlivňuje sekreční funkci trávicích žláz a proces střevní absorpce, snížení gastrointestinální motility a krevního tlaku [5]. Hlavní indikace pro použití přípravku Odeston v léčbě pacientů: dysfunkce Oddiho svěrače u žlučového a pankreatického typu, chronická cholecystitida, cholangitida; v případě potřeby po chirurgické léčbě pacientů s onemocněním žlučníku a / nebo žlučových cest. Odeston je obvykle předepisován 200-400 mg denně 30 minut před jídlem 3krát denně po dobu 2-4 týdnů. Myotropní antispasmodické léky se poměrně často používají při léčbě pacientů s funkčními poruchami žlučových cest, mezi nimiž byly nedávno rozlišeny (římská kritéria II, 1999) dysfunkce žlučníku a dysfunkce Oddiho sfinkteru, z nichž některé jsou uvedeny níže.

Dysfunkce žlučníku. Narušení funkčního stavu žlučníku se projevuje zhoršenou motorickou funkcí, především vyprazdňováním a zvýšenou citlivostí na protahování. Existují primární biliární dysfunkce, které jsou založeny na vývoji funkčních poruch žlučového systému, poruchách neurohumorálních regulačních mechanismů vyplývajících z poruch průtoku žlučových a / nebo pankreatických sekrecí do dvanácterníku v nepřítomnosti organických překážek a sekundární dyskineze žlučových cest a kombinací změny v žlučníku, Oddiho svěrač, nebo při různých onemocněních břišních orgánů [9].

Postcholecystektomický syndrom. V lékařské praxi je často označován tzv. Postcholecystektomický syndrom, obvykle zahrnující různé patologické stavy, které se vyskytují u některých pacientů v různých časech po cholecystektomii. Pokusy autorů některých publikací snížit syndrom postcholecystektomie pouze na sfinkter Oddi dysfunkci, ke které došlo po operaci, nejsou jednoznačně odůvodněné. Diagnózu syndromu postcholecystektomie lze považovat pouze za indikativní (předběžnou) diagnózu pro praktický lékař pracující v ambulantním prostředí, kde není vždy možné pacienty plně vyšetřit. Vývoj tohoto syndromu je založen na různých poruchách, které je třeba zjistit během vyšetření pacientů: souběhy běžného žlučovodu, které nebyly dříve zjištěny během chirurgické nebo endoskopické léčby; pooperační striktury žlučových cest, nemoci sousedních orgánů, vznik nebo progrese Oddiho svěrače, ke kterému došlo před operací a případně nerozpoznaná duodenální hypertenze nebo dysfunkce a která může také ovlivnit tón společného svěrače a pouze sfinkter pankreatického kanálu nebo sfinkter společného žlučovodu. Během vyšetření je třeba mít na paměti, že po provedení cholecystektomie se zvyšuje pravděpodobnost dysfunkce svěrače Oddiho, což je do značné míry způsobeno zvýšením tlaku v žlučovém systému.

Dysfunkce Oddiho svěrače. Dysfunkcí Oddiho svěrače je benigní klinický stav neporušené etiologie častěji označován jako porušení průchodu žlučových a pankreatických sekrecí na úrovni společného žlučovodu a Wirsungova kanálu. Je dobře známo, že za normálních podmínek je kontrakce a relaxace žlučníku spojena s tónem a pohyblivostí Oddiho svěrače - kontrakce žlučníku se objevuje paralelně se snížením tónu oddiho svěrače a jeho otevření. Funkční poruchy žlučového traktu jsou jedním z možných důvodů pro rozvoj dysfunkce svěrače Oddiho a / nebo akutní a chronické pankreatitidy, a tedy i klinických projevů, často spojených s lézemi různých orgánů pankreatoduodenální zóny. Nejčastější příčinou tzv. Biliární pankreatitidy je dysfunkce Oddiho svěrače (primární nebo sekundární).

Chronická pankreatitida. Tato choroba je charakterizována chronickým progresivním průběhem s rozvojem fokální nekrózy pankreatu na pozadí segmentální fibrózy a funkční pankreatické insuficience různé závažnosti [2, 3]. Progresi chronické pankreatitidy vede ke vzniku a rozvoji atrofie žlázové tkáně, fibrózy a nahrazení buněčných prvků pankreatického parenchymu pojivovou tkání. V klasifikacích chronické pankreatitidy, vytvořené etiologicky, spolu s dalšími variantami této nemoci se rozlišuje chronická alkoholická a chronická biliární pankreatitida. Jedním z důvodů vzniku chronické biliární pankreatitidy je dysfunkce Oddiho svěrače, která musí být vzata v úvahu při zkoumání pacientů a předepisování léčby.

Antispasmodické léky v léčbě pankreatoduodenální zóny. Jsou známy principy a možnosti konzervativní léčby pacientů s různým onemocněním žlučových cest a gastrointestinálního traktu s použitím antispasmodických myotropních léčiv a použití jiných léčiv. Zejména prokinetika (domperidon, metoklopramid) se běžně používají k obnovení motorické funkce žlučníku (v nepřítomnosti kámen), spasmolytických myotropních léčiv (drotaverin, mebeverin, hymecromon [11] pro dyskinézu žlučníku) kyselina ursodeoxycholová (Ursosan) [14], ke snížení viscerálních poruch a zánětlivých změn - nesteroidních protizánětlivých léčiv a tricyklických antidepresiv v nízkých dávkách [13].

Při léčbě pacientů s dysfunkcí Oddiho svěrače, zejména v souvislosti se zvýšením jeho tonusu, se často vyskytují problémy s výběrem nejoptimálnější varianty lékové léčby pacientů, včetně pacientů, kteří dříve podstoupili cholecystektomii. Izolace dvou variant klinických projevů v případech dysfunkce Oddiho svěrače - s bolestí žlučových cest a pankreatickou bolestí - umožňuje smysluplnější přístup k výběru terapie. V poslední době se v léčbě pacientů s dysfunkcí Oddiho svěrače snížila pohyblivost a tonus sfinkteru, a proto se stále více používá mebeverin (duspatalin).

Léčba pacientů s chronickou pankreatitidou je primárně zaměřena na eliminaci hlavních projevů onemocnění, které nejčastěji zahrnují přítomnost více či méně přetrvávající bolesti břicha a později se objevují a pak neustále zvyšují četnost a intenzitu onemocnění s postupujícím onemocněním a poruchou funkce. slinivky břišní a také prevenci komplikací. Kromě toho volba léčebných možností pro konkrétní pacienty do značné míry závisí na stadiu patologického procesu, včetně přítomnosti nebo nepřítomnosti funkční insuficience slinivky břišní, jakož i těch či jiných komplikací. Aby se dosáhlo terapeutického účinku zaměřeného na eliminaci bolesti při chronické pankreatitidě, při komplexní léčbě pomocí tabletových forem papaverinu, drotaverinu (drotaverin hydrochlorid, no-shpa, no-spa forte, spazmol), mebeverinu (duspatplin), stejně jako použití (parenterálně). zavedení metamicinu sodného (baralgin) nebo 2% roztoku papaverinu.

Hlavním cílem léčby pacientů s IBS je eliminace bolesti břicha, nadýmání, poruch stolice, psycho-emocionálních a neurologických poruch, při jejichž rozvoji je nezbytné dlouhodobé funkční poruchy stolice (průjem nebo zácpa). Při léčbě pacientů s IBS s převahou zácpy je prokázáno, že podávání hydrochloridu drotaverinu je 0,04 g 3 - 4 krát denně, 0,01 g buscopanu 3 - 4krát denně, spazmene 0,04 g 3krát denně, 0,05 g 3krát denně nebo dusatalin 0,2 g 3krát denně po dobu 2–6 týdnů [10]. Významnou výhodou mebeverinu (duspatalin), který se používá při léčbě pacientů s IBS, je schopnost eliminovat bolest břicha a nadýmání, normalizaci židle (v přítomnosti zácpy nebo průjmu), absence pravděpodobnosti střevní atony. Více informací. Spolu s myotropními antispasmodiky jsou relaxační (uvolňující křeče hladkého svalstva) léčiv gastrointestinálního traktu tradičně označovány jako M-cholinolytické léky, které se často používají při komplexní léčbě pacientů k odstranění (snížení intenzity) bolesti a symptomů dyspepsie, jejichž hlavním účinkem je podání neurotropního účinku. (blokuje proces přenosu nervových impulzů ve vegetativních gangliach a nervových zakončeních). Mezi neselektivními spasmolytiky s myotropním účinkem na hladké svaly se používá hyoscin butylbromid (Buscopan) 10 mg dvakrát denně, aby se odstranily křeče žaludku, střeva a žlučových cest; se symptomatickou terapií dyskinézy gastrointestinálního traktu, IBS - pinavería bromid (ditsetel) 50 mg 3krát denně nebo v terapeutických dávkách platifilinu, bromidu metocynium (metacin), pod přípravky apod. Mezi selektivními M-cholinobloky se pyrenzepin často používá při komplexní léčbě gastrointestinálního traktu. (gastrotsepin). Pravděpodobnost nežádoucích účinků však bohužel vyžaduje omezení časování těchto léků.

Schopnost dosáhnout antispasmodického účinku umožňuje použití nitroglycerinu k rychlému odstranění křeče hladkých svalů Oddiho svěrače a tím k odstranění náhlé akutní bolesti. Pomalejší nástup analgetického účinku, ale delší účinek je charakterizován nitrosorbidem. To vše dává možnost použít tyto léky v počáteční fázi komplexní krátkodobé terapie dyskinézy Oddiho svěrače (pravděpodobnost vedlejších účinků omezuje dobu užívání těchto léků).

Lze tedy poznamenat, že vývoj funkčních poruch žlučových cest a gastrointestinálního traktu je založen na různých patogenetických mechanismech. Pro zlepšení účinnosti léčby pacientů, je-li to nutné, je vhodné použít myotropní antispasmodika jako součást komplexní terapie, včetně odstranění výrazného syndromu bolesti břicha.

Při výběru některých léků je v každém případě nutné zvážit nejen indikace pro jejich použití, ale také možnost použití různých dávek těchto léčiv (jejich terapeutická účinnost). Kromě toho je třeba vzít v úvahu proveditelnost kombinace těchto léčiv navzájem (při předepisování dvou nebo více léků), existujících kontraindikací, pravděpodobnosti komplikací a vedlejších účinků, individuální snášenlivosti některých léčiv, jakož i jejich nákladů, zejména v těchto případech. pokud má být léčba pacientů prováděna v ambulantních polyklinických podmínkách.

Myotropní antispasmodika

Myotropní antispasmodika jsou léky, které eliminují křeče hladkých svalů orgánů. Nejčastěji se tento druh nepohodlí vyskytuje během menstruace, podvýživy, některých chronických onemocnění GTC. Léky podporují svalovou relaxaci, což vede k odstranění bolesti.

Akční myotropní antispasmodika

Tento typ léků ovlivňuje buňky hladkého svalstva, mění biochemické procesy, které se vyskytují uvnitř. Jako základ bylo vzato několik léků: Drotaverinum, papaverin, nitroglycerin a některé další.

Myotropní antispasmodika v rektálních čípcích

Nejpoužívanějším lékem tohoto typu je papaverin - antispasmodikum. Je schopen v krátkém čase snížit tón a uvolnit hladké svaly orgánů. Při stálém příjmu zpomaluje intrakardiální vedení. Toho je dosaženo snížením excitability srdce.

Lék se používá k křeči orgánů v břišní dutině, krevních cév hlavy a průdušek.

Myotropní antispasmodikum pro léčbu bronchiálního astmatu

Pro léčbu bronchiálního astmatu mnoho odborníků předepisuje Teminal - kombinovaný lék, jehož aktivní účinek je způsoben jeho složkami. Má bronchodilatační, diuretický, protizánětlivý, hypnotický a analgetický účinek. Lék lze použít pro různé nemoci, ale je to nejlepší způsob, jak bojovat s bronchiálním astmatem.

Použití myotropních antispasmodik u osteochondrózy

U osteochondrózy lze použít pouze jedno myotropní antispasmodikum - Mydocalm. Je propuštěn ve formě injekcí. Lék odstraňuje svalové křeče, což snižuje celkovou bolest. Stav pacienta se dočasně zlepšuje a v tomto bodě může tělo začít bojovat s nemocí samy.

Myotropní antihypertenziva

Pro snížení a léčbu stavů při vysokém tlaku se používají antihypertenziva myotropního účinku. Jejich cílem je dlouhodobě normalizovat krevní tlak. Takové léky uvolňují hladké svaly krevních cév. Výsledkem této akce je expanze nádob a pokles tlaku, zvyšuje se práce draslíkových kanálů.

Jak se chovat?

Účinkem myotropních antihypertenziv je zajistit správnou výměnu iontů v hladkém svalstvu cév. Podílí se na regulaci svalového tonusu v cévách, snižuje se volný vápník. To zvyšuje aktivitu draslíkových tubulů. Draslík opouští buňky, čímž se uvolňuje hladký sval, nebo spíše vaskulární odpor. Výsledkem je snížení krevního tlaku. Některé léky ovlivňují arterioly s malými tepnami („Apressin“, „Minoxidil“) a zbytek, jako je nitroprusid sodný, působí relativně s žilkami arteriol. Lék však může vyvolat reflexní tachykardii s uvolňováním reninu do krve, což způsobuje, že tělo zadržuje sodík a vodu, což způsobuje edém. Proto se vazodilatátory užívají současně s diuretiky, beta-blokátory nebo rezerpinem.

Přípravky myotropního působení, snižující tlak, nemohou být aplikovány na děti do 12 let, těhotné ženy a během laktace.

Pro-Gastro

Nemoci trávicího systému... Řekněme vše, co o nich chcete vědět.

Antispasmodika: mechanismus účinku, indikace, kontraindikace

V léčbě téměř každé nemoci trávicího traktu je místo pro antispasmodika - skupinu léků, které snižují pohybovou aktivitu hladkých svalů a uvolňují tyto buňky. V našem článku se budeme zabývat typy, mechanismy působení těchto léčiv, dále indikacemi, kontraindikacemi a aplikačními rysy a ve druhé části uvádíme antispasmodika, která jsou dnes nejvíce používána.

Klasifikace

V závislosti na mechanismu účinku jsou všechna antispasmodika ovlivňující hladké svaly gastrointestinálního traktu rozdělena do dvou velkých skupin: neurotropní a myotropní.

Neurotropní antispasmodika inhibují přenos nervových impulsů do buněk hladkého svalstva. Patří mezi ně:

• m-holinoblokatory centrální a periferní akce (nazývají se také atropinopodobnymi) - atropin, platifillin, přípravky belladonna (belladonna);
• periferní účinek m-holinoblokatory - prifinium bromid, hyoscine butyl bromid, metocynium bromid;
• centrálně působící holinoblokatory (difacil, aprofen, gaglefen a další).

Myotropní antispasmodika působí na buňky hladkého svalstva, aniž by ovlivnily nervové synapsy a vedení impulzů. Mezi tyto léky patří:

• neselektivní antagonisty Ca2 + -kanálů - pinaveri a otylonium bromid;
• blokátory spojené s Na + kanály acetylcholinového receptoru - mebeverin;
• analogy cholecystokininu - gimekromon;
• donory oxidu dusnatého (nitráty) - isosorbid dinitrát a nitroglycerin;
• inhibitory fosfodiesterázy - drotaverin, papaverin, benciclan.

Mechanismus redukce buněk hladkého svalstva: základy fyziologie

Tato a následující sekce jsou určena pro zvědavé čtenáře, kteří se zajímají nejen o název a dávku léku při konkrétním onemocnění, ale také o mechanismy, které se v našem těle vyskytují v rámci jeho působení. Zbytek, v zásadě můžete přeskočit a okamžitě přejít na "indikace" sekce.

Každý proces v našem těle je způsoben řadou po sobě následujících fyziologických reakcí. Totéž platí pro proces redukce MMC.

Hlavní roli při stimulaci kontrakce buněk hladkého svalstva hraje látka zvaná acetylcholin. Na povrchu buněk hladkého svalstva je několik typů receptorů, z nichž každá plní dobře definovanou funkci. Acetylcholin tedy interaguje s muskarinovými receptory typu 3, což vede k objevu vápníkových kanálů umístěných v buněčné membráně a přítoku iontů Ca2 + do buňky do cytoplazmy. Tyto ionty interagují se speciálním proteinem, který je také přítomen v cytoplazmě - kalmodulinu (jeho funkcí je vazba vápníku) a aktivují enzym - kinázu lehkých řetězců myosinu (protein, který tvoří základ buněk hladkého svalstva). Ten aktivuje myosin, což umožňuje interakci s aktinovým proteinem (nachází se také v buňce hladkého svalstva). Tyto 2 proteiny tvoří spojení mezi sebou a údajně se pohybují, přibližují se - buňka se smršťuje.

Tak je proces redukce MMC normální.

Mechanismus účinku a účinky antispasmodik

Hlavním účinkem léků této skupiny je antispasmodikum - založené na intervenci jejich složek v mechanismech kontrakce buněk hladkého svalstva, které jsou obvykle střední vrstvou stěn orgánů trávicího traktu.

• M-holinoblokátorové blokující muskarinové receptory typu 3, které jsou lokalizovány na povrchu buněk hladkého svalstva a typu 1 umístěného v uzlech autonomního nervu. Vedení nervového impulsu těmito receptory je blokováno, akční potenciál nenastane, buňky hladkého svalstva se uvolní. Dopad na m₁-cholinergní receptory jsou také doprovázeny antisekrečním účinkem.
• Holinoblokatorní centrální působení kromě hlavního výše uvedeného má také sedativní účinek.
• Pro redukci buněk hladkého svalstva je nezbytné, aby do něj v dostatečném množství vstupovaly ionty sodíku a vápníku. Blokáda sodíkových kanálů, kterou mebeverin provádí, vede ke skutečnosti, že interakce acetylcholinu s muskarinovým cholinergním receptorem typu 3 není doprovázena vstupem sodíkových iontů do buňky a pak je narušen proces vápníku - kontrakce.
• Blokátory kalciových kanálů vedou k narušení vstupu vápníkových iontů do cytoplazmy MMC, což narušuje řetězec reakcí potřebných pro jeho snížení.
• Inhibitory fosfodiesterázy působí na enzym stejného jména, což má opět za následek snížení hladiny iontů vápníku v cytoplazmě a snížení kontraktility této buňky. Kromě toho tyto léky ovlivňují kalmodulin a snižují jeho aktivitu.
• Nitráty (donory oxidu dusnatého) interagují se speciálními receptory za vzniku látek, které syntetizují cyklický guanosinmonofosfát (cGMP) uvnitř MMC. To vede ke snížení hladiny vápenatých iontů v cytoplazmě buňky a v důsledku toho k její relaxaci.
• Analogy cholecystokininu působí selektivně na svěrače žlučníku a Oddiho, uvolňují je a tím zajišťují tok žluči z močového měchýře do dvanáctníku, což snižuje tlak v žlučovém traktu. Tyto přípravky nemají žádný vliv na jiné části trávicího traktu.

Indikace

Hlavním účelem užívání léků této skupiny je eliminace viscerální abdominální bolesti, která je způsobena křečem (ostrou kontrakcí) buněk hladkého svalstva dutých orgánů trávicího traktu.

Při mechanickém obstrukci dutiny dutého orgánu (například žlučovodu) dochází k intenzivní bolesti břicha, které může pomoci antispasmodika.

Tento velmi křeč je považován za univerzální reakci vznikající v reakci na patologický proces (často zánětlivý) v orgánu. Navíc se vyvíjí, když je blokován orgánový lumen, což je mechanická překážka.

Uvolnění buněk hladkého svalstva vede ke snížení tónu stěny postiženého orgánu a tlaku v jeho lumenu, což je doprovázeno snížením bolesti, normalizací odtoku z obsahu orgánů (např. Žluč ze žlučových cest) a zlepšením zásobování krve jeho stěnou.

Prakticky pro všechny druhy bolesti břicha se antispasmodika používají jako léky první linie léčby (samozřejmě ne nezávisle, ale v kombinaci s jinými léky, zejména s obálkami).

Pokud je užívání léků ze skupiny NSAID (aspirin, diclofenac) naplněno takzvaným „smazáním“ příznaků akutní chirurgické patologie (nemohou být užívány se symptomy akutního břicha), pak antispasmodika nenesou takovou hrozbu, proto se v těchto situacích také používají.

Neurotropní antispasmodika ovlivňují nejen m₃-, ale také na m₁- cholinergní receptory, které vedou ke snížení sekrece buněk trávicích enzymů. Jejich použití je výhodné v klinických situacích, ve kterých je antisekreční účinek nezbytný pro zlepšení stavu pacienta (například při akutní pankreatitidě).

Kromě gastroenterologie jsou antispasmodika široce používána i v jiných oborech medicíny, zejména v urologii a gynekologii - úspěšně se používají k odstranění křečí hladkého svalstva močového měchýře a dalších částí močového ústrojí a dělohy.

Kontraindikace

V některých případech je použití antispasmodik nežádoucí a dokonce ohrožuje zhoršení stavu člověka. Kontraindikace jsou:

• individuální přecitlivělost na léčivo;
• megacolon jakékoliv povahy;
• těžké akutní střevní infekce, s těžkým syndromem intoxikace;
• chronická zánětlivá onemocnění střev (zejména NUC a Crohnova choroba) v aktivním stadiu;
• pseudomembranózní kolitida.

Poslední 3 nemoci jsou nebezpečné, protože s mírným a těžkým průběhem, horečkou, závažným syndromem intoxikace a podobně, použití antispasmodik výrazně zvyšuje riziko hypertrofie tlustého střeva - patologie nazývané "megacolon". Jedná se o závažnou komplikaci, která výrazně snižuje kvalitu života pacienta a v některých případech je ohrožena, což vyžaduje chirurgický zákrok.

Závěr

Antispasmodika jsou skupinou léčiv, která byla široce používána v gastroenterologii jako léky první linie pro léčbu bolesti břicha (bolesti břicha). Existují 2 skupiny těchto léčiv - neurotropní a myotropní antispasmodika, z nichž každá obsahuje podskupiny, které se liší mechanismem účinku, ale vedou k jednomu výsledku - relaxaci buněk hladkého svalstva a úlevě od bolesti. V tomto článku jsme stručně zhodnotili tyto mechanismy a také hovořili o obecných indikacích a kontraindikacích pro použití antispasmodik a ve druhé části stručně shrneme hlavní představitele této farmakologické skupiny.