Deoxycholová kyselina

Kyselina deoxycholová (anglická kyselina deoxycholová nebo deoxycholát nebo kyselina cholanová nebo kyselina 3a, 12a-dihydroxy-5p-cholan-24-oová) - kyselina žlučová, vztažená k takzvaným sekundárním kyselinám, vytvořeným z primárních žlučových kyselin ve tlustém střevě působením střevní mikroflóry.

Hrubý vzorec - C₂₄H₄₀O₄. Molekulová hmotnost 392,57 g / mol. Kyselina deoxycholová se rozpustí v alkoholu a kyselině octové. V čisté formě má vzhled bílého nebo bílého krystalického prášku.

Kyselina deoxycholová v enterohepatickém oběhu žlučových kyselin

Kyselina deoxycholová je tvořena konjugátem primární kyseliny žlučové - kyseliny cholové, která u zdravých lidí vstupuje do střeva ze žlučníku pod vlivem anaerobních bakterií tlustého střeva, kde je podrobena dekonjugaci mikrobiální choleglycin hydrolázou a dehydroxylací 7-alfa dehydroxylázou. Výsledná kyselina deoxycholová je spojena s dietní vlákninou a vylučována z těla. Velice důležitá je kyselost ve střevním lumenu. Se zvýšením pH se kyselina deoxycholová ionizuje a je dobře absorbována ve tlustém střevě, a když je snížena, je eliminována. Zvýšení hodnot pH v tlustém střevě vede ke zvýšení aktivity enzymů, což vede k syntéze kyseliny deoxycholové, její rozpustnosti a absorpci a následně ke zvýšení hladin žlučových kyselin, cholesterolu a triglyceridů v krvi. Jedním z důvodů zvýšení pH může být nedostatek prebiotických složek ve stravě, které narušují růst normální mikroflóry, včetně bifidobakterií a laktobacilů (Lyalukova EA, Livzan MA).

Část celkového množství kyseliny deoxycholové, která byla absorbována ve střevě, skrze portální žílu s krví opět vstupuje do jater (tento proces se nazývá enterohepatická cirkulace žlučových kyselin). V hepatocytech je konjugována kyselina deoxycholová, váže se na glycin nebo taurin, mění se na glyko desoxycholickou nebo taurodesoxycholovou kyselinu a dále cirkuluje v lidském těle spolu s primárními žlučovými kyselinami.

Poškozující účinek kyseliny deoxycholové na sliznici

Předpokládá se, že deoxycholické a jiné žlučové kyseliny mohou pronikat do buněk sliznice, které jsou v neionizované lipofilní formě, přičemž mají škodlivý účinek. Tento proces je závislý na kyselině a výraznější při kyselých hodnotách pH. Při studiu složení duodenogastroezofageálního refluxu u pacientů s erozivní ezofagitidou a Barrettovým jícnem se ukázalo, že s převahou kyseliny cholové, taurocholové a glykocholové se vyskytuje významné množství deoxycholů a taurodesoxycholů.

Z hlediska toxicity (a hydrofobních vlastností) je kyselina deoxycholová lepší než kyselina cholová, ursodeoxycholová a kyselina chenodesoxycholová, ale nižší než kyselina lithocholová.

K redukci škodlivých účinků kyseliny deoxycholové na sliznici žaludku a jícnu jsou předepsány přípravky ursodeoxycholové kyseliny. Kyselina ursodeoxycholová je kompetitivním inhibitorem deoxycholických a jiných žlučových kyselin na všech úrovních jejich fyziologického působení: molekulární, buněčné, tkáňové a systémové. Vzhledem k podstatnému vytěsnění hydrofobních deoxycholických a jiných žlučových kyselin z enterohepatické cirkulace snižuje kyselina ursodeoxycholová jejich potenciální toxicitu pro hepatocyty, epitel žlučových kanálků, sliznici jícnu a žaludku, zvyšuje tekutost a snižuje litogenitu žluči.

Kyselina deoxycholová jako prostředek nechirurgické léčby druhé brady

Koncem dubna 2015 FDA zaregistroval injekční předpis (R_xCybella (Kybella), pracovní název ATX-101, vyvinutý společností Kythera Biopharmaceuticals (USA), jejíž aktivní složkou je syntetická kyselina deoxycholová. Léčivo Kibella je schváleno pro použití u dospělých pacientů ke zlepšení vzhledu se středně silným a silným zahuštěním nebo zvýšením vrstvy submentálního tuku. Deoxycholová kyselina ničí buněčné membrány tukové tkáně pod bradou bez ovlivnění okolní tkáně.

Místa injekce Kibella
(kyselina deoxycholová)

Během každé léčby se pacientovi podává několik injekcí přípravku Cybella. Setkání probíhá ambulantně. Doba trvání relace je 15-20 minut. Celý průběh léčby je 2-4, někdy až 6 sezení. Zasedání se již nekonají. než jednou za měsíc.

V roce 2017 se plánuje, že kyselina deoxycholová jako mezinárodní nechráněný název bude zařazena do ATX v části „Přípravky pro léčbu kožních onemocnění“ v „D11A Další přípravky pro léčbu kožních onemocnění“ a přidělte mu kód D11AX24.

Obecné informace

Kyselina deoxycholová je obsažena jako adjuvans v hepatoprotektivním přípravku Essentiale N.

Kyselina deoxycholová má kontraindikace, vedlejší účinky a rysy použití, je nutná konzultace s odborníkem.

Kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky je kyselina ursodeoxycholová

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Ursodeoxycholová kyselina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Kyselina ursodeoxycholová

Primární žlučová kyselina, normálně v lidském těle, je produkována v malých množstvích a tvoří asi 5% celkového množství žlučových kyselin, ve významných koncentracích je stanovena žluč některých druhů medvědů. Bílý nebo slabě nažloutlý prášek, složený z krystalických částic, hořké chuti. Volně rozpustný v ethanolu, ledové kyselině octové, mírně rozpustný v chloroformu, obtížně rozpustný v etheru, prakticky nerozpustný ve vodě.

Farmakologie

Stabilizuje membrány hepatocytů a cholangiocytů, má přímý cytoprotektivní účinek. V důsledku působení léčiv na gastrointestinální cirkulaci žlučových kyselin se snižuje obsah hydrofobních (potenciálně toxických) kyselin. Snížením absorpce cholesterolu ve střevech a dalších biochemických účinků má účinek snižování cholesterolu. Potlačuje buněčnou smrt způsobenou toxickými žlučovými kyselinami.

Kyselina ursodeoxycholová (UDCA), která má vysoké polární vlastnosti, tvoří netoxické smíšené micely s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluxu poškodit buněčné membrány při žlučové refluxní gastritidě a refluxní ezofagitidě. Navíc UDCA tvoří dvojité molekuly, které mohou být inkorporovány do buněčných membrán, stabilizovat je a učinit je imunními vůči působení cytotoxických micel. Snižuje nasycení žlučem cholesterolem v důsledku inhibice jeho absorpce ve střevě, potlačení syntézy v játrech a snížení sekrece do žluče; zvyšuje rozpustnost cholesterolu v žluči a tvoří s ním tekuté krystaly; redukuje litogenní žlučový index. Výsledkem je rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů (důsledek změny poměru cholesterolu a žlučových kyselin ke žluči) a prevence tvorby nových kamenů (výsledkem snížení obsahu cholesterolu v žluči). Indukuje cholerázu, bohatou na bikarbonáty, což vede ke zvýšení průchodu žluči a stimuluje vylučování toxických žlučových kyselin střevy.

Imunomodulační účinek je způsoben inhibicí exprese HLA antigenů na membránách hepatocytů a cholangiocytů, normalizací přirozené aktivity zabíječů lymfocytů atd. Spolehlivě zpomaluje progresi fibrózy u pacientů s primární biliární cirhózou, cystickou fibrózou a alkoholickou hepatitidou, uvolňuje riziko rizika expozice.

Při požití je absorbován v lačníku v důsledku pasivní difúze a v ileu aktivním transportem. C_max dosáhl v 1–3 h. Vysoká vazba na proteiny (u zdravých dobrovolníků je nejméně 70% nekonjugovaného UDCA spojeno s proteiny). Při systematickém užívání UDCA se stává hlavní žlučovou kyselinou v séru a představuje přibližně 48% celkového množství žlučových kyselin v krvi. Zahrnut do systému gastrointestinálního oběhu. V játrech se UDCA váže na glycin a taurin; výsledné konjugáty jsou vylučovány do žluči. Terapeutický účinek závisí na koncentraci UDCA v žluči; v průběhu léčby je zvýšení podílu závislého na dávce v souboru žlučových kyselin až na 50–75% (při denních dávkách 10–20 mg / kg). Prochází placentární bariérou. Vylučuje se převážně stolicí, velmi malým množstvím (méně než 1%) - močí. Malé množství nespotřebovaného UDCA v tlustém střevě je rozloženo bakteriemi (7-dehydroxylace) na kyselinu lithocholovou, která je částečně absorbována z tlustého střeva, sulfátována v játrech a rychle vylučována stolicí ve formě sulfothylcholylglycinových nebo sulfothylcholyltaurinových konjugátů.

Použití látky Ursodeoxycholová kyselina

Cholesterolové kameny v žlučníku, hepatitida (chronická, včetně atypických forem chronického autoimunitního, akutního virového), nealkoholická steatohepatitida, toxické (včetně alkoholických, léčebných) poškození jater, primární biliární cirhóza a cystická fibróza, primární skleróza cholangitida, atresie intrahepatického žlučového traktu, cholestáza v parenterální výživě, biliární dyskineze, žlučová refluxní gastritida a refluxní ezofagitida; chronická opisthorchiasis; prevence poškození jater při užívání hormonální antikoncepce a cytostatik.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní zánětlivá onemocnění žlučníku, žlučovodů a střev, úplná obstrukce žlučových cest, kalcifikované žlučové kameny, cirhóza jater ve stadiu dekompenzace, výrazná dysfunkce ledvin, slinivky břišní.

Omezení použití

Dětský věk (odpovídající studie cholelitholytického účinku UDHL na věk dětí nebyly provedeny). Studie u dětí s cholestatickým onemocněním jater a atresií žlučových cest neodhalily specifické pediatrické problémy, které by omezily užívání drog u dětí.

Použití v průběhu březosti a laktace

V těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby převažuje nad potenciálním rizikem pro plod (nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti užívání u těhotných žen). Při předepisování kojícím ženám je nutná péče (není známo, zda lék proniká do mateřského mléka).

Vedlejší účinky látky Ursodeoxycholová kyselina

Průjem nebo zácpa, nevolnost, bolest v epigastrickém a pravém horním kvadrantu, kalcifikace žlučových kamenů, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alergické reakce (vyrážky a svědění). Při léčbě primární biliární cirhózy se může objevit přechodná dekompenzace cirhózy jater, která zmizí po vysazení léčiva.

Interakce

Antacida obsahující hliník, colestyramin a colestipol vážou ursodeoxycholovou kyselinu ve střevě, snižují její absorpci a oslabují její účinnost. Léky snižující lipidy (zejména klofibrát), estrogeny, neomycin, progestiny mohou zvyšovat saturaci žluče cholesterolem a snižovat schopnost UDCA rozpouštět cholesterolové žlučové kameny.

Způsob podání

Preventivní opatření pro kyselinu ursodeoxycholovou

Při dlouhodobé (více než 1 měsíční) léčbě je nutné měsíční monitorování hladiny jaterních transamináz, alkalické fosfatázy, gama-glutamyltransferázy a bilirubinu v krvi (zejména během prvních 3 měsíců léčby). Účinnost léčby by měla být potvrzena rentgenovým vyšetřením a ultrazvukem žlučových cest (každých šest měsíců). Aby se zabránilo opakování cholelitiázy, léčba by měla pokračovat několik měsíců po rozpuštění kamenů.

Během léčby by ženy ve fertilním věku měly používat spolehlivé metody antikoncepce.

Zvláštní pokyny

Pozitivních výsledků lze dosáhnout pouze u čistých cholesterolových (rentgenově negativních) žlučových kamenů o velikosti ne více než 15–20 mm, s funkcí žlučníku zachovaného a průchodností cystických a společných žlučovodů.

URODEZOXICHOLICKÉ KYSELINY

Tvrdé želatinové kapsle č. 0, bílá; obsah kapslí je směs prášku a granulí nebo zhutněná hmota bílé nebo téměř bílé barvy.

Pomocné látky: kukuřičný škrob - 63 mg, povidon K30 - 10 mg, oxid křemičitý, bezvodý koloidní oxid - 5 mg, stearát hořečnatý - 2 mg.

Složení tvrdé želatinové kapsle: oxid titaničitý - 2%, želatina - až 100%.

10 ks. - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
10 ks. - Balení obalů (2) - lepenkové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
20 ks. - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
20 ks. - Obaly buněčných obalů (5) - kartonové obaly.
10 ks. - plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - kartony.
20 ks. - plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - kartony.
50 ks. - plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - kartony.
100 kusů - plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - kartony.

Hepatoprotektor. Kyselina ursodeoxycholová - žlučová kyselina. Snižuje obsah cholesterolu v žluči převážně dispergací cholesterolu a tvorbou kapalné krystalické fáze. Ovlivňuje enterohepatickou cirkulaci žlučových solí, redukuje endogenní více hydrofobní a potenciálně toxické sloučeniny ve střevní reabsorpci.

Studie in vitro ukázaly, že kyselina ursodeoxycholová má přímý hepatoprotektivní účinek a snižuje hepatotoxicitu hydrofobních žlučových solí.

Má vliv na imunologické reakce, snižuje patologickou expresi HLA antigenů třídy I na hepatocytech a potlačuje produkci cytokinů a interleukinů.

Kyselina ursodeoxycholová snižuje litogenní index žluči a zvyšuje obsah žlučových kyselin v něm. Přispívá k částečnému nebo úplnému rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů při perorálním podání. Má choleretickou akci.

Možné: přechodné zvýšení jaterních transamináz, svědění, alergické reakce.

Zřídka: průjem, kalcifikace žlučových kamenů.

Při současném použití s cyklosporinem se zvyšuje nepředvídatelné zvýšení absorpce a koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.

Popsán případ snížení koncentrace ciprofloxacinu v krevní plazmě pacienta, který je léčen kyselinou ursodeoxycholovou.

Pro úspěšnou litholýzu s kyselinou ursodeoxycholovou musí být splněny následující podmínky: kameny musí být čistě cholesterol, tzn. nedávají stín na rentgenovém snímku; velikost kamenů by neměla překročit 15-20 mm; žlučník musí plně zachovat svou funkci; žlučník musí být naplněn ne více než polovinou kamenů; průchodnost cystického kanálu by měla být zachována; společný žlučovod by neměl obsahovat kameny.

Při použití kyseliny ursodeoxycholové k rozpouštění žlučových kamenů v prvních 3 měsících léčby je nutné stanovit aktivitu jaterních transamináz každé 4 týdny. V budoucnu mohou být tyto studie prováděny v intervalu 3 měsíců.

Pro kontrolu účinnosti léčby se doporučuje provádět rentgenové a ultrazvukové vyšetření žlučových cest každých 6 měsíců.

Pro prevenci recidivy cholelitiázy by léčba měla pokračovat několik měsíců po rozpuštění žlučových kamenů.

Kyselina ursodeoxycholová by neměla být během těhotenství podávána.

Ženy v plodném věku během léčby kyselinou ursodeoxycholovou se doporučuje používat nehormonální antikoncepci nebo antikoncepci s nízkým obsahem estrogenů.

Není známo, zda se kyselina ursodeoxycholová vylučuje do mateřského mléka.

Kyselina ursodeoxycholová

Návod k použití:

Kyselina ursodeoxycholová je hepatoprotektivní a choleretická látka.

Farmakologické vlastnosti kyseliny ursodeoxycholové

Kyselina ursodeoxycholová je žlučová kyselina podle původu. Kromě choleretických a jaterních ochranných vlastností má imunomodulační účinek, snižuje tvorbu žlučových kamenů a snižuje cholesterol.

Mechanismus účinku kyseliny ursodeoxycholové je stabilizovat jaterní buňky. Jeho molekuly jsou schopny se integrovat do membrán hepatocytů (jaterních buněk) a učinit je odolnějšími vůči poškození agresivními médii. Kvůli tvorbě bezpečných komplexů s toxickými žlučovými kyselinami je kyselina ursodeoxycholová neutralizuje a brání tak škodlivým účinkům na buněčné membrány.

Přípravky kyseliny ursodeoxycholové ovlivňují jaterní recirkulaci žlučových kyselin (jejich reabsorpce ze střeva do žluči), snižují absorpci cholesterolu ve střevě a mají tak účinek snižující cholesterol.

V kombinaci s cholesterolem v obsahu žlučníku tento lék zvyšuje rozpustnost krystalů cholesterolu, přispívá k ničení žlučových kamenů a zabraňuje tvorbě nových kamenů cholesterolu. Přípravky kyseliny ursodeoxycholové navíc snižují tvorbu cholesterolu přímo v játrech, tzn. Snižují obsah této látky v těle.

Imunomodulačním účinkem kyseliny ursodeoxycholové na organismus je normalizace aktivity lymfocytů a zhoršená exprese antigenů na jaterních buňkách a jaterních kanálcích. Odborníci v oboru hepatologie poskytují pozitivní přehled o kyselině ursodeoxycholové jako prostředku významného snížení fibrózy jater v primární biliární cirhóze, cystické fibróze a alkoholické mastné degeneraci jater.

Lék je absorbován v tenkém střevě (v jejunu a ileu), 3 hodiny po podání v krvi, je dosažena jeho maximální koncentrace. Pravidelný příjem přípravků kyseliny ursodeoxycholové vede ke skutečnosti, že se stává hlavní žlučovou kyselinou v krvi. V těle prochází řadou transformací, po kterých se vylučuje ve formě metabolitů s výkalem v nepatrném množství močí.

Forma uvolňování Ursodeoxycholová kyselina

Podle instrukcí je lék dostupný v 250 mg tobolkách. Je hlavní aktivní složkou různých farmaceutických přípravků s choleretickým účinkem. Na základě kyseliny ursodeoxycholové se tyto léky vytvářejí jako:

Indikace pro použití

Kyselina ursodeoxycholová podle instrukcí se používá při komplexním léčení cholelitiázy, pokud mají cholesterolový původ a jejich odstranění chirurgickými nebo endoskopickými prostředky není možné. Cholesterolové kameny ve velikosti by neměly být delší než 2 cm po litotripsii (drcení kamenů).

Kyselina ursodeoxycholová je předepisována v případech chronické aktivní hepatitidy se stázou žluči, s primární biliární cirhózou do stadia aktivní fibrózy, s cystickou fibrózou jater, žlučovou refluxní ezofagitidou a akutní hepatitidou.

Podle recenzí Ursodeoxycholová kyselina pomáhá s biliární dyskinezí a cholecystopatií. Další oblastí jeho použití je prevence stagnace žluči při užívání hormonálních antikoncepčních léků, zlepšení funkce jater při léčbě cytostatiky, jako pomůcka při transplantaci jater a dalších orgánů.

Kontraindikace pro použití kyseliny ursodeoxycholové

Podle instrukcí je léčivo kontraindikováno u akutního zánětu žlučových cest a močového měchýře (cholecystitis, cholangitis), v případě jaterní cirhózy ve stadiu výrazné aktivity a dekompenzace, u nespecifické ulcerózní kolitidy, Crohnovy choroby, výrazného zhoršení funkce ledvin. Individuální intolerance je také kontraindikací kyseliny ursodeoxycholové.

Návod k použití

Neexistuje žádná věková hranice pro užívání tohoto léku, v případě potřeby může být kyselina ursodeoxycholová podávána z neonatálního období. Dávka se volí individuálně v závislosti na tělesné hmotnosti a stupni projevu onemocnění. Průměrná denní dávka je až 10 mg / kg, užívá se jednou večer. Trvání přijetí a počet cyklů kyseliny ursodeoxycholové určuje lékař, liší se u různých onemocnění. Během léčby jednou za 3 měsíce je nutné stanovit hladinu jaterních enzymů a při rozpouštění žlučových kamenů se provádí každých 6 měsíců ultrazvuk a rentgenové vyšetření jater a žlučových cest.

Nežádoucí účinky kyseliny ursodeoxycholové

Přípravky na bázi kyseliny ursodeoxycholové mohou podle instrukcí někdy způsobit dočasné zvýšení jaterních enzymů, svědění kůže, alergické kožní projevy, kalcifikaci žlučových kamenů, průjem.

Informace o léku jsou zobecněné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Vlastní ošetření je nebezpečné pro zdraví!

Kyselina ursodeoxycholová

Popis k 04/04/2017

Latinský název: Acidum ursodeoxycholicum
ATC kód: A05AA02
Chemický vzorec: C₂₄H₄₀O₄
Kód CAS: 128-13-2

Chemický název

Chemické vlastnosti

Tato chemická sloučenina je hydrofilní necytotoxická žlučová kyselina, epimer epizody chenodesoxycholové kyseliny. Kyselina ursodeoxycholová není velmi agresivní lcd, která se normálně nachází v lidské žluči a tvoří asi 1 až 5% všech žlučů do t, které se nacházejí v těle. Molekulová hmotnost látky = 392,6 gramů na mol. Vzhled - to je nažloutlý jemný prášek, který se skládá z krystalů, chuť je hořká. Prostředky jsou dobře rozpuštěny v ethanolu a ledové kyselině octové až na ty, které nejsou téměř rozpustné ve vodě. K dispozici ve formě kapslí pro požití a suspenzi pro děti.

Farmakologický účinek

Choleretický, imunomodulační, hepatoprotektivní, cholelitholytický, hypocholesterolemický.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Kyselina ursodeoxycholová má schopnost stabilizovat membrány hepatocytů, snížit koncentraci hydrofobních, toxických kyselin, zpomalit proces absorpce cholesterolu ve střevě. Látka má cytoprotektivní a hypocholesterolemický účinek, zpomaluje buněčnou smrt z vystavení toxickým mastným kyselinám.

Léčivo je účinné při léčbě žlučové refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy, váže nepolární žlučové kyseliny. Látka má schopnost tvořit dvojité molekuly, které jsou dobře uloženy v buněčné membráně a stabilizují je, buňky jsou imunní vůči působení cytotoxických micel. Nástroj přispívá k rozpuštění žlučových kamenů v důsledku posunu koncentrace cholesterolu a žluči na-t, zabraňuje vzniku nových kamenů. Toxické kyseliny jsou rychle odstraněny střevy stolicí.

Kyselina ursodeoxycholová normalizuje fungování T-vrahů (lymfocytů), inhibuje expresi HLA-antigenů umístěných na membránách hepatocytů. Přípravek zpomaluje rozvoj fibrózy v případě primární biliární cirhózy, cystické fibrózy nebo alkoholické steatohepatitidy. Snižuje riziko varixů jícnu.

Po požití dochází k absorpci léku v lačníku, kde dochází k pasivní difuzi. Maximální koncentrace léčiva je pozorována během 1-3 hodin. Sloučenina má vysoký stupeň spojení s plazmatickými proteiny, asi 70% u zdravých pacientů. Při systematickém užívání látka nahrazuje přibližně polovinu celkového počtu žlučových KT v krvi.

V tkáních jater se lék váže na taurin a glycin, což vytváří konjugáty, které jsou vylučovány do systémového oběhu. Terapeutický účinek prostředků pro příjem závisí na dávce. Látka překonává placentární bariéru vylučovanou stolicí. Méně než 1% se vylučuje močí.

Indikace pro použití

z cholesterolových kamenů v žlučníku a běžného žlučovodu s nemožností endoskopické a chirurgické léčby;
eliminovat cholesterolové kameny o průměru nejvýše 2 cm po mechanickém nebo mimotělním litotripsu;
při léčbě primární biliární cirhózy;
při chronické hepatitidě s cholestatickým syndromem;
pacienti s cystickou fibrózou jater, akutní hepatitidou nebo vrozenou atresií žlučovodu;
s gastritidou a refluxní ezofagitidou;
pro léčbu biliárního dyspeptického syndromu s dyskinezí nebo cholecystopatií;
jako profylaktický prostředek a pro léčbu cholestatického syndromu vznikajícího při léčbě hormonálních kontraceptiv;
na pozadí léčby cytostatiky, s alkoholickým poškozením jater;
v rámci komplexní léčby po transplantaci jater a dalších orgánů.

Kontraindikace

UDCA je kontraindikováno pro příjem:

při akutních zánětlivých onemocněních žlučových cest a žlučníku;
pacienti s cirhózou jater s vaskulární a parenchymální dekompenzací;
s Crohnovou chorobou, ulcerózní kolitidou;
pacienti s těžkými poruchami ledvin;
jestliže jste alergický / á na látku.

Vedlejší účinky

Může být: vyrážka a svědění na kůži, zvýšené jaterní enzymy, alergie, zácpa, nevolnost, nepohodlí a bolest v epigastrickém regionu.

Průjem, dekompenzace jaterní cirhózy a kalcifikace žlučových kamenů jsou vzácné.

Kyselina ursodeoxycholová, návod k použití (způsob a dávkování)

Léky se užívají perorálně, dávka se stanoví individuálně. Denní dávka se zpravidla vypočítá jako 10 mg na kg tělesné hmotnosti. Lék se užívá jednou odpoledne. Délka léčby závisí na indikacích a léčebném režimu.

Předávkování

Neexistují žádné informace o předávkování drogami.

Interakce

Při kombinované UDCA s cyklosporinem se v krvi pozoruje nepředvídatelné zvýšení absorpce a zvýšení plazmatické koncentrace cyklosporinu.

Během léčby tímto přípravkem existuje riziko snížení účinnosti a plazmatických koncentrací ciprofloxacinu.

Podmínky prodeje

Zvláštní pokyny

Aby se odstranily žlučové kameny s kyselinou ursodeoxycholovou, je nezbytné, aby kameny byly cholesterolu, ne většího než 20 mm, žlučník si zachovává své funkce, takže polovina močového měchýře zůstává volná. Také kameny by neměly blokovat žlučovod.

Během kyselé terapie se doporučuje kontrolovat aktivitu jaterních enzymů v prvních 3 měsících, každých 30 dní. Aktivita transaminázy se kontroluje každé 3 měsíce.

Při léčbě cholesterolových kamenů se doporučuje jednou za šest měsíců podstoupit ultrazvuk a rentgenové vyšetření.

Po rozpuštění kamenů se pro profylaxi doporučuje užívat lék několik měsíců.

Během těhotenství a kojení

Údaje o bezpečnosti léčiva u pacientů během těhotenství a kojení jsou omezené.

Léky mohou být předepsány ošetřujícím lékařem za předpokladu, že potenciální přínosy léčby převažují nad možným poškozením dítěte. Údaje o tom, zda přípravek vyniká mateřským mlékem.

Léky, které obsahují (Analogy ursodeoxycholové kyseliny)

Existuje celá řada přípravků kyseliny ursodeoxycholové. Léčiva, která obsahují léčivo jako hlavní aktivní složku: Ursosan, Ursodez, Urdox, Exhol, Grinterol, Ursodex, Ursorom Rompharm, Ursomik, Ursofalk, Livodeks, Ursoliv, Choudexan, Ursolit.

Recenze

Pro rozpouštění cholesterolů v žlučníku se používají chenodeoxycholické přípravky nebo přípravky ursodeoxycholové kyseliny. Ten je považován za bezpečnější a účinnější. Vzhledem k tomu, že pro úspěšný výsledek léčby je nutné pozorovat řadu stavů, je příznivý výsledek pozorován u přibližně 15% pacientů. V tomto případě by měla být léčba prováděna pod dohledem lékaře, pacient musí dodržovat všechny své předpisy, dodržovat dietu a nepít alkohol. Délka léčby je obvykle od šesti měsíců do 2 let, což také snižuje pravděpodobnost stabilního výsledku.

Některé recenze kyseliny ursodeoxycholové:

„... lékař předepsal, pil 3 měsíce lék a výsledky se začaly objevovat, ale žlučová kolika ho začala trápit. Léčba musela být přerušena “;
„Kyselina byla předepsána mému dítěti s žloutenkou. Dal mu dávku, jak řekl doktor. Do 3 měsíců. Nyní je dítě zdravé “;
„… Vzal jsem si lék velmi dlouhou dobu, asi rok, byl tam vysoký bilirubin. Nyní jsou testy normální. Pravda, poprvé jsem byl trápen problémem se stolicí, pak průjmem, pak průjmem “;
„... Tento lék mi nepomohl. Všechno zůstalo na svém místě, jen trochu nevolno po užití tobolek. Stručně řečeno, rozhodli se léčit žlučové kameny chirurgicky.

Cena Ursodeoxycholic kyseliny, kde koupit

Cena přípravků kyseliny ursodeoxycholové se liší v závislosti na značce a výrobci. Koupit tobolky Ursosan, dávka 250 mg může být asi 180 rublů, 10 kusů.

Deoxycholová kyselina

Kyselina ursodeoxycholová

Tvrdé želatinové kapsle č. 0, bílá; obsah kapslí je směs prášku a granulí nebo zhutněná hmota bílé nebo téměř bílé barvy.

Pomocné látky: kukuřičný škrob - 63 mg, povidon K30 - 10 mg, oxid křemičitý, bezvodý koloidní oxid - 5 mg, stearát hořečnatý - 2 mg.

Složení tvrdé želatinové kapsle: oxid titaničitý - 2%, želatina - až 100%.

10 ks. - Balení (1) - kartonové balení 10 ks. - Balení obalů (2) - kartonové balení 10 ks. - Obaly na obaly (5) - kartonové obaly, 20 ks. - Balíčky buněk Contour (1) - kartonové balení 20 ks.

- Zabalené balení (5) - kartonové balení 10 ks. - plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - kartonové obaly, 20 ks. - plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - balení z kartonu.50 ks. - plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - kartony.

- plechovky z polyethylenu vysoké hustoty (1) - kartony.

Farmakologický účinek

Studie in vitro ukázaly, že kyselina ursodeoxycholová má přímý hepatoprotektivní účinek a snižuje hepatotoxicitu hydrofobních žlučových solí.

Má vliv na imunologické reakce, snižuje patologickou expresi HLA antigenů třídy I na hepatocytech a potlačuje produkci cytokinů a interleukinů.

Indikace

Žlučové kameny cholesterolu v žlučníku a běžné žlučovody u pacientů, pokud není možná léčba chirurgickou nebo endoskopickou metodou. Cholesterolové kameny žlučníku a běžného žlučovodu o průměru nejvýše 1,5-2 cm po extrakorporální litotripsii nebo mechanické litotripsii.

Primární biliární cirhóza (před vznikem pokročilé fibrózy a cirhózy jater). Chronická aktivní hepatitida s cholestatickým syndromem. Akutní hepatitida, cystická fibróza jater, vrozená atresie žlučovodu. Biliární refluxní ezofagitida a gastritida.

Biliární dyspeptický syndrom s cholecystopatií a biliární dyskinezí. Prevence a léčba cholestatického syndromu v důsledku užívání hormonální antikoncepce. Normalizovat funkci jater u pacientů léčených cytotoxickou terapií, stejně jako u pacientů s alkoholickým poškozením jater.

Transplantace jater a dalších orgánů (adjuvantní léčba).

Kontraindikace

Akutní zánětlivá onemocnění žlučníku a žlučových cest, cirhóza ve fázi dekompenzace cév a parenchymů a / nebo výrazná aktivita, UC, Crohnova choroba, závažná porucha funkce ledvin, přecitlivělost na kyselinu ursodeoxycholovou.

Dávkování

Instalace individuálně. Obvykle se používá v dávce až 10 mg / kg / den. Denní dávka se užívá jednou večer. Délka léčby závisí na důkazech.

Možné: přechodné zvýšení jaterních transamináz, svědění, alergické reakce.

Zřídka: průjem, kalcifikace žlučových kamenů.

Interakce s léky

Při současném použití s cyklosporinem se zvyšuje nepředvídatelné zvýšení absorpce a koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě.

Popsán případ snížení koncentrace ciprofloxacinu v krevní plazmě pacienta, který je léčen kyselinou ursodeoxycholovou.

Zvláštní pokyny

Pro úspěšnou litholýzu s kyselinou ursodeoxycholovou musí být splněny následující podmínky: kameny musí být čistě cholesterol, tzn.

nedávají stín na rentgenovém snímku; velikost kamenů by neměla překročit 15-20 mm; žlučník musí plně zachovat svou funkci; žlučník musí být naplněn ne více než polovinou kamenů; průchodnost cystického kanálu by měla být zachována; společný žlučovod by neměl obsahovat kameny.

Pro kontrolu účinnosti léčby se doporučuje provádět rentgenové a ultrazvukové vyšetření žlučových cest každých 6 měsíců.

Pro prevenci recidivy cholelitiázy by léčba měla pokračovat několik měsíců po rozpuštění žlučových kamenů.

Těhotenství a kojení

Kyselina ursodeoxycholová by neměla být během těhotenství podávána.

Ženy v plodném věku během léčby kyselinou ursodeoxycholovou se doporučuje používat nehormonální antikoncepci nebo antikoncepci s nízkým obsahem estrogenů.

Není známo, zda se kyselina ursodeoxycholová vylučuje do mateřského mléka.

V případě poruchy funkce ledvin

Kontraindikován u těžkého poškození ledvin.

S abnormální funkcí jater

Kontraindikován v jaterní cirhóze ve fázi dekompenzace cév a parenchymů a / nebo výrazné aktivity.

Popis léčiva Ursodeoxycholová kyselina je založena na oficiálně schválených návodech k použití a schválených výrobcem.

Našli jste chybu? Vyberte ji a stiskněte klávesy Ctrl + Enter.

Kyselina chenodeoxycholová a přípravky na ní založené

Kyselina chenodeoxycholová je aktivní složkou ve farmakologických činidlech používaných ke snížení koncentrace cholesterolu v žluči. Kurz užívající léky pomáhá normalizovat sekreci žluči, obnovit optimální trávení a peristaltiku.

Gastroenterologové předepisují pacientům kyselinu chenodeoxycholovou pro rychlé rozpuštění a odstranění žlučníku a kanálků malých a velkých kamenů, které se v nich tvoří.

Tato organická sloučenina má poměrně široký seznam kontraindikací, proto je nutné před zahájením léčby konzultovat lékaře.

Kyselina chenodeoxycholová se aktivně používá v medicíně pro štěpení a odstraňování měkkých cholesterolových kamenů.

Hlavní rysy

Kyselina chenodeoxycholová se produkuje v lidském těle jaterními buňkami (hepatocyty) a poté, co část žluči vstupuje do žlučníku skrz kanály, kde dochází k další distribuci.

Pro zajištění správné funkce gastrointestinálního traktu se denně připraví přibližně 250 ml této esenciální organické sloučeniny, což představuje přibližně 15% celkového objemu produkované žluči.

Pro kyselinu chenodesoxycholovou je charakteristická následující funkční aktivita:

rozpad a emulgaci tuků vstupujících do tenkého střeva s jídlem;
přeprava produktů rozkladu hemoglobinu a jiných chromoproteinů (žlučových pigmentů);
zajištění úplné absorpce lipidů;
normalizace postupu bolusu potravy do tlustého střeva.

Kyselina chenodeoxycholová má aseptické vlastnosti, inhibuje růst a aktivní reprodukci patogenních mikroorganismů, zabraňuje rozvoji hnilobných a fermentačních procesů ve všech částech trávicího systému.

Po provedení všech výše uvedených funkcí je kyselina chenodeoxycholová v malém množství evakuována z lidského těla spolu se stolicí. Po biochemických transformacích je většina z nich absorbována do systémové cirkulace a přenesena portální žílou do jaterních buněk.

K tomuto cyklu dochází pouze při každém použití potravy, protože příští jídlo je signálem pro uvolnění žluči do střeva.

Poznámka: Kyselina genodeoxycholová vstupuje do tenkého střeva ve spojení s esenciální aminokyselinou glycinem. Tato organická sloučenina má schopnost regulovat téměř všechny metabolické procesy.

Největší terapeutická účinnost při léčbě onemocnění žlučových kamenů se liší od Henofalk

Vlastnosti užívání farmakologických léčiv

Před vypracováním terapeutického kurzu jsou prováděny laboratorní a instrumentální studie, které určují povahu kamenů v žlučníku a jejich velikosti.

Když je detekován velký kámen, léky s kyselinou chenodeoxycholovou nejsou předepsány, protože jejich pohyb zvyšuje pravděpodobnost narušení integrity žlučových cest a velkých krevních cév s ostrými hranami nebo úplným zablokováním.

Pro tyto léky je typická nejvyšší terapeutická účinnost:

Pacienti podstupující léčbu jsou pod stálým lékařským dohledem. Jednou za několik měsíců je nutné rentgenové a ultrazvukové vyšetření žlučníku a jeho kanálků.

Když se zdravotní stav zhorší, pacient předloží biologické vzorky pro laboratorní analýzu, jejichž výsledky pomáhají stanovit změny ve složení krve.

Závažné nežádoucí účinky se mohou objevit během záhlaví: závratě, bolesti hlavy, bolest v epigastriu, nevolnost, záchvaty zvracení, průjem, kožní vyrážka a svědění. Když se objeví, měli byste okamžitě přestat užívat lék a poraďte se s lékařem.

Farmakologický účinek

Kyselina chenodeoxycholová je aktivní složkou ve farmakologických přípravcích používaných ke snížení funkční aktivity žlučníku.

Indikací pro použití těchto léků je tvorba cholesterolových kamenů v žlučníku. Základem patogeneze jejich vzniku je neschopnost žluči plně rozložit tuky.

Oni také zadají nemetabolized formu do systémového oběhu, provokovat vzhled cholesterol plakety v žilách a tepnách.

Upozornění: Akumulace škodlivých lipidů v krevním řečišti může vést k rozvoji diabetu. Proto gastroenterologové a kardiologové předepisují přípravky kyseliny chenodesoxycholové, aby normalizovali metabolismus tuků a zvýšili funkční aktivitu žlučníku.

Přípravky s kyselinou chenodeoxycholovou se používají pouze k rozpuštění malých kamenů.

Kontraindikace

K rozpuštění měkkých cholesterol kameny, léky s chenodesoxycholové kyseliny jsou předepsány po důkladném vyšetření pacienta, protože jejich negativní vedlejší účinky na vnitřní orgány. Kontraindikace:

individuální predispozice k rozvoji alergické reakce na kyselinu chenodesoxycholovou;
hepatitida;
přítomnost kalcifikovaných kamenů v žlučníku;
ulcerózní léze gastrointestinálního traktu;
těhotenství;
akutní cholecystitis;
akutní a chronické selhání ledvin a jater.

Důležité: Rozpuštění žlučových kamenů u lidí s nadměrnou hmotností je mnohem pomalejší, takže se na léčbě podílí odborník na výživu.

Kyselina chenodeoxycholová je určena pro dlouhodobé použití. Trvání terapeutického kurzu se pohybuje od několika měsíců do 2-3 let. Při selhání průběhu léčby je pacientovi ukázán chirurgický zákrok.

Všechny materiály na místě jsou prezentovány ozhivote.ru
pro seznámení jsou možné kontraindikace, konzultace s lékařem je POVINNÁ! Nesnažte se sami diagnostikovat a sami se léčit!

Kyselina ursodeoxycholová - forma uvolňování léčiv, indikace pro použití, recenze

Žlučové kameny, problémy s játry jsou běžné nemoci, které trápí mnoho lidí. To přispívá ke špatné dědičnosti a nedostatku určité složky v těle.

Kyselina ursodeoxycholová (synonymem UDCA) je léčivo ve formě tobolek nebo suspenzí, jejichž pravidelné užívání napomáhá rozpouštění cholesterolů.

Tento lék snižuje viskozitu žluči, zlepšuje její proud, zabraňuje vzniku kamenů, podporuje jejich rozpouštění.

Ursodiol (acidum ursodesoxycholicum) je přirozená, i když jen malá složka lidské žlučové kyseliny.

Mechanismus účinku UDCA inhibuje syntézu endogenního cholesterolu produkovaného játry a jeho další absorpci střevy.

Kyselina ursodeoxycholová je hydrofilní bíložlutý krystalický prášek s želatinovým obalem, který přináší hmatatelné výhody: rozpouští kameny, přispívá k jejich disperzi v tělních tekutinách.

Kyselina ursodeoxycholová (ursodeoxycholický) není obsažena v potravinách, produkuje se lidským tělem v malých množstvích. Choleretic kyselina byla objevena dánskými výzkumníky v Grónsku v časném 1900s uvnitř těla medvěda. Na základě studovaných složek byly vytvořeny léky na léčbu onemocnění jater, slinivky břišní, žlučníku.

UDCA přípravky mají anti-cholestatický účinek (zabraňují stagnaci žluči) při různých poruchách. Perorální podání ursodiolu zvyšuje množství kyseliny, které tělo produkuje.

To pomáhá odstranit toxické koncentrace endogenních tekutin, které mají tendenci se hromadit při onemocněních jater.

Působení kyseliny ursodeoxycholové zahrnuje cytoprotekci epitelových buněk poškozeného žlučovodu, imunomodulační účinek a stimulaci sekrece žluči.

Indikace pro použití

Je nutné užívat lék (Ursosan nebo Ursofalk) přesně podle pokynů a předpisu lékaře. Samoléčba je nepřijatelná: může vést k vážným zdravotním problémům. Indikace pro použití kyseliny ursodeoxycholové:

kameny obsahující cholesterol;
primární biliární cirhóza;
léčba pacientů s kontraindikací pro chirurgický zákrok;
chronická, autoimunitní, atypická hepatitida;
léčba, prevence žlučových kamenů;
toxické poškození jater (s léky nebo alkoholem);
atrézie žlučových cest.

Kontraindikace

Kyselina deoxycholová může způsobit negativní reakci organismu. Vedené klinické studie odhalily mnoho vedlejších účinků při užívání léků. Kontraindikace kyseliny ursodeoxycholové zahrnují:

problémy s játry;
onemocnění žlučníku, kromě přítomnosti kamenů (akutní cholecystitis, cholangitida, obstrukce tekutin, biliární pankreatitida);
Crohnova choroba;
ulcerózní kolitida;
střevní chirurgie;
těhotenství, kojení;
užívání antikoncepčních tablet;
hormonální terapie;
neslučitelnost s některými léky;
alergické reakce.

Silný lék může způsobit vážné poškození. Pokud se zjistí vedlejší účinky kyseliny, měli byste okamžitě zavolat sanitku nebo se poradit s lékařem. Negativní reakce těla zahrnují:

bolest hlavy;
horečka;
bolesti těla;
příznaky chřipky;
zimnice;
bolest žaludku;
nevolnost;
průjem nebo zácpa;
závratě, pocit únavy;
bolesti zad, bolesti dolní části zad;
dušnost;
otok obličeje, jazyka, rtů, hrdla (alergie).

UDCA může předepisovat pouze lékař. Podle instrukcí radaru je lék dostupný v kapslích a kapalnější formě (suspenze). Další formy uvolňování kyselin: krémy, kapky, masti (velmi vzácné).

Než si vyberete lék a provedete nákup, měli byste se poradit se svým lékařem. Předepíše léčebný cyklus, vybere si originální nástroj nebo jeho náhražku, která nezpůsobí alergickou reakci.

Nejběžnější léky s kyselinou ursodeoxycholovou:

Návod k použití kyseliny ursodeoxycholové

Jak se přípravek Ursosan užívá? Doporučená dávka pro dospělé je 13-15 mg na kg tělesné hmotnosti denně. Frekvence podávání: 2-4 krát denně s jídlem. Je lepší pít lék s vodou, raději teplé mléko.

Návod k použití kyseliny ursodeoxycholové vyžaduje správné skladování léčiva. Musí být chráněn před zdroji tepla, vlhkosti, světlem.

Skladujte při teplotě 20-25 ° C mimo dosah dětí a domácích zvířat.

Kapsle

Nejoblíbenější drogou založenou na UDCA je Ursofalk. Působí jako silný hepatoprotektor v těle. Léčivem je tvrdá želatinová kapsle kyseliny ursodeoxycholové, naplněná bílým práškem. Jejich délka je 21,7 ± 0,3 mm. Množství látky v jedné tobolce je 250 mg. Vezměte lék by měl být pravidelně, podle pokynů lékaře.

Pozastavení

Ursofalkový sirup je kyselina ursodeoxycholová, která působí jako účinná látka v přípravku. Vzhled: bílý, homogenní roztok s malými vzduchovými bublinkami a vůní citronu. Suspenze kyseliny ursodeoxycholové je předepsána pro:

léčba biliární cirhózy v raném stadiu;
drcení žlučových kamenů u pacientů s fungujícím žlučníkem;
odstranění cystických poruch fibrózy u dětí;
léčba žloutenky u novorozenců.

Analogy kyseliny ursodeoxycholové

Více než 28 výrobců světového obchodu nabízí levné generiky. Rozdíl spočívá v názvu, nízké ceně a dalších komponentách, ale všechny náhrady musí obsahovat UDCA. V prodeji najdete následující analogy kyseliny ursodeoxycholové:

Cena kyseliny ursodeoxycholové

Ursofalk si můžete koupit v lékárně nebo internetovém obchodě za dostupnou cenu se slevou. Analogový lék bude stát o něco levnější než originál. Dodávka se provádí v Moskvě v Petrohradu. Některé zdroje posílají lék poštou během krátké doby do všech regionů země. Nejlepší ceny zjistíte v níže uvedené tabulce:

Recenze

Užívám tuto kyselinu dlouho. Před 12 lety jsem odstranil močový měchýř a z nějakého důvodu se začaly vyvíjet žlučové kameny. Jmenován Ursofalk. Lék je drahý, ale lékař zaznamenává pozitivní vývoj. Zajímalo ho, kolik Ursosan stojí v lékárně - ukázalo se, že je to levnější. Pokusím se to vzít.

Ludmila, 63 let

Když jsem začal užívat lék, začal jsem mít průjem a po 11 dnech jsem měl v rukou strašlivou bolest, musel jsem také sledovat dietu. Lékař řekl, že je nutné změnit lék na analog s podobnými vlastnostmi a negativní pocity projdou. Měl pravdu, teď je to pro mě mnohem snazší. Ursosan zcela kontroluje aktivitu žlučníku.

Antonina, 25 let

Když mé dítě nejprve šlo do nemocnice, lékař nám tuto kyselinu předepsal. Nevěděl jsem, kolik je Ursofalk, a ukázalo se, že to nebylo tak levné. Obávám se, že si něco podobného objednáte, zejména proto, že předepsané léky jsou stále účinné. Příležitostně si syn stěžuje na svědění, takže příští týden půjdeme na konzultaci s naším lékařem.

Informace uvedené v článku mají pouze informativní charakter. Materiály uvedené v článku nevyžadují samo-léčbu. Na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta může diagnostikovat a poradit pouze kvalifikovaný lékař.

Kyselina ursodeoxycholová: návod k použití, analogy, recenze

V poslední době se kyselina ursodeoxycholová stále více používá k léčbě různých jaterních lézí. Pokyny pro použití této chemické sloučeniny indikují její účinnost u mnoha závažných onemocnění. Co je to za látku? Na co je ursodeoxycholová kyselina určena? V jakých produktech je přítomen?

Popis

Kyselina ursodeoxycholová, jejíž použití je založeno na jejím původu a vlastnostech, je bíložlutý krystalický prášek. Má hořkou chuť. Tato látka v normálně fungujícím lidském těle se vyrábí v malých množstvích.

Jeho podíl je asi 5% celkové hmotnosti žlučových kyselin. Je hydrofilní a nemá cytotoxicitu. Tato chemická sloučenina je rozpustná v alkoholu a ledové kyselině octové, mírně rozpustná v chloroformu a prakticky nerozpustná ve vodě. Kyselina ursodeoxycholová není v produktech obsažena.

Nachází se v žlučníku medvěda hnědého.

Kyselina ursodeoxycholová (UDCA) je epimer kyseliny chenodeoxycholové. Zpočátku se začal používat k léčbě refluxní gastritidy a štěpení žlučových kamenů. Postupem času se začalo používat u mnoha dalších nemocí. UDCH je považován za nejbezpečnější žlučovou kyselinu.

Činnost kyseliny ursodeoxycholové

Dosud je použití UDCH standardem pro léčbu různých cholestatických onemocnění jater s autoimunitní složkou. Mechanismus účinku tohoto nástroje je stabilizovat buňky tohoto orgánu.

Jeho molekuly mohou být inkorporovány do membrán hepatocytů hepatocytů. Díky tomu jsou schopny učinit je odolnější vůči působení agresivních faktorů. Toto hepatoprotektivní činidlo má choleretický účinek.

UDCH snižuje syntézu cholesterolu v játrech a zabraňuje jeho vstřebávání ve střevě. Tento lék snižuje litogenitu žluči a zvyšuje její obsah kyseliny. Zlepšuje aktivitu lipázy, pankreatické a žaludeční sekrece.

Kyselina ursodeoxycholová má také hypoglykemický účinek, stimuluje tvorbu a separaci žluči, snižuje hladinu cholesterolu v ní.

Tento lék upřednostňuje částečný nebo úplný rozklad cholesterolových kamenů. Proto se používá častěji.

V kombinaci s cholesterolem zvyšuje rozpustnost krystalů, což má destruktivní účinek na žlučové kameny.

UDCH má imunomodulační účinek, kterým je zvýšení aktivity lymfocytů, snížení exprese různých antigenů na membránách hepatocytů. Ovlivňuje počet T-lymfocytů, snižuje počet eozinofilů.

UDCX snižuje koncentraci cholesterolu v žluči jeho dispergací a průchodem látky do fáze tekutých krystalů. Ovlivňuje enterohepatickou cirkulaci solí žlučových kyselin.

Výsledkem je snížení endogenních hydrofobních a toxických sloučenin ve střevě. Tento přípravek má přímý hepatoprotektivní a choleretický účinek.

Kyselina ursodeoxycholová, jejíž hodnocení odborníků v oboru hepatologie ukazuje její účinnost, může snížit fibrózu jater v tukové degeneraci.

Aplikace

Pro tyto patologické stavy je předepsána kyselina ursodeoxycholová, jejíž použití se provádí pod dohledem ošetřujícího lékaře:

• přítomnost cholesterolových kamenů lokalizovaných v žlučníku nebo ve společném kanálu;

• nemožnost léčby endoskopickou nebo chirurgickou metodou;

• chronické, atypické, akutní a autoimunitní hepatitidy;

• přítomnost cholesterolových kamenů po mechanické a mimotělní litotripsii;

• toxické (léčivé, alkoholické) poškození jater;

• primární biliární cirhóza bez známek dekompenzace;

Atresie žlučových cest;

• chronická aktivní hepatitida;

• cholestáza s parenterální výživou;

Biliární dyskineze;

• biliární dyspeptický syndrom v biliární dyskinezi a cholecystopatii;

• vrozené atrézie žlučových cest;

• žlučová refluxní ezofagitida a refluxní gastritida.

Kyselina ursodeoxycholová (UDCH) se také používá k prevenci poškození jater způsobeného užíváním cytotoxických léků a hormonálních kontraceptiv. Předepisuje se u jiných onemocnění způsobených stázou žluči. UDCH je také předepisován pro adjuvantní léčbu při transplantaci jater nebo jiných orgánů.

Kontraindikace

Kyselina ursodeoxycholová, jejíž hodnocení je většinou pozitivní, má závažné kontraindikace. Patří mezi ně:

• zánětlivá onemocnění žlučníku, střev a žlučových cest v akutní fázi;

• rentgenové žlučové kameny s vysokým obsahem vápníku;

• obstrukce žlučových cest;

• cirhóza jater během dekompenzace;

• výrazné poruchy fungování slinivky, jater a ledvin.

Použít omezení

Kyselina ursodeoxycholová, jejíž návod k použití jasně ukazuje na neexistenci přísných omezení při jejím použití, není určena pro děti do 3 let ve formě tobolek. Pro jejich léčbu byly použity suspenze obsahující tento lék.

Odborníci dosud neprovedli relevantní studie zaměřené na stanovení cholelitholytického účinku této látky v závislosti na věku dítěte.

Současně studie provedené na dětech s atresií žlučových cest a některými onemocněními jater nevykazovaly specifické pediatrické problémy.

Přípravky obsahující kyselinu ursodeoxycholovou se předepisují těhotným ženám pouze tehdy, pokud zamýšlený účinek léčby tímto léčivým přípravkem převažuje nad možným rizikem pro nenarozené dítě.

Současně bychom neměli zapomínat, že nikdo nevedl v této kategorii pacientů vědecké studie o bezpečnosti této látky.

Vzhledem k tomu, že není spolehlivě známo, zda UDCH proniká do mateřského mléka, je nutná opatrnost při předepisování tohoto přípravku kojícím ženám.

Vedlejší účinky

Kyselina ursodeoxycholová, jejíž návod k použití indikuje nejen omezení jejího použití, ale také možné vedlejší účinky, může vést k těmto patologickým jevům jako:

• zvýšená aktivita transamináz;

• bolest v pravém hypochondriu a epigastrické oblasti;

• alergické reakce na kůži (svědění, vyrážka);

Léčba primární biliární cirhózy tímto lékem někdy vede ke skutečnosti, že pacient má přechodnou dekompenzaci, která zmizí po vysazení tohoto léku.

Bezpečnostní opatření

Pro úspěšnou litolýzu cholesterolových kamenů pomocí UDCH je třeba vzít v úvahu následující podmínky:

• jejich velikost nepřesahuje 2 cm;

• nedávají stín na rentgenovém snímku;

Žlučník funguje normálně;

• kanály udržují propustnost;

• bublina je naplněna kameny menšími než polovina;

• společný žlučovod neobsahuje kameny.

Jaké další omezení v recepci má kyselina ursodeoxycholová? Pokyny pro tento lék ukazují, že při dlouhodobé léčbě, která přesahuje 1 měsíc, je nutné pravidelně (1 krát za 30 dní) sledovat jaterní transaminázy, fosfatázy, bilirubin, gama-glutamyl transferázu.

Provádění takových analýz je zvláště důležité v počátečních 3 měsících léčby pomocí UDCH. Účinnost léčby je potvrzována každých šest měsíců rentgenovým a ultrazvukem žlučových cest. Aby se zabránilo záchvatům recidivy cholelitiázy, léčba pokračuje po úplném rozpuštění kamenů.

To může trvat mnoho měsíců.

Během léčby UDCH se doporučuje, aby ženy v plodném věku používaly spolehlivé metody antikoncepce. Mohou to být nehormonální látky nebo antikoncepce s nízkým obsahem estrogenů.

Forma uvolňování a dávkování

Kyselina ursodeoxycholová, jejíž návod k použití poskytuje podrobný popis režimu jejího příjmu, je k dispozici v následujících dávkových formách:

• tobolky a tablety 150 a 250 mg;

• pozastavení pro děti.

Dávkování kyseliny ursodeoxycholové je přísně stanoveno individuálně. Záleží na závažnosti stavu osoby a tělesné hmotnosti. Nejčastěji je předepsán na 10-20 mg / kg denně. Tato dávka se užívá najednou večer. Délka léčby závisí na důkazech.

Tento lék se vstřebává v tenkém střevě a po 3 hodinách je jeho nejvyšší koncentrace zaznamenána v krevní plazmě. Trvalý příjem léků obsahujících kyselinu ursodeoxycholovou z ní činí hlavní žlučovou kyselinu v lidském těle.

Tato látka podléhá různým transformacím a je nakonec vystavena ve formě metabolitů s výkaly a močí.

Trvání léčby určuje ošetřující lékař. Může se lišit v závislosti na typu onemocnění. V některých závažných případech trvá užívání léků UDKH několik let.

Interakce s jinými léky

V kombinaci s UDCX a cyklosporinem se absorpce posledně uvedeného zvyšuje nepředvídatelně. Zároveň se koncentrace těchto léků dramaticky zvyšuje v krevní plazmě. Ve vzácných případech se užívání UDCH současně s lékem "Ciprofloxacin" koncentrace těchto látek snižuje.

Kyselina ursodeoxycholová (analogy)

Kyselina ursodeoxycholová (kapsle, tablety) je dostupná pod různými názvy. Tyto prostředky se liší v pomocných látkách, které jsou jejich součástí. Následující léky s kyselinou ursodeoxycholovou lze tedy nalézt na prodej:

• Kapsle „Ursosan“ předepsané pro léčbu onemocnění difuzní jater, žlučové kameny, s žlučových zpětným gastritis a refluxní ezofagitidy, primární cirhóza, léky a toxické poškození jater, cholecystektomie, onemocnění alkohol, sklerotizující cholangitida, biliární atrézie, nealkoholické steatohepatitidy. K prevenci poškození jater se také používá kyselina ursodeoxycholová („Ursosan“).

• Tablety "Ukrliv", které se užívají při selhání jater, chronické hepatitidy, žlučových kamenech.

• Ursofalk tobolky, předepsané pro různá onemocnění žlučníku a jater, doprovázené cholestázou, snížením některých funkcí jater a zvýšením hladiny cholesterolu.

Mezi ně patří: primární biliární cirhóza a sklerotizující cholangitida, refluxní gastritida a refluxní ezofagitida, hepatitida různých etiologií, cholesterolové kameny, cystická fibróza, různé léze jater, stáze žluči.

Tento lék se používá jako profylaktický prostředek proti poškození jater při užívání účinných léků.

• Ursodex tablety užívané s biliární cirhózou bez známek dekompenzace a refluxní gastritidy. Používají se k rozpouštění malých cholesterolu kameny v normálním fungování žlučníku.

• Ursodez kapsle používané pro štěpení cholesterolových kamenů, léčbu refluxní gastritidy, pro symptomatickou léčbu primární jaterní cirhózy bez známek dekompenzace.

• Ursolizin tobolky předepsané pro rozpouštění cholesterolových kamenů a symptomatickou léčbu biliární cirhózy, žlučníku a refluxní gastritidy. Lék se používá v komplexní terapii pro léčbu pacientů s chronickou hepatitidou a cirhózou jater.

• Kapsle „Choludexan“, který se používá při léčbě nekomplikované cholelitiáza, chronické aktivní hepatitidy, alkoholické a toxické jaterních lézí, nealkoholické steatohepatitidy, primární biliární cirhóza, primární sklerotizující cholangitida, cystická fibróza, biliární dyskineze, zpětným gastritidy a refluxní ezofagitidy.

• Urdoks kapsle, které jsou předepsány pro primární biliární cirhózu bez známek dekompenzace, refluxní gastritidy. Lék dobře rozpouští malé a střední cholesterolové kameny při zachování normální funkce žlučníku.

• Kapsle „kurzoru C“, udělený na nekomplikovanou cholelitiáza, primární cirhóza, akutní a chronické hepatitidy, sklerotizující cholangitida, atrézie intrahepatální traktu, refluxní gastritidy a refluxní ezofagitidy, cholestáza, během parenterální výživy, biliární dyskineze, onemocnění jater, s cystická fibróza, mastná hepatóza, dyspeptický syndrom. Lék se používá k prevenci poškození jater při užívání hormonálních antikoncepčních prostředků a cytotoxických léků, tvorbě kamenů v obezitě.

Kyseliny ursodeoxycholové, analogy této látky, jsou přijímány pouze na předpis ošetřujícího lékaře.

Deoxycholát sodný pro korekci obličeje a těla

Pro estetickou korekci obličeje a těla je v lékařské kosmetologii široce používána metoda mezoterapie, injekce lipolýzy nebo meso-rozpouštění. Byly vyvinuty postupy pro provádění postupů používajících léky různých mechanismů působení. Jedním z nich je deoxycholát sodný, což je sůl kyseliny deoxycholové.

Vlastnosti a mechanismus účinku léků

Tato chemická sloučenina je přírodní produkt. Deoxycholát sodný je přítomen ve složení žluči u lidí a savců. Vzniká ve střevě v důsledku chemických a biologických transformací primárních žlučových kyselin syntetizovaných jaterními buňkami. Mechanismus jeho působení je následující: t

sodná sůl se transformuje na sekundární mastnou deoxycholovou kyselinu;
kyselina je orientována kolem dvouvrstvé membrány tukových buněk;
membrána je dezorganizovaná a její permeabilita je zvýšena, což zajišťuje, že fosfatidylcholin (kyselina-fosfolipid) vstupuje do tukové buňky.

Ten již rozkládá lipidy (tuky) a mění je na emulze. V důsledku toho vstupují do extracelulárního prostoru, jsou zachyceny fagocyty a vstupují do lymfy a žilní krve, po které jsou částečně odstraněny z těla, používané pro strukturu buněk, jsou oxidovány uvolněním energie.

Mechanismus účinku deoxycholátu sodného je tedy nezbytnou podmínkou pro jeho použití v koktejlech pro účely korekce těla.

Indikace a kontraindikace

Deoxycholát sodný se používá v kombinaci s dalšími činidly (jako je fosfatidylcholin) pro léčbu celulitidy, přípravě na operaci liposukce, "nechirurgické" liposukci, tj. Odstranění lokálních tukových zásob v oblastech:

Druhá brada
Plochy axilární a subscapularis.
Loketní a kolenní klouby.
Přední břišní stěna (viz také: břišní liposukce).
Kyčelní klouby (kalhoty) a stehna.

V souvislosti s možnými komplikacemi byly zjištěny kontraindikace deoxycholátu sodného:

Těhotenství a kojení novorozence.
Závažná cévní a srdeční onemocnění.
Endokrinní onemocnění, zejména diabetes.
Nemoci jater a slinivky břišní.
Jaterní a renální selhání.
Dermatologická onemocnění v oblasti navrhovaných postupů.
Přítomnost křečových žil s trofickými změnami kůže.
Polyvalentní alergie, poruchy imunity a autoimunitní onemocnění (revmatoidní artritida, systémový lupus erythematosus atd.).
Použití antikoagulancií, které snižují srážení krve.
Přecitlivělost na léčivo.

Dávkování a vedlejší účinky

Deoxycholát sodný se používá v čisté formě nebo jako součást koktejlů pro mezoterapii. Jehla se vloží do hloubky 13 mm kolmo k povrchu. Po zavedení 0,1 ml léku se natáhne do 6-7 mm, injikuje se dalších 0,1 ml. Vzdálenost mezi injekcemi je 20 mm. Nedoporučuje se překročit dávku léku ve složení koktejlu pro jeden postup v zónách:

obličej, ruce a oblast kolen - 3-5 ml;
břicho, záda, stehna - 5-15 ml.

Celý průběh léčby je od 5 do 15 sezení, v průměru - 7-8 sezení. Doba mezi léčbami je 7-10 dnů. Bezprostředně po každém sezení provede lékař lehkou masáž zón pro podávání léků pro lepší distribuci. Totéž se doporučuje pacientovi během prvních tří dnů po zákroku.

Celková dávka léčiva v jeho čisté formě by neměla překročit 10-15 ml po dobu 1 sezení a počet jeho injekcí - 1 krát za 3-4 týdny.

Vedlejší účinky deoxycholátu sodného nejsou vyloučeny, jako jsou:

Malé hematomy (modřiny) a bolestivost v místě vpichu injekce.
Svědění, hyperémie (zarudnutí) a otok tkáně v oblastech podávání léků.
Bolesti hlavy, nevolnost a nedostatek chuti k jídlu během prvních 1-2 dnů.
Malaise, horečka až 37,0-37,5 stupňů.

Komplikace po deoxycholátu sodném

Při správných postupech a zvážení kontraindikací jsou vzácné komplikace po deoxycholátu sodném. Nicméně takové negativní důsledky jako:

záněty a hnisání v oblasti injekce s nedostatečným dodržováním pravidel asepsy a antisepsy;
výskyt oblastí nekrózy kůže (nekróza) s náhodným zavedením léčiva do cév;
rozvoj fibrózy a sklerózy svalové tkáně v místech náhodného zavedení deoxycholátu sodného do něj;
rozvoj alergických reakcí;
tvorba infiltrátů (těsnění) v místě vpichu injekce, která se snadno absorbují po opakovaných sezeních povrchové masáže.

Deoxycholát sodný je přirozený prostředek. Jeho použití ve složení roztoků s jinými lipolytickými léky má znatelný účinek po prvních sezeních mesoterapie, které přetrvávají po dobu 1 roku.

S řádnou výživou, fyzickou aktivitou - účinkem zůstává po dlouhou dobu. Lze jej použít jak pro přípravu na operativní liposukci, tak i jako samostatné použití pro účely „konzervativní liposukce“.

Možným komplikacím se lze vyhnout pomocí správných postupů a zohledněním kontraindikací.

Fotky před a po:

Ursodeoxycholová kyselina (Ursosan): indikace pro použití. Co je to za co?

Naše játra produkují žlučové kyseliny, které jsou zase toxické.

Tyto kyseliny jsou toxické pro všechno, včetně lidských buněk - tedy název: cytotoxické kyseliny.

Všechny kyseliny jsou škodlivé pro člověka. Všechno kromě jednoho. O ní jsme se dozvěděli o něco později. Mezitím se pokusme zjistit, proč játra produkují potenciálně škodlivé kyseliny pro naše tělo?

Každý den se naše tělo potýká s velkým množstvím cizích látek, které do něj vstupují, například prostřednictvím potravin. Zpočátku jsou všechny potraviny plné neviditelných a nebezpečných mikroorganismů. Jednou z funkcí žluči je ochrana proti těmto látkám.

Přesně řečeno, celý náš trávicí trakt je místem, kde se tělo setkává s jídlem a spolu s ním novými, cizími látkami. Aby bylo možné zachytit potřebné, užitečné látky z požitých produktů, musí střevo a žaludek tvrdě pracovat, aby se všechny cizince staly „vlastními“.

Některé prvky jsou okamžitě přijaty tělem a některé jsou okamžitě zničeny spolu s mikroby. Sliny, žaludeční šťáva a samotná žluč jsou zapojeny do tohoto procesu "neutralizace". Jednoduše řečeno, antimikrobiální vlastnosti žluči umožňují vyrovnat se s velkým množstvím různých parazitů.

Bohužel, kromě pozitivních vlastností žluči, existují negativní.

Pokud například z nějakého důvodu žluč začne stagnovat v játrech (alkohol, nezdravá strava, atd.), Pak to začne poškozovat nejen cizí tělesa, ale také jaterní buňky samotné. Takže naše tělo může dostat cholestatickou hepatitidu, způsobenou stagnací žluči v játrech.

Aby se zabránilo škodlivým účinkům žluči na vlastní buňky, tělo mění primární toxické žlučové kyseliny na sekundární a terciární. Ursodeoxycholický (UDCA) je terciární kyselina.

UDCA je jedinou kyselinou, která není toxická pro naše tělo.

Ve všech ostatních ohledech však tato kyselina plní všechny funkce nezbytné pro trávení, včetně emulgačního tuku.

Bez emulgace (štěpení tuku) se tuky stěží vstřebávají.

Navíc UDCA snižuje syntézu cholesterolu, a proto je méně uložen v žlučníku.

Udržování vysoké hladiny této kyseliny v žluči pomáhá zastavit růst, stejně jako snížit cholesterol kameny.

Bohužel v lidské žluči se UDCA syntetizuje na maximum 5%. Ale ve velkých množstvích je tato kyselina přítomna v žluči medvěda. Odtud šly známé vlastnosti medvědí žluč.

Jiná taková zvířata, ve kterých žluč sestává z UDCA, téměř polovina světa již neexistuje.

Kvůli své hojivé žluči byli medvědi dlouho loveni. Lidé byli léčeni obsahem jejich žlučníku, dokud se vědci neučili, jak syntetizovat UDCA v laboratořích sami, aniž by se dotkli medvědů.

V moderním světě se na základě chemicky čisté kyseliny ursodeoxycholové připravují přípravky k léčbě a obnově funkcí jater. Mezi takové léky patří například Ursosan.

Zvažte hlavní funkce UDCA:

Ochrana jater: pomocí UDCA v těle vznikají speciální částice s toxickými žlučovými kyselinami (smíšené micely), které neutralizují jejich škodlivé účinky na buněčné membrány. Vložení UDCA do membrán jaterních buněk je chrání před dalšími škodlivými účinky jiných toxických micel.

S pomocí UDCA se tedy významně snižuje zánět a smrt jaterních buněk. Obnovení toku žluči: UDCA snižuje množství toxických žlučových kyselin nejen v játrech, ale i ve střevě samotném. Proto není třeba omezovat tvorbu žluči pomocí umělých opatření.

Díky UDCA, žluč bez obstrukce opouští játra do žlučníku a odtud vstupuje do střeva. Správně fungující odvodnění žluči snižuje velikost jater a podporuje normální trávení. Antioxidační účinek: Díky UDCA, jaterní buňky nezemřou v důsledku oxidace.

Snížení cholesterolu: množství cholesterolu v žluči se snižuje, protože je syntetizováno méně. Tím se zabrání snížení stávajících žlučových kamenů a zabrání se jejich dalšímu vzhledu.

Zlepšená imunita: u hepatitidy UHDK normalizuje imunitní reakce, což snižuje pravděpodobnost, že imunitní systém bude působit proti vlastním buňkám.

Udhk zachází:

UHDK je indikován pro hepatitidu;
Přispívá k redukci žlučových kamenů za předpokladu, že funkce žlučníku a cholesterolových kamenů;
Léčba onemocnění spojených se stázou žluči: biliární cirhóza, primární sklerotizující cholangitida, cystická fibróza (cystická fibróza). Léčba biliární dyskineze;
Léčba tukového onemocnění jater atd.

UHDK se prodává pod názvy "Ursosan", "Ursodex", "Ursor" a další.

Před použitím léků UHDK je nutné se poradit s lékařem. Pomůže vám předepsat dávkování a délku léčby.